Farmakoloogiline rühm - alfa- ja beetablokaatorid

Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvad ravimid, mis võivad blokeerida närviimpulsse, mis vastutavad epinefriinile ja norepinefriinile reageerimise eest. Neid vahendeid kasutatakse südame ja veresoonte patoloogiate raviks..

Enamik vastavate patoloogiatega patsiente on huvitatud sellest, mis see on - adrenergilised blokaatorid, kui neid kasutatakse, milliseid kõrvaltoimeid nad võivad põhjustada. Seda arutatakse edasi..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintel on 4 tüüpi retseptoreid: α-1, α-2, β-1, β-2. Vastavalt sellele kasutatakse kliinilises praktikas alfa- ja beetablokaatoreid. Nende tegevus on suunatud teatud tüüpi retseptorite blokeerimisele. A-β blokaatorid blokeerivad kõik adrenaliini ja noradrenaliini retseptorid.

Iga rühma tabletid on kahte tüüpi: selektiivne blokeerib ainult ühte tüüpi retseptoreid, mitteselektiivsed katkestavad suhtluse kõigiga.

Selles rühmas on teatud ravimite klassifikatsioon..

  • a-1 blokaatorid;
  • a-2;
  • a-1 ja a-2.
  • kardioselektiivne;
  • mitteselektiivne.

Toimingu tunnused

Kui adrenaliin või norepinefriin satub vereringesse, reageerivad adrenergilised retseptorid nendele ainetele. Vastusena töötab keha välja järgmised protsessid:

  • anumate valendik kitseneb;
  • müokardi kokkutõmbed sagenevad;
  • vererõhk tõuseb;
  • glükeemia tase tõuseb;
  • bronhide valendik suureneb.

Südame ja veresoonte patoloogiatega on need tagajärjed inimese tervisele ja elule ohtlikud. Seetõttu on selliste nähtuste peatamiseks vaja võtta ravimeid, mis blokeerivad neerupealiste hormoonide vabanemist verest..

Adrenergiliste blokaatorite toimemehhanism on vastupidine. Alfa- ja beetablokaatorite tööviis erineb sõltuvalt sellest, millist tüüpi retseptoreid blokeeritakse. Erinevate patoloogiate korral on ette nähtud teatud tüüpi adrenergilised blokaatorid ja nende asendamine on kategooriliselt vastuvõetamatu.

Alfa-blokaatorite toime

Nad laiendavad perifeerseid ja sisemisi anumaid. See võimaldab teil suurendada verevoolu, parandada kudede mikrotsirkulatsiooni. Inimese vererõhk langeb ja seda on võimalik saavutada ilma südame löögisageduse tõusuta.

Need vahendid vähendavad oluliselt südamekoormust, vähendades aatriumi siseneva venoosse vere mahtu..

A-blokaatorite muud toimed:

  • triglütseriidide ja halva kolesterooli taseme langetamine;
  • "hea" kolesterooli taseme tõus;
  • raku tundlikkuse aktiveerimine insuliini suhtes;
  • paranenud glükoosi omastamine;
  • põletiku tunnuste intensiivsuse vähenemine kuseteede ja reproduktiivsüsteemis.

Alfa-2 blokaatorid ahendavad veresooni ja suurendavad arterites survet. Kardioloogias neid praktiliselt ei kasutata..

Beetablokaatorite toime

Selektiivsete β-1 blokaatorite erinevus seisneb selles, et neil on positiivne mõju südame funktsionaalsusele. Nende kasutamine võimaldab teil saavutada järgmisi mõjusid:

  • südame löögisageduse juhi aktiivsuse vähenemine ja arütmia kõrvaldamine;
  • südame löögisageduse langus;
  • müokardi erutuvuse reguleerimine suurenenud emotsionaalse stressi taustal;
  • hapniku vajaduse vähenemine südamelihastes;
  • vererõhu näitajate langus;
  • stenokardia rünnaku leevendamine;
  • südameprobleemi vähenemine südamepuudulikkuse ajal;
  • vere glükoosisisalduse langus.

Β-blokaatorite mitteselektiivsetel preparaatidel on järgmine toime:

  • vereelementide adhesiooni vältimine;
  • silelihaste suurenenud kontraktsioon;
  • põie sulgurlihase lõõgastumine;
  • suurenenud bronhide toon;
  • silmasisese rõhu langus;
  • vähendades ägeda südameataki tõenäosust.

Alfa-beetablokaatorite toime

Need ravimid alandavad vererõhku ka silmade sees. Aidake kaasa triglütseriidide, LDL-i normaliseerimisele. Need annavad märgatava hüpotensiivse toime, häirimata neerude verevoolu.

