Alfa-blokaatoreid kasutatakse sageli vererõhu langetamiseks hüpertensiooni ravis. Millised ravimid on kõige tõhusamad ja millal on parem uimasteid mitte kasutada?
Alfa (α) blokaatorid on ravimite rühm, mis aitab alandada vererõhku. Need ei kuulu esmatasandi ravimite hulka essentsiaalse tüsistusteta hüpertensiooni raviks..
Esimese järgu ravimitena kasutatakse neid hüpertensiooni ravis koos järgmiste haigustega:
- Hüperkolesteroleemia haigus;
- Eesnäärme hüpertroofia.
Α-blokaatorite toime
Alfa-adrenoblokaatorite toime on suunatud venoosse voodi laiendamisele. Samal ajal vähendavad nad eelkoormust ja vähendavad südame vasaku vatsakese hüpertroofiat, tänu sellele elimineeritakse pärgarterite piirkonnas vasospastilised reaktsioonid.
Toimemehhanism saavutatakse alfa-1 adrenergiliste retseptorite blokeerimisega arterioolide (perifeersete) tasemel. See vähendab nii OPS-i kui ka järelkoormust..
Ravimite klassifikatsioon
On kaks peamist uimastirühma:
- Mitteselektiivne. Nad toimivad α-1 ja α-2 retseptoritele.
- tropafeen;
- ravim "fentolamiin";
- tähendab "pürroksaan".
See ravimite rühm blokeerib adrenergilise vasokonstriktiivse impulsi ülekande, põhjustades seeläbi arterioolide ja prekapillaaride laienemist. Hüpotensiivse toime lühikese toime tõttu ei kasutata ravimit peamise raviainena. Enamasti kasutatakse seda hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Mõnikord diferentsiaaldiagnostilise proovi võtmiseks feokromotsütoomi tuvastamiseks.
- esimese põlvkonna ravimid: prasosiin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress jne);
- teise põlvkonna ravimid: ravim tarasosiin (tsitriin) ja doksasosiin (cardura).
Kõige tõhusamad alfablokaatorid
Tabel: hüpertensiooni korral parimate alfablokaatorite loetelu
Ravimi nimetus | Annuste arv ja annused |
Doksasoniin (Kardura) | Üks kord päevas (1-15 mg) |
Fenoksübensamiin (dibensiniil) | 2-3 annust päevas (10-30 mg) |
Terasosiin (Guitrin) | 2 annust päevas (1-20 mg) |
Prasosiin (minirõhk) | 2-3 annust päevas (1-20 mg) |
Fentolamiin (regitiin) | Võetakse eraldi, tilguti infusioonina |
Kas ma saan kombineerida
Kas alfablokaatoreid võib võtta koos teiste ravimitega? Selle seeria ravimitega võib võtta diureetikume. Nad aktiveerivad reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi ja aitavad kaasa soola ja vee säilitamisele patsiendi kehas.
Viimased täiendavad terapeutilist toimet, aidates kaasa hüpotensiivse toime tekkimisele. Sellel ravimite kombinatsioonil on suurepärane mõju! Vähendab diureetikumide negatiivset mõju lipiidide tasemele patsiendi veres.
β-blokaatorid on efektiivsed ka koos α-blokaatoritega. Nad täiendavad üksteist. Viimased vähendavad β-blokaatorite toimet lipiidide tasemele. O-blokaatorid aitavad omakorda ära hoida refleks-tahhükardiat, mille võib põhjustada α.
Selle rühma ravimite eelis
Preparaadid α-blokaatorid, erinevalt β-blokaatoritest ja diureetikumidest, avaldavad positiivset mõju kolesteroolitasemele. Samal ajal toimivad nad vereplasma lipiidide profiilil (triglütseriidide tase). See vähendab oluliselt ateroskleroosihaiguse tekkimise ja progresseerumise ohtu..
- langetage rõhutaset ilma pulsi muutmata;
- ärge tõstke ega langetage vere glükoosisisaldust (suhkrut);
- ärge rikkuge potentsi;
- põhimõtteliselt on vähe kõrvaltoimeid, välja arvatud "esimese annuse efekt".
Vastunäidustused
Peamised vastunäidustused on raske südamepuudulikkus ja bronhiaalastma. Diabeetikute jaoks peaks nende ravimite võtmisega kaasnema pidev veresuhkru taseme mõõtmine. Harvadel juhtudel võib see märkimisväärselt tõusta.
Β-blokaatorite võtmine võib vähendada libiido ja negatiivselt mõjutada potentsi.
