2.2.5.2.1. Antikoagulandid

Vastavalt toimemehhanismile on kiire otsese toimega antikoagulandid (hepariin, naatriumhüdrotsitraat) ja kaudse pikaajalise toimega antikoagulandid (neodikumariin, nitrofariin, fenüliin jne)..

Otsesed antikoagulandid inaktiveerivad vere hüübimistegureid ja on seetõttu efektiivsed nii "in vitro" kui ka kogu organismis.

Selle rühma peamine ravim on hepariin, looduslik antikoagulant, mida nuumrakud toodavad kehas ning ladestuvad maksa ja kopsudesse. See on polüsahhariid, millel on negatiivne laeng (märkimisväärse koguse eetrisulfaatrühmade tõttu), mis seletab selle võimet suhelda positiivselt laetud vere hüübimisfaktoritega. Hepariin on universaalne antikoagulant, mis toimib peaaegu kõigis vere hüübimise faasides: inaktiveerib tromboplastiini, viivitab trombiini teket ja vähendab selle aktiivsust, aktiveerib antitrombiini; kõik see pärsib fibrinogeeni üleminekut fibriinile. Lisaks suurendab see fibrinolüsiini aktiivsust ja hoiab ära trombotsüütide agregatsiooni. Hepariin pärsib verehüüvete teket peamiselt veenides. Seda kasutatakse intravenoosselt, toime avaldub kiiresti ja kestab 2–6 tundi. Ravim on ette nähtud vere hüübimise kiireks vähendamiseks tromboosi ja emboolia ennetamiseks ja raviks, operatsioonidel laevadel, hemodialüüsi masinates jne..

Kuid mõnikord põhjustab see allergilisi reaktsioone (palavik, liigesevalu, angioödeem jne). Üleannustamise korral on sisemise verejooksu oht (on vaja sisse viia antagoniste - protamiine).

Koos antikoagulandi toimega on hepariinil ka muud tüüpi bioloogilist aktiivsust. See tihendab veresoonte seina, vähendades hüaluronidaasi aktiivsust, vabastab lipoproteiinlipaasi, alandab vere kolesteroolitaset, laiendab mõõdukalt veresooni, suurendab organismi vastupanuvõimet, omab immunosupressiivset toimet, pärssides T- ja B-lümfotsüütide koostoimeid. Seetõttu saab hepariini sisaldavaid ravimeid kasutada ateroskleroosi ennetamiseks, autoimmuunhaiguste kompleksravis jne. Kohalikul manustamisel on hepariinil põletikuvastane, tursevastane toime, see parandab kudede trofismi. Nii kasutatakse näiteks hepariinisalvi edukalt pindmise tromboflebiidi, jala troofiliste haavandite, põletuste, külmumise, naha ja limaskestade põletikuliste protsesside raviks..

Naatriumtsitraadi (naatriumhüdrotsitraat) antikoagulantne toime põhineb kaltsiumiioonide seondumisel veres, mille tagajärjel on häiritud protrombiini üleminek trombiiniks ja fibriinpolümeer geeliks. Seda kasutatakse vere hüübimise ärahoidmiseks ainult väljaspool keha (kui veri on konserveerunud), kuna kogu kehas põhjustab selle põhjustatud kaltsiumioonide kontsentratsiooni vähenemine veres kesknärvisüsteemi ergastust (krambid), müokardi kontraktsiooni kahjustust (äge südamepuudulikkus) jne. Suure koguse vere ülekandmisel naatriumhüdrotsitraadiga säilitatuna tuleb kaltsiumkloriidi manustada intravenoosselt.

Kaudsed antikoagulandid ei mõjuta vere hüübimisfaktoreid, mistõttu nad ei toimi kohe, vaid pärast teatud latentsusperioodi (12–48 tundi).

Need on efektiivsed ainult kogu organismis, pärast verre imendumist ja kudedes jaotumist, kuna vähendavad vere hüübimist, pärssides teatud vere hüübimisfaktorite biosünteesi maksas. Nende mõju areneb pärast varem sünteesitud tegurite pakkumise ammendumist (varjatud periood) ja kestab 48–96 tundi (vere hüübimisfaktorite taseme normaliseerumine). Sellesse rühma kuuluvad etüülbiskumatsetaat (neodikumariin), atsenokumarool (syncumar), fenindioon (fenüliin). Toimemehhanism on seotud konkureeriva antagonismiga K-vitamiiniga: nad reageerivad viimase proteiinikanduriga maksas ja häirivad mõnede hüübimisfaktorite (protrombiini, prokonvertiin jne). Neid kasutatakse tromboosi, tromboflebiidi jne korral. Need ravimid suurendavad kapillaaride läbilaskvust. Tuleb meeles pidada, et nad kõik kumuleeruvad. Üleannustamise korral võib täheldada kõrvaltoimeid: punaste vereliblede ilmumine uriinis, veres, väljaheites, hemoptüüs, verejooks. Kaudsete antikoagulantide määramisel jälgige hoolikalt vere hüübimissüsteemi muutusi, määrake protrombiini indeks.