Nende vahendite kasutamine parandab südame kohanemismehhanismi füüsilise ja närvilise stressiga. See võimaldab teil normaliseerida selle kontraktsioonide rütmi, leevendada patsiendi seisundit südameriketega.

Millal näidatakse ravimeid?

Sellistel juhtudel on ette nähtud alfa1-blokaatorid:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • südamelihase suurenemine;
  • suurenenud eesnääre meestel.

Näidustused α-1 ja 2 blokaatorite kasutamiseks:

  • erineva päritoluga pehmete kudede trofismi häired;
  • raske ateroskleroos;
  • perifeerse vereringesüsteemi diabeetilised häired;
  • endarteriit;
  • akrotsüanoos;
  • migreen;
  • insuldijärgne seisund;
  • intellektuaalse tegevuse vähenemine;
  • vestibulaarse aparatuuri häired;
  • kusepõie neurogeensus;
  • eesnäärme põletik.

Meeste erektsioonihäirete korral on ette nähtud alfa2-blokaatorid.

Väga selektiivseid β-blokaatoreid kasutatakse selliste haiguste ravis nagu:

  • Südame isheemiatõbi;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • rütmihäired;
  • migreen;
  • mitraalklapi defektid;
  • südameatakk;
  • koos VSD-ga (hüpertensiivse tüüpi neurotsirkulatsioonilise düstooniaga);
  • motoorne põnevus neuroleptikumide võtmisel;
  • kilpnäärme aktiivsuse suurenemine (kompleksne ravi).

Mitteselektiivseid beetablokaatoreid kasutatakse:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • vasaku vatsakese suurenemine;
  • stenokardia koos pingutusega;
  • mitraalklapi talitlushäire;
  • südame löögisageduse tõus;
  • glaukoom;
  • Alaealiste sündroom - haruldane närvigeneetiline haigus, mille puhul esineb käte lihaste treemorit;
  • verejooksu ennetamiseks sünnituse ajal ja naissuguelundite operatsioonidele.

Lõpuks on α-β blokaatorid näidustatud järgmiste haiguste korral:

  • hüpertensiooniga (sealhulgas hüpertensiivse kriisi arengu ennetamiseks);
  • avatud nurga glaukoom;
  • stabiilne stenokardia;
  • rütmihäired;
  • südamerikked;
  • südamepuudulikkus.

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate jaoks

Nende haiguste ravis on juhtival kohal β-blokaatorid.

Kõige selektiivsemad on bisoprolool ja nebivolool. Adrenergiliste retseptorite blokeerimine aitab vähendada südamelihase kontraktiilsust, aeglustada närviimpulsside juhtivuse kiirust.

Kaasaegsete beetablokaatorite kasutamisel on järgmised positiivsed mõjud:

  • südame löögisageduse langus;
  • müokardi ainevahetuse parandamine;
  • veresoonte süsteemi normaliseerimine;
  • vasaku vatsakese funktsiooni paranemine, selle väljutusfraktsiooni suurenemine;
  • südame kontraktsioonide rütmi normaliseerimine;
  • vererõhu langus;
  • trombotsüütide agregatsiooni riski vähendamine.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete loetelu sõltub ravimitest.

A1 blokeerijad võivad provotseerida:

  • turse;
  • vererõhu järsk langus väljendunud hüpotensiivse toime tõttu;
  • arütmia;
  • nohu;
  • libiido langus;
  • enurees;
  • valu püstitamise ajal.
  • suurenenud rõhk;
  • ärevus, ärrituvus, suurenenud erutuvus;
  • lihasvärin;
  • urineerimise häired.

Selle rühma mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada:

  • söögiisu häired;
  • unehäired;
  • liigne higistamine;
  • jäsemete külmatunne;
  • kuumuse tunne kehas;
  • maomahla ülihappesus.

Selektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada:

  • üldine nõrkus;
  • närviliste ja vaimsete reaktsioonide aeglustumine;
  • tugev unisus ja depressioon;
  • vähenenud nägemisteravus ja maitsehäired;
  • jalgade tuimus;
  • südame löögisageduse langus;
  • düspeptilised sümptomid;
  • arütmilised nähtused.

Mitteselektiivsetel β-blokaatoritel võivad olla järgmised kõrvaltoimed:

  • erineva iseloomuga nägemishäired: "udu" silmades, võõrkeha tunne neis, suurenenud pisarate teke, diploopia ("topeltnägemine" vaateväljas);
  • riniit;
  • köha;
  • lämbumine;
  • väljendunud rõhulangus;
  • sünkoop;
  • meeste erektsioonihäired;
  • jämesoole limaskesta põletik;
  • hüperkaleemia;
  • triglütseriidide ja uraatide taseme tõus.