Vastunäidustused α-adrenoblokaatorite kasutamisel:
- ülitundlikkus nende ravimite suhtes;
- Rasedus;
- stenoos (mitraal- ja / või aordi) ja kopsuemboolia (ravimite "terasosiin" ja "doksasosiin" võtmise korral).
Vastunäidustused erijuhtudel:
- Eesnäärme healoomulise hüpertroofiaga. Sellisel juhul määratakse α-adrenoblokaatorid ainult normaalse vererõhu korral..
- Düslipideemiaga. Selle haiguse korral aitab kokkupuude selektiivsete a-adrenoblokaatoritega vähendada üldkolesterooli taset, suurendab ka kõrge tihedusega lipoproteiinide hulka ja alandab üldkolesterooli kontsentratsiooni HDL suhtes..
Kõrvaltoimed võtmisest
Ravimite toime on sarnane AKE inhibiitorite tööle. Ravimid ei põhjusta unisust ega sega aktiivset eluviisi.
Neil on ka kasulikud kõrvaltoimed. Nii et ravimite võtmine hõlbustab suurenenud eesnäärmega urineerimist.
Ilmnenud mõjud | Sümptomid |
---|---|
Märgatakse, et pärast ravimi esimest tarbimist võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Seda efekti täheldati pärast prasosiini võtmist. Selle kasutamise tõttu täheldati venodilatatsiooni. Selle efekti neutraliseerimiseks tasub vähendada ravimi esimest annust 0,5-1,0 mg-ni. Sellisel juhul võetakse ravimit seisvas asendis. Ortostaatiline hüpotensioon avaldub pikaajalise toimega ravimite kasutamisel palju harvemini. Näiteks doksasosiin või terasosiin. | Esimese annuse ilmnemisel võib esineda: ortostaasis esinev äge hüpotensioon, minestamine, peavalud, üldine nõrkus, minestamine. Ravimi suurtes annustes: tahhükardia, hüpotensioon, mõnikord stenokardia rünnakud. Harva esinevad kõrvaltoimed: depressioon, unetus, närvilisus, unisus, hallutsinatsioonid, halb nägemine, seedetrakti häired, iiveldus, suukuivus, väljaheidete halvenemine, turse, liigne kehakaal, sage urineerimine, artralgia, äge polüartriit, potentsi häired, immuunsus prasosiini, nasaalse verejooks, riniit, lööve, alopeetsia, palavik, maksa düsfunktsioon. |
Negatiivsed mõjud ei kesta kaua. Sagedamini tekib lühiajaline pearinglus, mõnikord lühike minestamine. Need sümptomid ilmnevad peamiselt eakatel inimestel..
Hüpertensiooni alfa-adrenergilisi blokaatoreid võib välja kirjutada ainult arst! Te ei tohiks selle rühma ravimitega iseseisvalt katsetada..
ON VASTUNÄIDUSTUSI
VAJALIK KONSULTEERIMINE OSALEVA ARSTIGA
Artikli autor on terapeut Ivanova Svetlana Anatoljevna
Farmakoloogiline rühm - alfa-adrenoblokaatorid
Alarühma ravimid on välistatud. Luba
Kirjeldus
Ravimid, mis suudavad kaitsta postsünaptilisi alfa-adrenergilisi retseptoreid kokkupuutel vahendajaga (norepinefriin) või veres ringlevate adrenomimeetikumidega (endogeenne adrenaliin, ravimid), jagunevad selektiivseteks alfa-ravimiteks1-adrenergilised blokaatorid (alfusosiin, prasosiin, doksasosiin, tamsulosiin, terasosiin jne) ning mitteselektiivsed, blokeerivad ja alfa1-, ja alfa2-adrenergilised retseptorid (fentoolamiin, tropodifeen, tungaltera alkaloidid ja nende derivaadid, nicergoliin, propoksaan, butüroksaan jt). Selle rühma ravimid takistavad vasokonstriktori impulsside läbimist adrenergiliste sünapside kaudu ja põhjustavad seeläbi arterioolide ja prekapillaaride laienemist. Teine mõju, mida vahendab alfa blokaad1-adrenergilised retseptorid on eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral urodünaamika paranemine (vt eesnäärme ainevahetust mõjutavad ravimid ja urodünaamika korrektorid).