Antikoagulandid: ravimite loetelu

Antikoagulandid on ravimid, mis pärsivad selle hüübimise eest vastutava veresüsteemi aktiivsust. Antikoagulandid aitavad fibriini toota väikestes kogustes, takistades seeläbi verehüüvete teket. Antikoagulandid pärsivad vere hüübimisprotsesse, muutes selle viskoossust.

Antikoagulantidega seotud preparaadid on ette nähtud nii terapeutiliseks kui ka profülaktiliseks otstarbeks. Need on saadaval tablettide, salvide ja lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Arst määrab antikoagulandid, valides patsiendile vajaliku annuse. Kui terapeutiline skeem ei ole koostatud õigesti, võite keha tõsiselt kahjustada. Tagajärjed on väga tõsised, kuni surmani..

Kardiovaskulaarsed haigused on inimpopulatsiooni seas patoloogiliste surmapõhjuste seas esikohal. Sageli põhjustavad verehüübed südamepatoloogia all kannataja surma. Pea igal teisel inimesel on lahkamise ajal veresoontes tromb. Lisaks võivad kopsuemboolia ja veenitromboos põhjustada tõsiseid tervisekomplikatsioone ja inimesi puudega. Seetõttu määravad arstid pärast inimese südame-veresoonkonna süsteemi ühe või teise patoloogia avastamist patsientidele antikoagulante. Kui hakkate ravi õigeaegselt läbima, on võimalik vältida trombootiliste masside teket anumates, nende blokeerimist ja muid haiguse tõsiseid tüsistusi..

Looduslik antikoagulant, mida paljud inimesed teavad, on hirudiin. Seda ainet leidub leevikeste süljes. See töötab 2 tundi. Kaasaegne farmakoloogia pakub patsientidele sünteetilisi antikoagulante, mida praegu on üle 100 nimetuse. Nii lai ravimite valik võimaldab teil igal juhul valida kõige tõhusama ja tõhusama ravimi..

Kõige sagedamini ei mõjuta antikoagulandid mitte verehüüvet ennast, vaid vere hüübimissüsteemi, vähendades selle aktiivsust, mis võimaldab pärssida vere hüübimist põhjustavaid vereplasmafaktoreid ja takistab ka trombiini tootmist. Ilma selle ensüümita ei saa trombi moodustavad fibriini kiud kasvada. Seega on verehüüvete moodustumise protsessi võimalik aeglustada..

Kuidas antikoagulandid toimivad?

Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad antikoagulandid otsesteks ja kaudseteks:

Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini enda aktiivsust, deaktiveerides protrombiini, takistades seeläbi trombi moodustumise protsessi. Kuid nende võtmine on seotud sisemise verejooksu tekkimise riskiga, seetõttu on vaja jälgida vere hüübimissüsteemi näitajaid. Otsesed antikoagulandid imenduvad soolestikus hästi, jõuavad vere kaudu maksa, levivad kogu kehas ja erituvad seejärel neerude kaudu..

Kaudsed antikoagulandid mõjutavad ensüüme, mis vastutavad vere hüübimise eest. Nad kõrvaldavad trombiini täielikult ja ei suru selle aktiivsust alla. Samuti parandavad need ravimid müokardi tööd, soodustavad silelihaste lõõgastumist, võimaldavad organismist eemaldada uraate ja liigset kolesterooli. Seoses nende ravitoimetega määratakse kaudsed antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Need ravimid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Nende kasutamise järsul keeldumisel täheldatakse trombiini taseme tõusu, mis provotseerib tromboosi.

On ka ravimeid, mis mõjutavad vere hüübimisvõimet, kuid need toimivad veidi teistmoodi. Nende ravimite hulka kuuluvad atsetüülsalitsüülhape jne..

Otsesed antikoagulandid

Hepariin. See ravim on kõige tavalisem otsese toimega antikoagulant. Sellel põhinevad ravimid pole vähem populaarsed. Hepariin takistab trombotsüütide üksteise külge kleepumist, suurendab verevoolu neerudesse ja südamelihasesse. Hepariini võtmise ajal ei tohiks siiski välistada verehüüvete tekkimise võimalust, kuna see interakteerub plasmavalkude ja makrofaagidega..

Ravimi võtmine võimaldab vähendada vererõhku, omab sklerootilist toimet, suurendab vaskulaarseina läbilaskvust, takistab silelihasrakkudel proliferatiivsete protsesside läbiviimist. Hepariinil on ka immuunsussüsteemi pärssiv toime, see soodustab suurenenud uriinieritust ja osteoporoosi arengut. Esimest korda saadi seda ainet maksast, järgides selle nime.

Kui ravimit kasutatakse tromboosi ennetamiseks, manustatakse seda subkutaanselt. Hädaolukorras manustatakse hepariini intravenoosselt. Võite kasutada ka hepariini sisaldavaid geele ja salve. Neil on antitrombootiline toime, mis aitab vähendada põletikulist vastust. See kantakse nahale õhukese kihiga, kergelt hõõrudes.

Lyoton, hepatrombiin, hepariini salv - need on kolm peamist ravimit, mida kasutatakse tromboosi ja tromboflebiidi lokaalseks raviks.

Hepariinil põhinevate ravimite kasutamise ajal tuleb siiski meeles pidada, et verejooksu oht suureneb, kuna trombi moodustumise protsess on pärsitud ja vaskulaarseina läbilaskvus suureneb..