Alfa-beetablokaatorite võtmine võib patsiendil põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • trombotsütopeenia ja leukopeenia;
  • südamest lähtuvate impulsside juhtimise terav rikkumine;
  • perifeerse vereringe düsfunktsioon;
  • hematuria;
  • hüperglükeemia;
  • hüperkolesteroleemia ja hüperbilirubineemia.

Ravimite loetelu

Selektiivsed (α-1) adrenergilised blokaatorid hõlmavad järgmist:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doksasosiin;
  • Alfuzosiin.

Mitteselektiivsed (α1-2 blokaatorid):

  • Sermion;
  • Redergiin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Püroksaan;
  • Dibasiin.

Α-2 adrenergiliste blokaatorite kuulsaim esindaja on Yohimbine.

Rühma β-1 adrenergiliste blokaatorite ravimite loetelu:

  • Atenool (tenolool);
  • Lokren;
  • Bisoprolool;
  • Breviblock;
  • Tseliprool;
  • Kordanum.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid hõlmavad järgmist:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anapriliin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolool (arutimool);
  • Slothrasicor.

Uue põlvkonna ravimid

Uue põlvkonna adrenergilistel blokaatoritel on palju eeliseid võrreldes "vanade" ravimitega. Pluss on see, et neid võetakse üks kord päevas. Viimase põlvkonna tooted põhjustavad palju vähem kõrvaltoimeid.

Nende ravimite hulka kuuluvad Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Nendel ravimitel on täiendavaid veresooni laiendavaid omadusi..

Vastuvõtu tunnused

Enne ravi alustamist peab patsient teavitama arsti haiguste olemasolust, mis võivad olla adrenergiliste blokaatorite tühistamise aluseks..

Selle rühma ravimeid võetakse söögi ajal või pärast seda. See vähendab ravimite võimalikku negatiivset mõju kehale. Vastuvõtmise kestuse, annustamisskeemi ja muud nüansid määrab arst.

Sisseastumise ajal peate pidevalt kontrollima oma pulssi. Kui see näitaja märgatavalt väheneb, tuleb annust muuta. Te ei saa ise ravimi võtmist lõpetada, hakata kasutama muid vahendeid.

Vastunäidustused sissepääsuks

Neid vahendeid on rangelt keelatud kasutada selliste patoloogiate ja seisundite korral nagu:

  1. Rasedus ja imetamise periood.
  2. Allergiline reaktsioon ravimikomponendile.
  3. Raske maksa- ja neeruhaigus.
  4. Vererõhu langus (hüpotensioon).
  5. Bradükardia - südame löögisageduse langus.
  6. Südame defektid.

Äärmiselt ettevaatlikult peaksid diabeedihaiged inimesed võtma adrenergilisi blokaatoreid. Terapeutilise kuuri ajal peate pidevalt jälgima vere glükoosisisaldust.

Astma korral peaks arst valima teisi ravimeid. Mõned adrenergilised blokaatorid on vastunäidustuste olemasolu tõttu patsiendile väga ohtlikud.

Adrenergilised blokaatorid on paljude haiguste ravis valitud ravimid. Selleks, et neil oleks soovitud efekt, tuleks neid võtta täpselt vastavalt arsti näidatud skeemile. Kui seda reeglit ei järgita, on tervise järsk halvenemine võimalik..

Beetablokaatorid. Uue põlvkonna ravimite loetelu, mis see on, milleks seda kasutatakse, toimemehhanism, klassifikatsioon, kõrvaltoimed

Ravimeid, mis pärsivad adrenaliini toimet adrenaliini retseptoritele, nimetatakse adrenergilisteks blokaatoriteks. Blokaatorid keelavad erinevat tüüpi retseptorid, näiteks beeta-1 või beeta-2 tüüpi, mis on kokku võetud samanimeliste beetablokaatorite kategoorias..

Välja on töötatud ulatuslik ravimite loetelu, mis sisaldab retseptorite blokaatoreid, kuid ravimeid saab võtta alles pärast kardioloogi uuringut ja soovitusi.

Ametisse nimetamine

Adrenaliini retseptorid on peamiselt kontsentreerunud südamekoes ja verekanalites. Need ained reageerivad organismi toodetud hormoonidele - adrenaliinile ja noradrenaliinile. Adrenergilisi retseptoreid on 4 tüüpi: alfa-1 ja alfa-2, teine ​​tüüp on beeta-1 või beeta-2.