Narkootikumid
Toimeaine | Kaubanimed |
Informatsioon pole saadaval | Butüroksaan Butüroksaani tabletid 0,01 g |
Alfuzosiin * (Alfuzosinum) | Alfuzosiin Alfuprost ® MR Alfuzosiin Alfuzosiinvesinikkloriid Dalfaz ® Dalfaz ® retard Dalfaz ® SR |
Alfuzosiinvesinikkloriid (Alfuzosini hydrochloridum) | Alfuprost ® MR |
Dihydroergotaminum * (Dihydroergotaminum) | Ditamin ® |
Dihüdroergotoksiin (Dihydroergotoxinum) | Redergin ® |
Doksasosiin * (Doksasosiin) | Artezin ® Artezin ® retard Doksasosiin Doxazosin Belupo Doxazosin Zentiva Doxazosin Sandoz ® Doxazosin Sanofi Doksasosiin-binergia Doxazosin-ratiopharm Doxazosin-Teva Doksasosiin-FPO ® Doksasosiinmesülaat Zoxon Kamiren ® Kamiren ® HL Kardura ® Kardura ® Neo Tonokardiin Õppetund |
Johimbiinvesinikkloriid * (Yohimbini hydrochloridum) | Yohimbine "Der Spiegel" ® Johimbiinvesinikkloriid |
Nicergoline * (Nicergolinum) | Nilogrin Nicergoline Nicergoline-Binergy Nicergoline-Deco Nicergoline-Ferein Sermion ® |
Prazosiin * (Prazosinum) | Polpressin ® Prazosiin Prazosiini tabletid |
Propoksaan * (Proroxanum) | Vegetrox ® Püroksaan Pirroxana tabletid 0,015 g Proproksaan |
Silodosiin * (Silodosinum) | Urorek |
Tamsulosiin * (Tamsulosinum) | Hüper lihtne Glansin Omnik Okas Omnik ® Omsulosiin Proflosin ® Sonisin ® Tamzelin ® Tamsulosiin Tamsulosin Bakter Tamsulosiini kaanon Tamsulosiin OKAS Tamsulosiin retard Tamsulosin Sandoz ® Tamsulosiin-OBL Tamsulosiin-Binergia Tamsulosiin-VERTEX Tamsulosiin-Rozlex Tamsulosin-Teva Tamsulosiinvesinikkloriid Tamsulon ® Tamsulon ® -FS Taniz ® -K Tulosin ® Fokusin ® |
Tamsulosiinvesinikkloriid (Tamsulosini hydrochloridum) | Tamsulosiin Tamsulosiini graanulid |
Terasosiin * (Terazosinum) | Cornham Setegis ® Terasosiin Terazosin-Teva Terasosiinvesinikkloriiddihüdraat Haitrin |
Urapidiil * (Urapidilum) | Takhiben ® URAPIDIL J Urapidil Carino Urapidiili emakeel Ebrantil ® |
Ergotamiin * (Ergotaminum) | Ergotamiintartraat |
Ettevõtte RLS ® ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimi manustamismeetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.
Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.
Veel palju huvitavaid asju
© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.
Kõik õigused kaitstud.
Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.
Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.
Alfa-adrenergilised blokaatorid: mis see on, toimemehhanism, kasutusvaldkonnad, kõrvaltoimed
Alfa-adrenoblokaatorid on antihüpertensiivsete ravimite rühm, mis takistab epinefriini, norepinefriini kontakti spetsiifiliste retseptoritega. AAB kasutamise kliinilised mõjud on mitmekesised, ravimid on leidnud rakendust uroloogias, kardioloogias, neuroloogias ja onkoloogias..
Mõelge ravimite põhimõttele, peamistele näidustustele, vastunäidustustele, kõrvaltoimetele.
Toimemehhanism
Keharakkudel on retseptorid, mis on adrenaliini, selle norepinefriini derivaadi toime suhtes tundlikud. Kõik need on jagatud kahte suurde rühma: alfa, beeta ja rühmad - alfa-1, 2, beeta1, 2, 3. tüüpideks. Igal tüübil on eelistatud lokaliseerimine ja nende põnevust avaldab elundi konkreetne reaktsioon.
Erinevat tüüpi alfa-adrenergiliste retseptorite lokaliseerimine, omadused
Asukoht | Aktiveerimise tulemus |
---|---|
Alfa-1 | |
Naha, limaskestade, siseorganite veresooned | Ahendus, millega kaasneb vererõhu tõus, kogu perifeersete veresoonte resistentsus |
Iiris | Õpilase laienemine |
Soole lihasrakud | Lõõgastumine |
Seedetrakti, kuseteede sulgurid | Sfinkterite kitsendamine |
Eesnäärme, emaka silelihased | Emaka, eesnäärme lihaste kokkutõmbumine |
Bronhid | Bronhospasm |
Maks | Glükogeeni lagunemise aktiveerimine glükoosiks |
Süda | Pulsisageduse tõus, südame löögisageduse langus |
Alfa-2 | |
Adrenergiliste, kolinergiliste neuronite närvilõpmed | Norepinefriini vabanemise vähendamine |
Piklikaju vasomotoorne keskus | Vähenenud aktiivsus, millega kaasneb vererõhu langus |
Naha veresooned, limaskestad | Kitsendus |
Mao, soolte lihaskiud | Liikuvuse pärssimine, seedetrakti peristaltika |
Pankrease rakud, mis sünteesivad insuliini | Insuliini sünteesi vähenemine |
Trombotsüüdid | Rakkude adhesiooni aktiveerimine |
Alfa-adrenoblokaatoritel on võime blokeerida regulatiivsete hormooniretseptorite tundlikkust. Koostoime puudumise kliiniline toime sõltub adrenergilise retseptori tüübist, millele ravim on spetsiifiline.