Madala molekulmassiga hepariinid. Ravimeid, mida nimetatakse madala molekulmassiga hepariinideks, eristatakse kõrge biosaadavuse ja piisava aktiivsusega verehüüvete vastu. Need kestavad kauem kui tavalised hepariinid ja verejooksu oht on väiksem..

Madala molekulmassiga hepariinid imenduvad kiiresti ja püsivad veres pikka aega. Need segavad trombiini tootmist, kuid ei muuda samal ajal vaskulaarset seina liiga läbilaskvaks. Selle rühma ravimite kasutamine võimaldab parandada verevoolu, suurendada siseorganite verevarustust ja normaliseerida nende jõudlust..

Madalmolekulaarsete hepariinide kasutamist ei seostata suure komplikatsioonide riskiga, seetõttu tõrjuvad nad tavapärase hepariini kaasaegsest meditsiinipraktikast välja. Ravimid süstitakse naha alla kõhu seina külgmisele pinnale.

Madala molekulmassiga hepariinide esindajad on:

Fragmin. Ravimit toodetakse lahuse kujul, millel on vähe mõju primaarsele hemostaasile ja trombotsüütide adhesiooniprotsessidele. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt, selle intramuskulaarne kasutamine on keelatud. Seda määratakse patsientidele varases operatsioonijärgses perioodis, tingimusel et on verejooksu oht või tuvastatakse trombotsüütide raske düsfunktsioon..

Clevarin. See on ravim, mis on otsene antikoagulant. See takistab vere hüübimist, takistades seeläbi trombemboolia arengut.

Clexane. See ravim hoiab ära verehüüvete tekke ja aitab leevendada ka põletikulist vastust. Seda ei kombineerita teiste ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi..

Fraksipariin. See ravim takistab vere hüübimist ja soodustab verehüüvete resorptsiooni. Pärast selle sisseviimist moodustuvad süstekohas verevalumid ja sõlmed. Mõne päeva pärast lahustuvad nad ise. Kui ravi algfaasis süstiti patsiendile liiga palju annust, võib see provotseerida verejooksu ja trombotsütopeenia arengut, kuid tulevikus need kõrvaltoimed elimineeritakse..

Vesel Douai F. Sellel preparaadil on looduslik alus, kuna see on saadud loomade soole limaskestast. Seda kasutatakse fibrinogeeni taseme vähendamiseks veres, trombootiliste masside resorptsiooniks. Profülaktilisel eesmärgil kasutatakse seda juhul, kui veenides ja arterites on verehüüvete tekkimise oht..

Madala molekulmassiga hepariinidega seotud ravimid nõuavad rangelt juhiste järgimist. Nende iseseisev määramine ja kasutamine on vastuvõetamatu.

Trombiini inhibiitorid. Trombiini inhibiitorite hulka kuulub ravim Hirudin. See sisaldab komponenti, mis esineb leechide süljes. Ravim hakkab toimima veres, pärssides otseselt trombiini tootmist.

Samuti on preparaate, mis sisaldavad sünteetilist valku, mis sarnaneb sellele, mis eraldati leevikate süljest. Neid ravimeid nimetatakse Girugeniks ja Girulogiks. Need on uued ravimid, millel on hepariinidega võrreldes mitmeid eeliseid. Need kestavad kauem, nii et teadlased tegelevad praegu nende ravimite loomisega tablettide kujul. Praktikas kasutatakse Girugenit harva, kuna ravim on kõrge hinnaga..

Lepirudiin on ravim, mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks. See pärsib trombiini tootmist ja kuulub otseste antikoagulantide hulka. Tänu lepirudiini kasutamisele on võimalik vähendada müokardiinfarkti tekkimise riske, samuti keelduda operatsioonist pingutusstenokardiaga patsientidel.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu:

Feniliin. See ravim imendub ja jaotub kehas hästi, tungib kiiresti kõikidesse histohematogeensetesse barjääridesse ja kontsentreerub õiges kohas. Fenüliini peetakse kaudsete antikoagulantide rühma üheks kõige tõhusamaks ravimiks. Selle vastuvõtt võimaldab teil parandada vere reoloogilisi omadusi, normaliseerida selle võimet hüübida. Ravi Pheniliniga võimaldab teil kõrvaldada krambid, parandada patsiendi üldist heaolu. Kuid ravimit määratakse harva, kuna selle kasutamine on seotud paljude kõrvaltoimete tekkimise riskiga.

Neodikumarin. See ravim häirib trombide moodustumist. Terapeutiline toime areneb, kui ravim kehasse koguneb. Selle vastuvõtt võimaldab teil vähendada vere hüübimist, suurendada vaskulaarseina läbilaskvust. Ravimit peate võtma rangelt teatud aja jooksul, rikkumata annustamisskeemi.

Varfariin. See on kõige sagedamini kasutatav antikoagulant ja pärsib hüübimisfaktorite tootmist maksas, takistades seeläbi trombotsüütide hüübimist. Varfariinil on kiire raviv toime. Kui ravim on lõppenud, peatatakse ka selle kõrvaltoimed kiiresti..

Millal antikoagulante välja kirjutatakse??

Antikoagulante määratakse järgmistel juhtudel:

Insult emboolia taustal või veresoonte blokeerimine trombootiliste masside poolt.