Beetablokaatoreid (ravimite loetelu sisaldab mitut tüüpi) saab kasutada järgmise kliinilise pildiga:

  • Kõrvalekalded südamesüsteemis ja häired anumates, mille mõjul täheldatakse vererõhu järkjärgulist tõusu. See on tüüpiline essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni esmase staadiumi korral..
  • Hormonaalse pildi ja neerufunktsiooni rikkumine. Selle tagajärjel tekib renovaskulaarse hüpertensiooni sekundaarne vorm. Patoloogia võib olla healoomuline või pahaloomuline. Viimasel juhul on vererõhu järsk tõus kriitiliste näitajate suhtes, samuti pikad kriisiperioodid, mis viib kõige haavatavamate organite hävitamiseni..
  • Erinevat tüüpi arütmiate põhjustatud kriisitingimused. Narkootikumid leevendavad ägenemisi ja peatavad ebasoodsate episoodide edasise kordumise.
  • Isheemilised haigused. Ravimid vähendavad toitainete tarbimist ja südamelihase hapniku hulka. Enne ravikuuri tuleb hinnata müokardi kontraktiilsust ja südameataki tõenäosust.
  • CHF (krooniline südamepuudulikkus) primaarsed vormid. Ravimite blokeerivad komponendid takistavad ägedaid rünnakuid, mis on iseloomulik antianginaalsele toimele.
  • Retseptorite blokaatorid määratakse feokromotsütoomi ravis - kasvaja, mis areneb neerupealise koores.
  • Narkootikumid leevendavad alkoholi ärajätusündroomi.
  • Parandab seisundit migreeni ja aordi aneurüsmi lahkamise korral.
  • Neid kasutatakse laialdaselt prostatiidi ravis. Pärast ravikuuri normaliseerub uriini loomulik eritumine. Ravimid võivad parandada põie toonust, aidata eesnäärme adenoomi ravis, tugevdada eesnäärme nõrka lihaskoe.

Mitteselektiivseid blokaatoreid kasutatakse kitsamas suunas kui selektiivseid ravimikategooriaid. 2. ja 3. põlvkonna beetablokaatoreid peetakse kõige ohutumaks, seetõttu kasutatakse neid AKE inhibiitorite tasemel. See lähenemine võimaldab ravida CHF-i, samuti arteriaalset hüpertensiooni koos metaboolse sündroomiga.

Seadus

Kui adrenergilised retseptorid on vabalt jaotunud, satub adrenaliin või norepinefriin vereringesüsteemi. Hormoonide ja adrenergiliste retseptorite koosmõju kutsub esile reaktsioone, millest üks on südame kontraktsioonide arvu suurenemine.

Muud ilmnenud reaktsioonid:

  • verekanali läbitavuse kitsendamine;
  • vererõhu tõus (vererõhk);
  • bronhodilataatoriprotsesside manifestatsioon (bronhide valendiku laienemine);
  • veresuhkru tase hüppab (hüperglükeemiline toime).

Südamelihase kontraktsioonide arvu suurenemine toimub biokeemilisel tasemel. Reaktsiooni taustal areneb siinus-tahhükardia, supraventrikulaarne "tinglikult" mitteohtlik rütmihäire.

Beetablokaatorid toimivad adrenaliiniretseptorite lülititena, mis on vastupidine adrenaliinile. Kõigi põlvkondade beetablokaatorid pärsivad biokeemilise taseme negatiivseid reaktsioone.

Beetablokaatorid (ravimite loetelu võib toimeainete koostise poolest erineda) põhjustavad positiivseid tulemusi:

  • veresoonte seinte pinge väheneb, hõlbustades seeläbi verejooksu, mis aitab kaudselt survet vähendada;
  • südamelöökide arv väheneb, lähenedes normväärtusele.
  • täheldatakse antiarütmilist toimet, eriti neil, kellel on supraventrikulaarne tahhükardia;
  • verevoolu glükeemilised näitajad on vähenenud. Beetablokaatorid takistavad hüpoglükeemilise ennetava seisundi tekkimist;
  • vererõhk langeb. Vastus pole alati soovitav, eriti kui patsiendil on püsiv madal vererõhk. Sellisel juhul ei määrata ravimeid.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Retseptoreid blokeerivate ravimite kõigi positiivsete omaduste juures on märkimisväärne puudus - bronhide valendiku vähenemine. Seetõttu peaksid hingamisfunktsiooni häirega inimesed ravimeid võtma ettevaatusega..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed võivad avalduda erineval viisil. Üht tüüpi beetablokaatoreid saab kergesti taluda, teist tüüpi on keeruline. Beetablokaatoritega ravimitel on palju negatiivseid ilminguid. Enne ravikuuri jätkamist peate konsulteerima kardioloogiga. Te ei saa ise raha vastu võtta.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:

  • Keha nõrkus, unisus.
  • Kuivad silmad.
  • Ruumilise orientatsiooni häire.
  • Alakeha värisemine.
  • Nahapõletik, mis avaldub sügeluse, lööbe või nõgestõvena.
  • Bronhide spasm.
  • Hüperhidroos (suurenenud higistamine).
  • Vere koostise rikkumine. Kõrvalekalded määratakse laboratoorsel meetodil.
  • Südame häired (bradükardia, vererõhu langus, südamepuudulikkus).
  • Peavalud.
  • Südame blokeerimine.
  • Joove.
  • Bronhiaalastma ägenemine.