Ravimite klassifikatsioon
Tehke vahet selektiivsel, mitteselektiivsel AAB-l. Esimesed suhtlevad ainult alfa-1 retseptoritega, teised blokeerivad kõik alfa-adrenergilised retseptorid.
Selektiivsete ravimite hulka kuuluvad:
- prasosiin;
- doksasosiin;
- terasosiin;
- tamsulosiin;
- alfusosiin.
- fentolamiin;
- nicergoliin;
- butüroksaan;
- tungaltera alkaloidid, nende derivaadid.
Eraldi rühm on ravimid, mis inaktiveerivad mõlemat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa-beetablokaatoreid. Need on karvedilool, labetalool, proksodolool. Selliste ravimite peamine eelis on see, et beetablokaatorite kõiki tugevusi täiendab võimas vasodilataatoriefekt..
Erinevate klasside esindajate kaubanimed
Toimeaine | Ärinimi |
---|---|
Prazosiin |
|
Doksasosiin |
|
Terasosiin |
|
Tamsulosiin |
|
Alfuzosiin |
|
Fentolamiin |
|
Nicergoline |
|
Alfa blokaatorid: näidustused kasutamiseks
Narkootikumide kohaldamisala määrab peamiselt nende tegevuse spetsiifika. Mitteselektiivseid ravimeid kasutatakse:
- aju vereringe häired, sealhulgas insult;
- perifeerse vereringe patoloogiad (endarteriidi hävitamine, Raynaud tõbi;
- hüpertensiivne kriis (harva);
- vaskulaarse iseloomuga peavalud, eriti migreen;
- liigsöömine;
- feokromotsütoomi diagnoosimine.
Uroloogid kasutavad aktiivselt selektiivseid ravimeid.
Kardioloogias
Selle rühma ravimid ei ole esimese valiku ravimid. Nad alandavad vererõhku palju nõrgemini kui teised antihüpertensiivsed ravimid, neil on vähem prognoositav toime ja kaasuvate häirete mõju on väike. Ravimite määramine on teatud erivajadustega patsientide kategooriate jaoks õigustatud. Need sisaldavad:
- Feokromotsütoomiga patsiendid - neerupealise healoomuline kasvaja, mis sünteesib suures koguses adrenaliini. Alfa-1,2-blokaatorite kasutamine võimaldab teil kompenseerida hormooni liigse negatiivse mõju. See on vajalik inimese ettevalmistamiseks operatsiooniks, harvadel juhtudel - alternatiivne meetod kasvajate raviks. Fentolamiini, tropafeeni kasutatakse hüpertensiivse kriisi kõrvaldamiseks, mis võib kaasneda feokromotsütoomi kasvuga.
- Eakad mehed, kellel on samaaegselt hüpertensioon, prostatiidist põhjustatud urineerimishäired. Sellistel patsientidel lahendab AAB võtmine korraga kaks probleemi..
- Suhkurtõvega patsiendid. Valikulised ravimid, mis blokeerivad alfa-tüüpi adrenergilisi retseptoreid, suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes, aitavad vähendada veresuhkrut.
- Vastunäidustuste olemasolu teiste antihüpertensiivsete ravimite võtmisel. Tavaliselt määratakse sellistele patsientidele doksasosiin, prasosiin. Mõlemad ravimid on selektiivsed blokaatorid. Efekti tugevdamiseks kombineeritakse neid sageli tiasiiddiureetikumide, beeta-retseptori blokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite, AKE inhibiitoritega. Diureetikumide kasutamine väldib lisaks toime võimendamisele ka vedelikupeetust.
Uroloogias
AAB-i kasutamisega kaasneb eesnäärme ja kusepõie silelihaste lõdvestumine. Uroloogid kasutavad neid alfa-1 blokaatorite omadusi raviks:
- eesnäärme hüperplaasia (esimese valiku ravimid);
- äge uriinipeetus (koos uriinikateetri paigaldamisega);
- krooniline prostatiit;
- krooniline vaagnapiirkonna valu;
- üliaktiivne põis.