Antikoagulandid: olulised ravimid

Vaskulaarsete trombooside põhjustatud tüsistused on südame-veresoonkonna haiguste peamine surmapõhjus. Seetõttu omistatakse kaasaegses kardioloogias veresoonte tromboosi ja emboolia (ummistuse) arengu ennetamisele väga suurt tähtsust. Vere hüübimist selle kõige lihtsamas vormis võib kujutada kahe süsteemi koostoimes: trombotsüüdid (trombide moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valgud - hüübimisfaktorid, mille mõjul moodustub fibriin. Saadud tromb koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on takerdunud fibriinniitidega.

Verehüüvete vältimiseks kasutatakse kahte rühma ravimeid: trombotsüütidevastased ained ja antikoagulandid. Trombotsüütidevastased ained takistavad trombotsüütide moodustumist. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis põhjustavad fibriini moodustumist.

Oma artiklis kaalume antikoagulantide peamisi rühmi, näidustusi ja vastunäidustusi nende kasutamiseks, kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt manustamiskohast eristatakse otseseid ja kaudseid antikoagulante. Otsesed antikoagulandid pärsivad trombiini sünteesi, pärsivad fibriini moodustumist fibrinogeenist veres. Kaudsed antikoagulandid pärsivad hüübimisfaktorite moodustumist maksas.

Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, otsesed trombiini inhibiitorid ja Xa faktori (üks vere hüübimisteguritest) selektiivsed inhibiitorid. Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad K-vitamiini antagonistid.

  1. K-vitamiini antagonistid:
    • Fenindioon (fenüliin);
    • Varfariin (Warfarex);
    • Atsenokumarool (syncumar).
  2. Hepariin ja selle derivaadid:
    • Hepariin;
    • Antitrombiin III;
    • Daltepariin (Fragmin);
    • Enoksapariin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadropariin (fraksipariin);
    • Parnapariin (fluxum);
    • Sulodeksiid (angioflux, wesseli duett f);
    • Bemipariin (tsibor).
  3. Otsesed trombiini inhibiitorid:
    • Bivalirudiin (angiox);
    • Dabigatraani eteksilaat (pradaxa).
  4. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid:
    • Apiksaban (eliquis);
    • Fondapariinuks (arixtra);
    • Rivaroksabaan (xarelto).

K-vitamiini antagonistid

Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste komplikatsioonide ennetamise alus. Nende tablettide vorme saab pikka aega võtta ambulatoorselt. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab kodade virvendusarütmia ja kunstliku südameklapi olemasolu korral trombembooliliste komplikatsioonide (südameatakk, insult) esinemissagedust..

Fenüliini ei kasutata praegu kahjulike mõjude suure riski tõttu. Synumar on pika toimeajaga ja akumuleerub kehas, seetõttu kasutatakse seda ravi kontrollimisel tekkivate raskuste tõttu harva. Kõige tavalisem K-vitamiini antagonist on varfariin..

Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest varajase toime (10–12 tundi pärast manustamist) ja kõrvaltoimete kiire kadumise korral, kui annust vähendatakse või ravim tühistatakse..

Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin osaleb vere hüübimisfaktorite sünteesis. Varfariini mõju all on see protsess häiritud.

Varfariin on ette nähtud venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks. Seda kasutatakse pikaajaliseks raviks kodade virvendusarütmias ja intrakardiaalse trombi olemasolul. Nendes tingimustes suureneb märkimisväärselt südameatakkide ja insultide oht, mis on seotud veresoonte blokeerimisega trombide eraldunud osakeste poolt. Varfariin aitab neid tõsiseid tüsistusi ära hoida. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvaid koronaarseid sündmusi.

Pärast klapi asendamist on varfariin vajalik pärast operatsiooni vähemalt mitu aastat. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kunstlikel südameklappidel. Seda ravimit on vaja pidevalt kasutada mõne trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi korral.

Varfariin on ette nähtud laienenud ja hüpertroofiliste kardiomüopaatiate korral. Nende haigustega kaasneb südameõõnsuste laienemine ja / või selle seinte hüpertroofia, mis loob eeldused intrakardiaalsete trombide tekkeks..

Varfariiniga ravimisel on vaja hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR-i - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Seda näitajat hinnatakse iga 4–8 nädala järel. Ravi taustal peaks INR olema 2,0–3,0. Selle näitaja normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt verejooksu ja suurenenud vere hüübimise vältimiseks väga oluline..

Teatud toidud ja maitsetaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greip, küüslauk, ingverijuur, ananass, kurkum jt. Kapsa, rooskapsaste, hiina kapsa, peedi, peterselli, spinati, salati lehtedes sisalduvad ained nõrgendavad ravimi antikoagulantset toimet. Varfariini võtvad patsiendid ei pea nendest toodetest loobuma, vaid võtavad neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimi järske kõikumisi veres..

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad verejooks, aneemia, lokaalne tromboos ja hematoom. Närvisüsteemi aktiivsus võib olla häiritud väsimuse, peavalu ja maitsehäirete tekkimisega. Mõnikord on iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, maksa düsfunktsioon. Mõnel juhul on nahk mõjutatud, varvaste värvus on lilla, paresteesiad, vaskuliit, jäsemete külm. Allergilise reaktsiooni võimalik areng sügeluse, urtikaaria, angioödeemi kujul.

Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimit ei tohi välja kirjutada verejooksuohuga seotud haiguste korral (trauma, operatsioon, siseorganite ja naha haavandilised kahjustused). Ärge kasutage seda aneurüsmide, perikardiidi, nakkusliku endokardiidi, raske arteriaalse hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on piisava laborikontrolli võimatus labori ligipääsmatuse või patsiendi isiksuse omaduste tõttu (alkoholism, organiseerumatus, seniilne psühhoos jne)..

Hepariin

Üks peamisi vere hüübimist takistavaid tegureid on antitrombiin III. Fraktsioneerimata hepariin seondub sellega veres ja suurendab selle molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tagajärjel surutakse reaktsioonid, mis on suunatud trombide moodustumisele anumates.

Hepariini on kasutatud üle 30 aasta. Varem manustati seda subkutaanselt. Nüüd arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleks manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutuse ja efektiivsuse jälgimist. Subkutaanseks manustamiseks soovitatakse madala molekulmassiga hepariine, mida käsitleme allpool.

Hepariini kasutatakse kõige sagedamini tromboembooliliste komplikatsioonide ennetamiseks ägeda müokardiinfarkti korral, sealhulgas trombolüüsi ajal.

Laboratoorne kontroll hõlmab aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimisaja määramist. 24–72 tunni jooksul hepariiniga ravimise taustal peaks see olema 1,5–2 korda rohkem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida trombotsüütide arvu veres, et mitte kaotada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt jätkub hepariinravi 3 kuni 5 päeva koos annuse järkjärgulise vähendamise ja edasise tühistamisega.

Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (verejooksu) ja trombotsütopeeniat (trombotsüütide arvu vähenemine veres). Selle pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on tõenäoline alopeetsia (kiilaspäisus), osteoporoosi, hüpoaldosteronismi areng. Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid, samuti alaniinaminotransferaasi taseme tõus veres.

Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, kuseteede verejooksu, perikardiidi ja südame ägeda aneurüsmi korral..

Madala molekulmassiga hepariinid

Daltepariin, enoksapariin, nadropariin, parnapariin, sulodeksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Viimasest erinevad nad väiksema molekulisuurusega. See suurendab ravimite ohutust. Toime muutub pikemaks ja paremini prognoositavaks, seetõttu ei vaja madala molekulmassiga hepariinide kasutamine laboratoorset kontrolli. Seda saab teha fikseeritud annuste - süstaldega.

Madala molekulmassiga hepariinide eeliseks on nende efektiivsus nahaaluse manustamise korral. Lisaks on neil oluliselt väiksem kõrvaltoimete oht. Seetõttu asendavad hepariini derivaadid praegu hepariini kliinilises praktikas..

Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse trombembooliliste komplikatsioonide ennetamiseks kirurgiliste operatsioonide ja süvaveenitromboosi ajal. Neid kasutatakse patsientidel, kes on voodirežiimis ja kellel on suur oht selliste komplikatsioonide tekkeks. Lisaks on neid ravimeid laialdaselt ette nähtud ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti korral..

Selle rühma vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis hepariinil. Kõrvaltoimete raskus ja sagedus on aga palju väiksem.

Otsesed trombiini inhibiitorid

Otsesed trombiini inhibiitorid inaktiveerivad otseselt trombiini, nagu nimigi ütleb. Samal ajal pärsivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboratoorset kontrolli..

Trombembooliliste tüsistuste vältimiseks manustatakse bivalirudiini intravenoosselt ägeda müokardiinfarkti korral. Venemaal ei kasutata seda ravimit veel..

Dabigatran (pradaxa) on pill tromboosiriski vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei suhtle see toiduga. Selle ravimi alalised uuringud kestva kodade virvendusarütmia kohta käivad. Ravim on lubatud Venemaal kasutamiseks.

Xa faktori selektiivsed inhibiitorid

Fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X-faktori, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Seda määratakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja veenitromboosi, sealhulgas kopsuemboolia korral. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega osteoporoosi. Laboratoorset kontrolli selle ohutuse üle pole vaja.

Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud suurenenud veritsusriskiga patsientidele. Verehüüvete esinemissageduse vähendamisega selles patsientide rühmas parandavad need ravimid märkimisväärselt haiguse prognoosi..

Fondapariinuksit on soovitatav kasutada ägeda müokardiinfarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult angioplastika korral, kuna kateetrite verehüüvete tekkerisk suureneb..

Faktori Xa inhibiitorid tablettide kujul kliinilistes uuringutes.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, verejooks, kõhuvalu, peavalu, sügelus, suurenenud transaminaaside aktiivsus.

Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimikomponentide talumatus ja nakkuslik endokardiit.

Antikoagulandid: tüübid, ülevaade ravimitest ja toimemehhanism

Antikoagulandid esindavad eraldi kliinilist ja farmakoloogilist rühma ravimeid, mis on vajalikud patoloogiliste seisundite raviks, millega kaasneb intravaskulaarne trombi moodustumine, vähendades vere viskoossust. Tromboosi ennetamine antikoagulantidega võimaldab vältida tõsist kardiovaskulaarset katastroofi. Antikoagulandid on jagatud mitut tüüpi, millel on erinevad omadused ja toimemehhanism..