Selle farmatseutilise rühma ravimeid ei soovitata kasutada haiguste korral - bradükardia, kollaps, esimese astme AV-blokaad, arteriaalne haigus, impulsi liikumise häire siinusõlmest kodadesse ja vatsakestesse, siinussõlme rütmi patoloogia, düslipideemia.

Ravimid on vastunäidustatud rasedatele, lapsepõlves, samuti inimestele, kellel on väljendunud allergiline reaktsioon blokaatori komponendile. Need ravimid võivad alandada suhkrutaset, mistõttu diabeetikud kasutavad neid eriti ettevaatlikult. Võib alandada libiido meestel pikka aega.

Klassifikatsioon

Beetablokaatoreid (erineva koostisega ravimite loetelu) saab klassifitseerida mitmel viisil - kuidas toimivad farmakokineetilised protsessid ja kui iseloomulikud on organismi reaktsioonid toimeainele.

Nimede tüpiseerimine põhineb peamiselt sellel, kuidas aine aktiivselt mõjub südamesüsteemile ja teistele kehapiirkondadele. Ravimite keemiline koostis on heterogeenne, olulisem on rõhutada komponendi retseptorite tajumist. Mida kõrgem on see näitaja, seda vähem avalduvad negatiivsed tagajärjed..

On beetablokaatoreid:

  1. Beeta-1 ja beeta-2 adrenaliini blokaatorid. Need ained ei ole selektiivsed.
  2. Beeta-1 adrenergilised blokaatorid. Aineid nimetatakse selektiivseteks või kardioselektiivseteks..
  3. Blokaatorid, mis neutraliseerivad beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid.

Beetablokaatorid (toimeainega ravimite loetelu) on toodud tabelis.

Loetelu sisaldab toimeainet (INN), sulgudes on märgitud mõnede ravimite kaubanimi:

Grupi kategooria
1. põlvkonna kardioselektiivne. Beeta-1,2-adrenergilised blokaatorid2. põlvkond

Kardioselektiivne. Beeta-1 adrenergilised blokaatorid

3. põlvkond

Beeta-alfa blokaatorid

Propranolool (anapriliin)Metoprolool (Egilok)Karvedilool (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolool (Cordanum)Celiprolool (Celipres)
Pindolool (Wisken)Bisoprolool (Concor)Labetalool
PropranoloolAcebutoloolNebivolool (Nebivolol-teva)
Timolool (glaumool)AtenoloolBeetaksalool
BopindoloolEsmololCarteolol
OksprenoloolEsatenoloolBuzindolool
Metipranolool
Sotalool
Penbutamool

Iga ravimikategooria on jagatud ka kahte tüüpi - sisemise retseptori efektiivsusega või ilma (sümpaatiline aktiivsus - ICA). Kuid ainult spetsialistid klassifitseerivad ravimeid selle kriteeriumi järgi, et ravimit optimaalselt valida.

Mitteselektiivsed adrenergilised blokaatorid

Selle kategooria ravimeid kasutatakse laialdaselt. See hõlmab varasemaid ravimeid, mis võivad põhjustada kõige rohkem kõrvaltoimeid. Mitteselektiivsed liigid toimivad samaaegselt 2 tüüpi adrenergilistele retseptoritele: beeta-1 ja beeta-2.

Südamekude sisaldab beeta-1 retseptoreid, mistõttu neile mõjuvaid ravimeid nimetatakse kardiovalikulisteks. Teised retseptorid on koondunud anumatesse, emaka kudedesse, hingamisteedesse (bronhidesse) ja südamesse.

See seletab kõiki kehasüsteeme mõjutavate kardiovalikuliste ravimite laia mõju. 1 arengu olulised ravimid on - Timolool, Propranool, Sotalool.

Anaprilin

Ravim on välja töötatud toimeaine Propranolooli baasil, seda kasutatakse lisaks südamehaiguste, kõrge vererõhu sündroomi ravis. Ravimi suur pluss on see, et see ei vähenda müokardi kontraktiilset funktsiooni.

Ravimi abil saate kiiresti leevendada arütmia (supraventrikulaarse) rünnakut, leevendada siinusetahhükardiaga kriisiolukorda. Ravimil on küljed - toimeaine kitsendab anumaid järsult (angiospasm).