Kõige populaarsemad AAB-id on doksasosiin, terasosiin, tamsulosiin, alfusosiin. Kaks viimast ravimit vererõhku ei mõjuta: nende tundlikkus eesnäärme ja kusepõie lihasrakkude suhtes on 20 korda suurem kui veresoonte müotsüütide suhtes..
Alfa-retseptoreid blokeerivate ravimite kasutamist neerukivide raviks uuritakse aktiivselt. See tava pole veel laialt levinud, kuigi mõned kliinikud saavad väikeste kividega patsientidel suurepäraseid tulemusi..
Neuroloogias
Nicergoliin on AAB rühma üks kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid, mis parandavad aju vereringet. Olles mitteselektiivne blokaator, on sellel endiselt suur spetsiifilisus aju ja jäsemete anumate rakkude suhtes. Nicergoline:
- laiendab veresoonte valendikku;
- takistab trombotsüütide kokkukleepumist;
- parandab aju, käte, jalgade, kopsude, neerude mikrotsirkulatsiooni;
- suurendab arterite läbilaskvust glükoosi jaoks.
Soovitatav on seda ravimit välja kirjutada patsientidele, kellel on:
- aju ateroskleroos;
- mis tahes päritoluga kesknärvisüsteemi isheemia;
- insult;
- traumajärgne entsefalopaatia;
- pearinglus, vaskulaarsete patoloogiatega seotud vestibulaarsed häired;
- seniilne dementsus;
- Raynaud tõbi;
- jäsemete arteriopaatia;
- võrkkesta vaskulaarsed probleemid, koroid.
Vastunäidustused
AAB ei ole ette nähtud:
- ülitundlikkus;
- alandatud rõhk;
- ateroskleroosi rasked vormid;
- orgaaniline südamehaigus;
- stenokardia;
- bradükardia;
- hiljutine müokardiinfarkt.
Kõigil alfablokaatorite rühma kuuluvatel ravimitel on keelatud rasedate, imetavate naiste võtmine.
Kõrvalmõjud
Narkootikumide kasutamisega võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed:
- pearinglus;
- peavalu;
- suurenenud väsimus;
- unisus;
- unehäired;
- ärevus;
- minestamine;
- rõhu langus kehaasendi muutmisel (ortostaatiline hüpotensioon);
- stenokardia rünnakud;
- iiveldus, oksendamine;
- kõhulahtisus;
- ejakulatsiooni rikkumine;
- higistamine;
- limaskestade turse;
- sügelus.
Kõrvaltoimete arv ja raskusaste sõltub alfa-1,2 tüübist. Mida rohkem selektiivsust on, seda vähem on neid..
Esimese annuse toime
Esialgse AAB-i sissevõtmisega kaasneb sageli ortostaatilise (posturaalse) hüpotensiooni rünnak - vererõhu järsk langus keha asendit lamades asendist muutes.
Kliiniliselt avaldub see pearingluse, tugeva nõrkuse, silmade tumenemise ja äkilise minestamisena. Kukkumise ajal saavad patsiendid, eriti eakad, sageli vigastada. Ortostaatilise hüpotensiooni ja alfablokaatorravi alustamise kombinatsiooni nimetatakse esimeseks annusefektiks..
Kõige sagedamini esineb patoloogia prasosiini võtvatel patsientidel (16%). Teised ravimid imenduvad seedetraktist aeglasemalt, retseptorite blokeerimine toimub sujuvalt, kehal on aega muutunud tingimustega kohaneda.
Minestamist saab vältida järgmiste meetoditega:
- mõni päev enne ravi alustamist lõpetage diureetikumide võtmine (alles pärast arstiga konsulteerimist);
- alustage ravi minimaalse annusega, suurendage annust alles mõne päeva pärast;
- ravimi võtmine esimest korda enne magamaminekut, võttes horisontaalse positsiooni.
Kui pärast esimese annuse mõju väljakujunemist lõpetab patsient ravimi võtmise, ei kaasne nädala jooksul ravi jätkamisega retsidiivi. Hilisema teraapiasse naasmisega on võimalik ägenemine.
Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused
Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!
üldised omadused
Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.
Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võivad neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:
- Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
- Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
- Antiallergiline;
- Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
- Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).
Tundub, et adrenergiliste blokaatorite rühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja vastavalt sellele on neil toime, mis on täpselt vastupidine adrenaliinile, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..
Klassifikatsioon
Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.
Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:
1. Alfablokaatorid:
- Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
- Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
- Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).