Peamised tüübid toimemehhanismi järgi

Antikoagulantide kliinilise ja farmakoloogilise rühma ravimite jaotus põhineb nende toimel, seetõttu on olemas kaks peamist ravimitüüpi:

  • Otsesed antikoagulandid on ühendid, mis pärsivad (pärsivad) peamisi ensüüme, nimelt trombiini, mis katalüüsivad otseselt vere hüübimist ja trombide moodustumist. Tänu sellele vähendavad nad vere viskoossust otse kehas ja katseklaasis..
  • Kaudsed antikoagulandid - avaldavad kaudset mõju hemostaasi süsteemile (vere hüübimissüsteem) tänu trombi moodustumise reaktsioone katalüüsivate kõrvalensüümide funktsionaalsele aktiivsusele. Ravimid vähendavad vere viskoossust ainult inimese kehas (in vivo). Need ei mõjuta veeni katseklaasi tõmmatud vere seisundit.

Keemilise struktuuri poolest on enamik tänapäevaseid antikoagulantpreparaate keemiliselt sünteesitud ühendid, sealhulgas looduslikel analoogidel põhinevad ühendid. Ainus looduslik otsese toimega antikoagulant on hepariin.

Toimemehhanism

Antikoagulantide peamine ülesanne on vähendada vere viskoossust ja vältida intravaskulaarse trombi moodustumist, mida ei põhjusta nende kahjustus ja verejooks. Ravimid mõjutavad hemostaasi protsesse. Otsesed antikoagulandid pärsivad peamise ensüümi trombiini funktsionaalset aktiivsust, mis katalüüsib lahustuva fibrinogeeni muundumist fibriiniks. See sadestub niitidena.

Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism on teiste ensüümide funktsionaalse aktiivsuse pärssimine, mis kaudselt mõjutavad trombi moodustumise protsessi.

Näidustused kasutamiseks

Kaudsete ja otseste antikoagulantide kasutamise peamine meditsiiniline näidustus on vähendada intravaskulaarse trombi tekkimise tõenäosust erinevates patoloogilistes tingimustes:

  • Sünnitusjärgne trombemboolia (patoloogiline seisund, mida iseloomustab verehüüvete moodustumine koos järgneva migratsiooniga vereringes).
  • Pikaajaline immobilisatsioon (inimese immobiliseerimine), mis on põhjustatud raske trauma või mahulise kirurgilise sekkumisega.
  • Tromboflebiit (venoossete veresoonte põletik, millega kaasneb intravaskulaarne trombi moodustumine).
  • Mahuline verekaotus üle 500 ml.
  • Tüsistuste ennetamine pärast veresoonte operatsiooni (angioplastika).
  • Müokardiinfarkti edasilükkamine (südamelihase osa surm toitumise järsu halvenemise tõttu).
  • Südameoperatsioon edasi lükatud koos mehaaniliste ventiilide paigaldamisega.
  • Arteriaalne trombemboolia.
  • Verehüüvete parietaalne moodustumine südame õõnsustes.
  • Kongestiivse südamepuudulikkuse areng.
  • Somaatilise, nakkusliku patoloogia või alatoitumise põhjustatud inimese tõsine kurnatus (kahheksia).

Kuna antikoagulantide kasutamine tähendab hemostaasi süsteemi häirimist, määrab ravimeid ainult arst pärast asjakohaseid uuringuid.

Vastunäidustused

Kuna kliinilise ja farmakoloogilise rühma ravimid, antikoagulandid, mõjutavad vere hüübivust, vähendades seda, eristatakse patsiendi kehas mitmeid patoloogilisi ja füsioloogilisi seisundeid, milles nende kasutamine on vastunäidustatud:

  • Kaksteistsõrmiksoole või mao peptiline haavand, millega kaasneb limaskesta defekti moodustumine ja sellest verejooksu perioodiline areng.
  • Ühe ajuveresoonte aneurüsm (seina kotitaoline eend), mille puhul on oluliselt suurenenud aine verejooksu tõenäosus.
  • Portaalhüpertensioon on vererõhu tõus portaalveenisüsteemi venoossetes veresoontes, mis läbivad maksa. Patoloogiline seisund kaasneb kõige sagedamini maksatsirroosiga (sidekiu kudedega asendamise protsess).
  • K-vitamiini ebapiisav sisaldus kehas (võimalik hüpovitaminoos on kaaluda enne kaudsete antikoagulantide rühma ravimite väljakirjutamist).
  • Trombotsütopeenia - trombotsüütide arvu vähenemine veremahu ühiku kohta (trombotsüüdid, mis on otseselt seotud verehüübe moodustumisega).
  • Leukeemia on kasvaja patoloogia, mille korral mõjutavad peamiselt punase luuüdi lümfoidsed või müeloidsed vereloome kasvud.
  • Erineva lokaliseerimise onkoloogiline protsess inimkehas koos healoomulise või pahaloomulise kasvaja moodustumisega.
  • Märkimisväärselt suurenenud süsteemne vererõhk.
  • Maksa või neerude funktsionaalse aktiivsuse puudumine.
  • Crohni tõbi on mittespetsiifiline põletik, mis paikneb jämesoole seintes ja mida iseloomustab defektide moodustumine haavandite kujul.
  • Krooniline alkoholism.