Propranolool on efektiivne südamehaiguste ravis. Terapeutiline toime väljendub müokardi kontraktiilsuse ja südame löögisageduse vähenemises, samuti vererõhu korrigeerimises. Kuid liiga aktiivne ravimi toime on vastuvõetamatu vererõhu kriitilise languse ja südamepuudulikkuse korral ägedas staadiumis.

Korgard

See ravim sisaldab Nadololi, tänu millele saavutatakse antianginaalsed ja hüpotensiivsed tulemused. Nadolool on kerge aine. Beeta-2 adrenergilisi blokaatoreid saab kasutada ainult siis, kui hüpertensioon pole arenenud ja on varajases staadiumis.

Kui haigus juba kulgeb, ei aita see ravim palju. Põhimõtteliselt kasutatakse Nadololi südame isheemiliste häirete korral. Ravim kuulub vanade arengute hulka, seda ei soovitata vaskulaarsüsteemi probleemide korral.

Vispli

Ravimite abil saab vabanenud staadiumis (varajases staadiumis) ravida arteriaalset hüpertensiooni. Kerge valemiga Pindololil põhinev ravim vähendab nõrgalt südame löögisagedust ja mõjutab vähe müokardi (südame) lihase tööd..

Seda kasutatakse harva südamehaiguste korral, võib põhjustada bronhospasmi, seetõttu ei soovitata seda hingamisteede patoloogiate (astma, KOK) korral. Sarnast võimalust peetakse Pindololiks, mis sisaldab samanimelist toimeainet..

Glaumol

Glaumool on protologlaukoomi aine, mis on välja töötatud Timololi baasil. Ravim vähendab õrnalt rõhutaset, seetõttu sobib see hästi teatud glaukoomivormide raviks. Kuid ravim on kardiovaskulaarsete häirete ravis ebaefektiivne. Ravim kuulub mitteselektiivsesse tüüpi, on tilkade kujul.

Kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid

2. põlvkonna ravimid sisaldavad beeta-1 blokaatoreid. See kategooria reageerib südames paiknevatele adrenergilistele retseptoritele, mis määrab nende kitsalt suunatud tegevuse.

Samanimeliste retseptorite sihipärase blokeerimise tõttu suureneb ravimi efektiivsus ainult. Blokaatoreid peetakse ohutuks, kuid neid ei soovitata ise ravida, eriti kui neid kombineeritakse teist tüüpi ravimitega.

2. põlvkonna oluliste arengute hulka kuuluvad: metoprolool, bisoprolool, atenolool.

Egilok

Ravim sisaldab metoprolooli, leevendab südamerütmi kõrvalekaldega seotud ägedaid seisundeid. See avaldab positiivset mõju supraventrikulaarse tüübi patoloogiale. Saab kasutada kombinatsioonis Amiodarooniga südamelöögisageduse häirete ravis.

Annab kiire tulemuse, kuid seda ei soovitata pidevalt raske taluvuse ja kõrvaltoimete tõttu. Terapeutiline toime sõltub ka keha omadustest ja keha funktsionaalsusest..

Kordanum

Ravimit nimetatakse beeta-1 blokaatoriteks, mis põhineb talinoloolil. Ravim on metoprolooliga identne ja sellel on samad näidustused. Vähendab korduvaid seisundeid ägeda müokardiinfarkti taustal. Mõju tekib 2-4 tunni jooksul. Kestus kuni 24 tundi.

Concor

See ravim sisaldab bisoprolooli. Määratakse pikaajalise süstemaatilise ravi käigus. Positiivne mõju avaldub 12 tunni pärast, kuid tulemus püsib pikka aega. Bisoprolooli peamised funktsioonid on vererõhu ja südame löögisageduse stabiliseerimine, hüpertensiooni ja CHF-i ravi. Ravim peatab rütmihäirete ägenemised.

See on puudulik beeta-1-blokaatorite loend. Arvestatakse kõige tavalisemate ravimitega. Ravimit on võimatu iseseisvalt olemasolevate näidustuste järgi valida, vajalik on diagnostika, mis samuti ei taga ideaalset tulemust.

Viimane põlvkond

Viimased blokaatorid (3. põlvkond) mõjutavad lisaks alfa-adrenergilisi retseptoreid. Need omadused võimaldavad neid laialdaselt kasutada. Tähtsamate ravimite loetelu sisaldab: Carvedilol, Nebivolol.

3. põlvkonna beetablokaatorid sisaldavad kahte kategooriat:

  • Mittekardioselektiivne. Lõdvestage verekanalide seinu beeta-1 ja beeta-2-adrenergiliste antagonistide mõjul.
  • Kardioselektiivne. Laiendage vaskulaarseid kanaleid, suurendades vabanenud lämmastikoksiidi mahtu. Võib vähendada veresoonte oklusiooni, vähendada aterosklerootiliste naastude moodustumist.