2. Beetablokaatorid:
- Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
- Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.
3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.
See klassifikatsioon annab toimeainete rahvusvahelised nimetused, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise.
Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..
Adrenoblokeerijad - loend
Alfa-adrenoblokaatorid
Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet oleks kõige lihtsam ja struktureeritum.
Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:
1. Alfuzosiin (INN):
- Alfuprost MR;
- Alfuzosiin;
- Alfusosiinvesinikkloriid;
- Dalphaz;
- Dalfaz Retard;
- Dalfaz SR.
2. Doksasosiin (INN):
- Artesin;
- Artezin Retard;
- Doksasosiin;
- Doksasosiin Belupo;
- Doxazosin Zentiva;
- Doxazosin Sandoz;
- Doxazosin-ratiopharm;
- Doxazosin Teva;
- Doksasosiinmesülaat;
- Zoxon;
- Kamiren;
- Kamiren HL;
- Kardura;
- Kardura Neo;
- Tonokardiin;
- Õppetund.
3. Prasosiin (INN):
- Polpressiin;
- Prazosiin.
4. Silodosiin (INN):
- Urorek.
5. Tamsulosiin (INN):
- Üli-lihtne;
- Glansiin;
- Miktosiin;
- Omnik Okas;
- Omnic;
- Omsulosiin;
- Proflosiin;
- Sonisin;
- Tamzelin;
- Tamsulosiin;
- Tamsulosiin Retard;
- Tamsulosiin Sandoz;
- Tamsulosiin-OBL;
- Tamsulozin Teva;
- Tamsulosiinvesinikkloriid;
- Tamsulon FS;
- Taniz ERAS;
- Tanise K;
- Tulosiin;
- Fokusin.
6. Terasosiin (INN):
- Kornam;
- Setegis;
- Terasosiin;
- Terazosin Teva;
- Haitrin.
7. Urapidiil (INN):
- Urapidil Carino;
- Ebrantil.
Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.
Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:
1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):
- Redergiin.
2. Dihüdroergotamiin:
- Ditamin.
3. nicergoliin:
- Nilogrin;
- Nicergoline;
- Nicergoline-Ferein;
- Sermion.
4. Propoksaan:
- Püroksaan;
- Proproksaan.
5. fentolamiin:
- Fentolamiin.
Beetablokaatorid - loetelu
Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud hõlpsama tajumise ja vajaliku teabe otsimiseks eraldi..
Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..
Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:
1. Atenolool:
- Atenobeen;
- Atenova;
- Atenool;
- Atenolan;
- Atenolool;
- Atenolool-ajio;
- Atenolool-AKOS;
- Atenolool-Acri;
- Atenolool Belupo;
- Atenolol Nycomed;
- Atenolool-ratiopharm;
- Atenolol Teva;
- Atenolool UBF;
- Atenolool FPO;
- Atenolol Stada;
- Atenosaan;
- Betacard;
- Velorin 100;
- Vero-atenolool;
- Ormidool;
- Prinorm;
- Sinarom;
- Tenormin.
2. Atsetbutolool:
- Acecor;
- Sektraalne.
3. beetaksolool:
- Betak;
- Beetaksolool;
- Betalmik EU;
- Betoptiline;
- Betoptiline S;
- Betoftan;
- Xonephus;
- Xonef BK;
- Lokren;
- Optibetol.
4. Bisoprolool:
- Aritel;
- Aritel Cor;
- Bidop;
- Bidop Cor;
- Biol;
- Biprool;
- Bisogamma;
- Bisokard;
- Bisomor;
- Bisoprolool;
- Bisoprolool-OBL;
- Bisoprolool LEKSVM;
- Bisoprolool Lugal;
- Bisoprolool Prana;
- Bisoprolol ratiopharm;
- Bisoprolool C3;
- Bisoprolol Teva;
- Bisoproloolfumaraat;
- Concor;
- Concor Cor;
- Corbis;
- Cordinorm;
- Cordinorm Cor;
- Koronaalne;
- Niperten;
- Tyrez.
5. Metoprolool:
- Betalok;
- Betalok ZOK;
- Vasocordin;
- Corvitol 50 ja Corvitol 100;
- Metozok;
- Metokardium;
- Metokor Adipharm;
- Metolool;
- Metoprolool;
- Metoprolool Acri;
- Metoprolool Akrikhin;
- Metoprolol Zentiva;
- Metoprolol Organic;
- Metoprolool OBL;
- Metoprolol-ratiopharm;
- Metoproloolsuktsinaat;
- Metoprolooltartraat;
- Serdol;
- Egilok;
- Egilok Retard;
- Egilok S;
- Emzok.