Enne otseste või kaudsete antikoagulantide määramist peab arst veenduma, et patsiendil pole vastunäidustusi.

Otsesed antikoagulandid

Otseste antikoagulantide ravimite loetelu keemilise struktuuri järgi sisaldab 3 rühma:

  • Hepariinid on loodusliku päritoluga ühenditel põhinevad preparaadid. Ravimeid on saadaval mitmes ravimvormis, nimelt salv või kreem välispidiseks kasutamiseks, samuti lahus nahaaluseks süstimiseks.
  • Madala molekulmassiga hepariinid on loodusliku hepariini keemilised modifikatsioonid, millel on teatud positiivsed omadused. Ravimid on saadaval ka ravimvormis, salvi, kreemi või lahusena parenteraalseks subkutaanseks manustamiseks. Esindaja on Fraxiparine.
  • Hirudiin on looduslikult esinev ühend, millel on sarnane keemiline struktuur kui hepariinil ja mida leidub leede süljes.
  • Naatriumvesiniksitraat on keemiliselt sünteesitud ühend soola kujul, mida kasutatakse parenteraalselt (subkutaanselt või intramuskulaarselt) manustatava lahuse valmistamiseks..
  • Lepirudiin on keemiliselt sünteesitud hepariini analoog, mille eripära on võimalus kasutada suukaudses ravimvormis tablettide või kapslitena.

Tänapäeval kasutatakse kliiniliselt kõige enam hepariinil ja selle madala molekulmassiga analoogidel põhinevaid ravimeid. Fraksipariini kasutatakse peamiselt süstide kujul, hepariin on ette nähtud kohalikuks väliseks kasutamiseks (Lyoton, Hepariini salv, Hepatrombiin).

Kaudsed antikoagulandid

Keemilise struktuuri osas hõlmavad kaudsed antikoagulandid kahte peamist ravimite esindajat:

  • Monokumariinid on keemilised ühendid, mis pärsivad verehüüvete moodustamiseks hädavajaliku K-vitamiini sünteesi. Need on peamiselt saadaval tablettide või kapslite kujul. Vere vedeldavate ravimite hulka kuuluvad sellised esindajad - varfariin, Marcumar, Sincumar. Neid kasutatakse peamiselt antikoagulantidena kardiovaskulaarsüsteemi patoloogia komplekssel ravimisel..
  • Dikumarin, monokumariini keemiliselt sünteesitud analoog, tuleb tablettide kujul, mida nimetatakse ka Dikumariniks. Neid kasutatakse peamiselt mitmesuguste vaskulaarsete haiguste kompleksseks raviks ja ennetamiseks, millega kaasneb suur intravaskulaarse trombi moodustumise oht..

Kaudsete antikoagulantide rühmast eraldatakse eraldi ühend indandioon, millel on üsna kõrge toksilisus, samuti kõrvaltoimete sagedane areng.

Kõrvalmõjud

Kliinilise ja farmakoloogilise rühma ravimite kasutamise taustal võivad antikoagulandid tekitada negatiivseid reaktsioone, mis avalduvad tavaliselt verejooksu suurenemisena. Rikkaliku intensiivse verejooksu tekkimise oht suureneb, eriti juhul, kui määratakse otseseid või kaudseid antikoagulante, võtmata arvesse vastunäidustuste võimalikku esinemist. Pärast antikoagulantide kasutamise alustamist võivad kõige sagedamini tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Verejooks erineva lokaliseerimise ja intensiivsusega arteriaalsetest või venoossetest anumatest.
  • Põletikuline reaktsioon otseste või kaudsete antikoagulantide süstevormide süstimise piirkonnas.
  • Trombotsütopeenia - trombotsüütide arvu vähenemine vere mahuühiku kohta.
  • Maksa funktsionaalse seisundi rikkumine koos põletikulise protsessi tekkimisega elundi kudedes.
  • Muutused neerufunktsioonis, mis võivad ilmneda funktsionaalse aktiivsuse puudumise tõttu.
  • Nahalööbe ilmnemine, mis on sageli tingitud fraktsioneerimata hepariini (UFH) allergilisest reaktsioonist, seetõttu on soovitatav kasutada väikese molekulmassiga hepariinidel põhinevaid kaasaegseid otseseid antikoagulante. Raske allergilise reaktsiooniga võib kaasneda angioödeem Quincke või urtikaaria.

Rohke verejooks, mis tekkis otseste või kaudsete antikoagulantide kasutamise taustal, nõuab kiiret meditsiinilist abi, kuna need on patsiendi eluohtlikud seisundid..