Kõigi rühmade blokeerijad on lühikese ja pika kestusega. See näitaja sõltub ravimi biokeemilisest koostisest.

Ravimid hõlmavad järgmisi kategooriaid:

  1. Amfifiilne. Ained võivad lahustuda rasvades ja vees. Eritatakse organismist maksa ja neerude abil. Nende hulka kuuluvad: bisoprolool, acebutolool.
  2. Hüdrofiilne. Need lahustuvad vees, kuid imenduvad maksas halvasti. See hõlmab järgmist: Atenolool.
  3. Lipofiilne, lühitoimeline. Hästi rasvades töödeldud, imendub kiiresti maksas. Kas lühikese ravitoimega.
  4. Pika toimeajaga lipofiilsed blokaatorid.

On ka ülilühikese toimega aineid. Neid blokaatoreid kasutatakse peamiselt tilgutite kujul. Kemikaalid toimivad kehas mitte rohkem kui 30 minutit, seejärel lagunevad nad veres. Kõrvaltoimete vähese esinemissageduse tõttu kasutatakse neid sageli hüpotensiooni ja südamepuudulikkuse korral. Esmolol kuulub sellesse kategooriasse..

Credex

Ravim põhineb karvediloolil. Seda eristab ka võime alfa retseptoreid neutraliseerida. Ravim laiendab veresooni hästi, seda kasutatakse nii kardiovaskulaarsüsteemi ravis kui ka koronaarvereringe normaliseerimisel..

Vähendab südameataki tõenäosust. Erinevat tüüpi blokaatorite kombinatsioon kompositsioonis aitab kõrvaldada neuroleptiliste ravimite võtmisega seotud neuroloogilisi häireid.

Nebivolol-teva

Kardioselektiivse toime beeta-1-adrenergiline blokaator. Vähendab vererõhku ja pulssi, avaldab antianginaalset toimet. Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral. Kasutatakse sageli kombinatsioonis CHF raviks ja stenokardia profülaktilistel eesmärkidel.

Tsenipres

Celiprololi keskmes kuulub see selektiivsesse tüüpi. On veresooni laiendava toimega, praktiliselt ei põhjusta bronhospasmi. Tseliprolool sobib vererõhu kiireks langetamiseks. Seda saab kasutada pika ravikuuri jooksul, see mõjutab südamelihase aktiivsust. Sobib igas vanuses inimestele.

Stenokardia ravis on beetablokaatorid saanud häid ülevaateid. Tänu neile väheneb stenokardiahoogude sagedus, ägedate koronaarhaiguste areng aeglustub. AKE inhibiitorite kasutamine koos blokaatorite ja diureetikumidega CHF ravis pikendab oluliselt eluiga.

Blokaatorid on lisatud inimeste jaoks elutähtsate ravimite loetellu. Beetablokaatorid võivad seisundit parandada, kuid vale ravikuuri määramine suurendab südamepuudulikkuse arengut, põhjustab südameseiskust kuni surmani.

Autor: Semjonova Elena

Artikli kujundus: Vladimir Suur

Video beetablokaatoritest

Beetablokaatorite põhifarmakoloogia:

ALPHA JA BETA ADRENO BLOKERID

Alfa- ja beetablokaatorid

T.A. Zatsepilova, Moskva meditsiiniakadeemia farmaatsiateaduskonna farmakoloogia osakonna dotsent. NEID. Sechenov

Alfa- ja beetablokaatorid blokeerivad samaaegselt ?1- ja ?1,2-adrenergilised retseptorid, seetõttu nimetatakse neid "hübriidseteks" adrenergilisteks blokaatoriteks. Blokaadi tagajärjel ?1-adrenergilised retseptorid, perifeersed anumad laienevad ning süstoolne ja diastoolne vererõhk vähenevad. Blokaadi tagajärjel ?1-Südame adrenergilised retseptorid vähendavad mõõdukalt südame kontraktsioonide juhtivust, sagedust ja tugevust. Blokaad ?2-bronhide adrenergilised retseptorid võivad nende toonust veidi suurendada (eriti bronhiaalastmaga patsientidel). Peamine farmakoloogiline toime. -adrenergilised blokaatorid ?? hüpotensiivne. Selle ravimirühma kasutamise peamine näidustus on hüpertensioon..

Labetalool (Trandat) põhjustab vasodilatatsiooni ja kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemist, mis põhjustab antihüpertensiivse toime tekkimist. Ravim ei mõjuta oluliselt südame väljundit ja südame löögisagedust. Labetalooli määratakse suu kaudu 0,1 g 2-3 korda päevas. Ravimi maksimaalne toime täheldatakse 1-4 tundi pärast manustamist ja suurte annuste kasutamisel kestab kuni 8-12 tundi või kuni 24 tundi. Tablette võetakse pärast sööki, segades vedeliku (vesi, mahlad), tahke toiduga (õunakaste, puding). Ravim tühistatakse järk-järgult. Kui vahelejäänud annus on järgmise annuseni jäänud, tuleb see võtta niipea kui võimalik või üldse mitte võtta; ärge võtke topeltannuseid.