6. Nepivolool:
- Bivotenz;
- Binelool;
- Nebivator;
- Nebivolool;
- Nebivolool NANOLEK;
- Nebivolol Sandoz;
- Nebivolol Teva;
- Nebivolol Chaikafarma;
- Nebivolol STADA;
- Nebivoloolvesinikkloriid;
- Nebikor Adipharm;
- Nebilan Lannacher;
- Nebilet;
- Nebilong;
- OD-taevas.
7. Talinolool:
- Kordanum.
8. Tseliprolool:
- Celiprol.
9. Esatenolool:
- Estecor.
10. Esmolol:
- Breviblock.
Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:
1. Bopindolool:
- Sandonorm.
2. Metypranolool:
- Trimepranool.
3. Nadolool:
- Korgard.
4. Oksprenolool:
- Trazicor.
5.indolool:
- Vispli.
6. propanolool:
- Anapriliin;
- Vero-Anaprilin;
- Inderal;
- Inderal LA;
- Vastuväide;
- Propanobeen;
- Propanolool;
- Propranolool Nycomed.
7. Sotalool:
- Darob;
- SotaHEXAL;
- Sotalex;
- Sotalool;
- Sotalol Canon;
- Sotaloolvesinikkloriid.
8. Timolool:
- Arutimool;
- Glumool;
- Glautam;
- Kuzimolol;
- Niolool;
- Okumed;
- Okumol;
- Okupres E;
- Optimol;
- Oftan Timogel;
- Oftan Timolool;
- Oftensiin;
- TimoGexal;
- Tümool;
- Timolool;
- Timolool AKOS;
- Timolol Betalek;
- Timolol Bufus;
- Timolool DIA;
- Timolool LENS;
- Timolool MEZ;
- Timolooli POS;
- Timolol Teva;
- Timoloolmaleaat;
- Timollong;
- Timoptiline;
- Timoptiline depoo.
Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)
Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:
1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:
- Albethor;
- Albethor Long;
- Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
- Proksodolool.
2. Karvedilool:
- Akridilool;
- Bagodilool;
- Vedikardool;
- Dilatrend;
- Carvedigamma;
- Karvedilool;
- Carvedilol Zentiva;
- Carvedilol Canon;
- Carvedilol Obolenskoe;
- Carvedilol Sandoz;
- Carvedilol Teva;
- Karvedilool STADA;
- Karvedilool-OBL;
- Carvedilol Pharmaplant;
- Carwenal;
- Carvetrend;
- Carvedil;
- Kardivas;
- Coriol;
- Credex;
- Recardium;
- Talliton.
3. Labetalool:
- Abetool;
- Amipress;
- Labetool;
- Trandol.
Beeta-2-blokaatorid
Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenergiline blokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiasse, orgaanilisse sünteesi jms spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..
On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.
Seadus
Alfa-blokaatorite toime
Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mida alfa-1,2-adrenoblokaatoreid on tavaliselt rohkem ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid.
Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Vähendades perifeersete veresoonte resistentsust ja vähendades veenidest kodadesse naasvat vere hulka (venoosne tagasivool), väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle elundi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:
- Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
- Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
- Parandab vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
- Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
- Vähendage rõhku kopsu vereringes;
- Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
- Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.
Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöökide tekkimiseta ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.
Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal..
Alfa-2-adrenoblokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-adrenoblokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.
Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime
Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.
Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..
Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime
Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:
- Vähendage pulssi (HR);
- Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
- Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
- Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
- Vähendage südame hapnikuvajadust;
- Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
- Vähendada vererõhku;
- Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
- Piirake müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja neutraliseerige see.
Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisel aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (kiire südamelöök vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..
Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..
Alfa-beetablokaatorite toime
Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:
- Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
- Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
- Normaliseerige lipiidiprofiil (madalam üldkolesterool, triglütseriidid ja madala tihedusega lipoproteiinid, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).
Näidatud farmakoloogilise toime tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ega suurendades kogu perifeersete veresoonte resistentsust.
Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad kongestiivse südamepuudulikkusega selle rühma ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..
Alfa-beeta-adrenoblokaatorite kasutamine vähendab koronaararterite haiguse või laienenud kardiomüopaatiaga inimeste suremust ja uuesti infarkti riski..
Rakendus
Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks
Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja nad on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on nende kasutusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.
Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:
- Hüpertensioon (vererõhu langetamiseks);
- Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
- Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.
Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
- Ajuvereringe häired;
- Migreen;
- Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
- Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
- Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired, mis on põhjustatud vaskulaarsest tegurist;
- Diabeetiline angiopaatia;
- Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
- Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
- Eesnäärme hüpertroofia;
- Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.
Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.
Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)
Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on veidi erinevad näidustused ja kasutusvaldkonnad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..
Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:
- Arteriaalne hüpertensioon;
- Pingutus stenokardia;
- Sinus-tahhükardia;
- Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
- Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
- Mitraalklapi prolaps;
- Müokardiinfarkt;
- Hüperkineetiline südame sündroom;
- Treemor;
- Migreeni ennetamine;
- Suurenenud silmasisene rõhk.
Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ja palju vähemal määral veresooni ja vererõhku..
Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:
- Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
- Südame isheemia;
- Hüperkineetiline südame sündroom;
- Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
- Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
- Mitraalklapi prolaps;
- Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
- Migreeni ennetamine;
- Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
- Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
- Akathisia provotseeris antipsühhootikumide võtmisega.
Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks
Kõrvalmõjud
Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..
Kõik alfablokaatorid on võimelised esile kutsuma nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.
Alfablokaatorite kõrvaltoimed
Beetablokaatorid - kõrvaltoimed
Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..
Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:
- Pearinglus;
- Peavalu;
- Unisus;
- Unetus;
- Õudusunenäod;
- Väsimus;
- Nõrkus;
- Depressioon;
- Ärevus;
- Teadvuse segasus;
- Lühikesed mälukaotuse episoodid;
- Hallutsinatsioonid;
- Aeglasem reaktsioon;
- Müra kõrvades;
- Krambid;
- Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
- Nägemis- ja maitsekahjustus;
- Suu ja silmade kuivus;
- Konjunktiviit;
- Bradükardia;
- Südamepekslemine;
- Atrioventrikulaarne blokaad;
- Südame lihase juhtivuse rikkumine;
- Arütmia;
- Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
- Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
- Südamepuudulikkus;
- Raynaudi nähtus;
- Vaskuliit
- Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
- Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres alla normaalse taseme);
- Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
- Iiveldus ja oksendamine;
- Kõhuvalu;
- Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
- Puhitus;
- Kõrvetised;
- Maksa düsfunktsioon;
- Düspnoe;
- Bronhide või kõri spasm;
- Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
- Kiilaspäisus;
- Higistamine;
- Jäsemete külm;
- Lihasnõrkus;
- Libiido halvenemine;
- Peyronie tõbi;
- Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.
Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
- Silmade ärritus;
- Diploopia (topeltnägemine);
- Ptoos;
- Ninakinnisus;
- Köha;
- Lämbumine;
- Hingamispuudulikkus;
- Südamepuudulikkus;
- Ahenda;
- Vahelduva lonkamise ägenemine;
- Aju ringluse ajutised häired;
- Aju isheemia;
- Minestamine;
- Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
- Anoreksia;
- Quincke ödeem;
- Kehakaalu muutused;
- Lupuse sündroom;
- Impotentsus;
- Peyronie tõbi;
- Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
- Koliit;
- Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
- Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude äärepõletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).
Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed
Vastunäidustused
Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused
Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.
Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamisel | Vastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamisele | Vastunäidustused alfa-2-adrenoblokaatorite kasutamisele |
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine) | Perifeersete anumate raske ateroskleroos | Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes |
Ortostaatiline hüpotensioon | Arteriaalne hüpotensioon | Vererõhu tõus |
Raske maksa düsfunktsioon | Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes | Kontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon |
Rasedus | Pingutus stenokardia | Raske maksa- või neerukahjustus |
Imetamine | Bradükardia | |
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes | Orgaaniline südamehaigus | |
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttu | Müokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi | |
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustal | Äge verejooks | |
Raske neerupuudulikkus | Rasedus | |
Imetamine |
Beetablokaatorid - vastunäidustused
Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on kasutamisel peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.
Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel | Vastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel |
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes | |
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad | |
Sinoatriaalne blokaad | |
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis) | |
Haige siinusündroom | |
Kardiogeenne šokk | |
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg) | |
Äge südamepuudulikkus | |
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis | |
Vaskulaarsete haiguste hävitamine | Perifeerse vereringe häired |
Prinzmetali stenokardia | Rasedus |
Bronhiaalastma | Imetamine |
Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele
Hüpertensiivsed beetablokaatorid
Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad aktiivsete komponentidena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse just selle rühma ravimeid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks, et vähendada vererõhku ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel ilma kaasuva südamepatoloogiata.
Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beetablokaatorid on optimaalsed kasutamiseks koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga seotud hüpertensiooni korral..
Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainena järgmist: atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..
Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..
Praegu on arteriaalse hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..
Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed..
Adrenoblokaatorid prostatiidi korral
Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näidustused adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemisproduktide, samuti surnud patogeensete bakterite kõrvaldamist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..
Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta
Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.