Labetalool imendub seedetraktist peaaegu täielikult verre, kuid läbib aktiivse esmase metabolismi. Selle biosaadavus on 25%. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2... 4 tundi pärast ühekordset suukaudset annust. Ravim seondub verevalkudega 50%. Poolväärtusaeg (T 1/2) on 6-8 tundi. Labetalool metaboliseerub maksas ja eritub organismist seedetrakti kaudu, 55-60% ?? koos uriiniga. Kõrvaltoimed: südamepuudulikkus, bronhospasm, hüpoglükeemia, pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, väsimustunne. Ravim on vastunäidustatud raske südamepuudulikkuse, atrioventrikulaarse blokaadi korral. Seda määratakse bronhiaalastmaga patsientidele ettevaatusega..

Karvedilool (Acridilol) omab pikaajalist antihüpertensiivset toimet. Ravimil on ka antioksüdantsed omadused, sellel on kasulik toime lipiidide ja lipoproteiinide tasemele vereplasmas; kõige tõhusam mõõduka hüpertensiooni vormide raviks. Karvedilooli kasutatakse ka südamepuudulikkuse kompleksravis. Määrake sees 0,0125-0,025-0,05 g 1 kord päevas.

Proksodolool sisaldab keemilises struktuuris oksadiasooli südamikku. Sellel on antihüpertensiivne, isheemiavastane ja arütmiavastane toime. Sel eesmärgil määratakse ravim suu kaudu annustes 0,01 g 3-4 korda päevas. Hüpertensiivsete kriiside korral manustatakse proksodolooli intravenoosselt 1% lahuse kujul. Oftalmoloogias kasutatakse proksodolooli silmatilku avatud nurga ja suletud nurga glaukoomi raviks. Silmatilku Proxodolol võib kasutada koos pilokarpiini ja klonidiiniga.

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võivad neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergiliste blokaatorite rühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja vastavalt sellele on neil toime, mis on täpselt vastupidine adrenaliinile, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon annab toimeainete rahvusvahelised nimetused, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise.

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet oleks kõige lihtsam ja struktureeritum.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfusosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Üli-lihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud hõlpsama tajumise ja vajaliku teabe otsimiseks eraldi..

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotenz;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tseliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trazicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • TimoGexal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenergiline blokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiasse, orgaanilisse sünteesi jms spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mida alfa-1,2-adrenoblokaatoreid on tavaliselt rohkem ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid.

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Vähendades perifeersete veresoonte resistentsust ja vähendades veenidest kodadesse naasvat vere hulka (venoosne tagasivool), väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle elundi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandab vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöökide tekkimiseta ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal..

Alfa-2-adrenoblokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-adrenoblokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage pulssi (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirake müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja neutraliseerige see.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisel aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (kiire südamelöök vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidiprofiil (madalam üldkolesterool, triglütseriidid ja madala tihedusega lipoproteiinid, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Näidatud farmakoloogilise toime tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ega suurendades kogu perifeersete veresoonte resistentsust.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad kongestiivse südamepuudulikkusega selle rühma ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beeta-adrenoblokaatorite kasutamine vähendab koronaararterite haiguse või laienenud kardiomüopaatiaga inimeste suremust ja uuesti infarkti riski..

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja nad on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on nende kasutusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu langetamiseks);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired, mis on põhjustatud vaskulaarsest tegurist;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on veidi erinevad näidustused ja kasutusvaldkonnad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ja palju vähemal määral veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südame isheemia;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akathisia provotseeris antipsühhootikumide võtmisega.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised esile kutsuma nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres alla normaalse taseme);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude äärepõletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiselVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-adrenoblokaatorite kasutamisele
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Perifeersete anumate raske ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on kasutamisel peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad aktiivsete komponentidena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse just selle rühma ravimeid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks, et vähendada vererõhku ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel ilma kaasuva südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beetablokaatorid on optimaalsed kasutamiseks koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga seotud hüpertensiooni korral..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainena järgmist: atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on arteriaalse hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed..

Adrenoblokaatorid prostatiidi korral

Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näidustused adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemisproduktide, samuti surnud patogeensete bakterite kõrvaldamist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.

Taastusravi pärast insult kodus

Miks ilmuvad jalgadele verevalumid ilma löökideta, diagnoos, prognoos