Trombotsüütidevastased ained

Vere viskoossuse vähendamise võime on trombotsüütidevastaste ainete kliinilise ja farmakoloogilise rühma ravimitel. Ravimite toimemehhanism põhineb otsesel mõjul trombotsüütidele, mis põhjustab nende liitumisprotsessi häireid väikeste verehüüvete moodustumisega. Trombotsüütidevastaste ainete kliinilise ja farmakoloogilise rühma preparaate kasutatakse tavaliselt kardiovaskulaarse patoloogia kompleksravis trombemboolia vormis komplikatsioonide ennetamiseks. Neid saab kasutada koos kaudsete antikoagulantidega. Trombotsüütidevastased ained hõlmavad atsetüülsalitsüülhapet, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Antikoagulantide kasutamine kaasaegses meditsiinis on võimaldanud vältida suurt hulka erinevaid trombemboolia tekkega seotud tüsistusi. Neid ei tohiks kasutada ilma arsti ettekirjutusteta, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid..

farmakoloogia - antikoagulandid (lühiülevaade) Antikoagulantide põhifarmakoloogia Trombotsüütidevastased ained. Antikoagulandid. Fibrinolüütikumid.

Antikoagulantide loetelu, ravimite toimemehhanism, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Artiklist saate teada otseste ja kaudsete antikoagulantide kohta: tüübid, toimemehhanism, näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks, kõrvaltoimed, komplikatsioonide vältimise jälgimise vajadus.

Rühma kirjeldus, toimemehhanism

Antikoagulandid on verevedeldajate rühm, mis mõjutab hüübimissüsteemi, muudab selle reoloogilisi omadusi, hõlbustades vererakkude ja plasma liikumist vereringes. Ravimitel ei ole alternatiivi, seetõttu kasutatakse kontrollimatu verejooksu ohust hoolimata neid meditsiinipraktikas laialdaselt..

Oma tegevuses sarnanevad antikoagulandid trombotsüütidevastaseid aineid, kuid neil on võimsam toime, seetõttu ei kasutata neid kunagi ilma arsti range järelevalveta. Kahe rühma uimastite erinevus seisneb nende tegevuse rakendamise punktis.

  • vähendada trombotsüütide kokkukleepumist;
  • suurendada vaskulaarseina läbilaskvust;
  • edendada tagatiste arengut, möödudes moodustuvast verehüübist;
  • töötada spasmolüütikutena adrenaliini antagonismi tõttu;
  • tasakaalustada lipiidide ainevahetust.

Trombotsüütidevastased ained - inaktiveerivad trombotsüütide pinnal olevad retseptorid. Verehüüvete moodustumise käigus aktiveeritakse spetsiaalsed vahendajad, mis kahjustuste korral visatakse vereringesse kõigi kudede rakud. Trombotsüüdid reageerivad sellele, saates neile hüübimist soodustavaid kemikaale. Trombotsüütidevastased ained pärsivad seda protsessi.

Antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud ennetamiseks või raviks. Profülaktikaprobleemid on kõige olulisemad inimestele, kellel on geneetiliselt väljakujunenud või omandatud eluprotsessis kalduvus trombi tekkele. Mis tahes veresoonte vigastused nõuavad verejooksu peatamist, et vältida ebanormaalset verekaotust. Tavaliselt lahendab probleemi lokaalne vaskulaarne tromboos..

Aga kui kehas on (tekivad) tingimused alajäsemete perifeerse tromboosi tekkeks, ähvardab olukord normaalse kõndimise, äkiliste liikumiste korral verehüübe eraldamist veresoonte seintest. Selle sündmuste arengu vältimiseks on ette nähtud antikoagulandid. Kui seda ei tehta, võib tekkiv tromb tungida kopsuarteritesse, põhjustades surma PE või kroonilise pulmonaalse hüpertensiooni tõttu, mis nõuab püsivat korrigeerimist..

Tromboosi teine ​​variant on klapikahjustustega venoosne obstruktsioon, mis põhjustab posttrombootilise sündroomi. Selle patoloogia raviks on vaja ka antikoagulante. Sündmuste hädaolukordade väljaarendamine nõuab otseste antikoagulantide (hepariin, hirudiin) infusiooni.

Kroonilised haigused viitavad trombiinivastaste ravimite määramisele, mis blokeerivad trombiini moodustumise maksas: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Vere kõrge viskoossus võib ateroskleroosi taustal põhjustada trombi moodustumist pärgarterites, põhjustada müokardi isheemiat, kardiotsüütide nekroosi ja südameatakki. Sellepärast määratakse kõigile südame-veresoonkonna haigustega patsientidele eluaegse ennetusena kaudsed antikoagulandid. Hädaolukorrad lahendatakse otsese toimega ravimitega ICU-s.

Antikoagulante toodetakse tablettide, salvide, lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Otsesed antikoagulandid

Selle rühma antikoagulandid on loodud peamiselt hädaolukordade lahendamiseks. Otseste antikoagulantide mõjul patoloogiline protsess peatatakse, verehüübed lüüsitakse, mille järel ravimid metaboliseeruvad ja erituvad kehast. Toime on lühiajaline, kuid sellest piisab ka vale ravimiannusega rohke verejooksu tekkeks. Ise välja kirjutavad antikoagulandid on surma moodi.

Näidustused sisseastumiseks

Otseseid antikoagulante kasutatakse komplikatsioonide pideva jälgimisega mitmete kõrge vere hüübimisega seotud haiguste ravis:

  • äge venoosne tromboos: hemorroidid, veenilaiendid, flebiit, operatsioonijärgsed komplikatsioonid (klapi siirdamine, pikaajaline lamamine), alumise õõnesveeni blokeerimine, sünnitusjärgne trombemboolia;
  • äge arteriaalne tromboos: stenokardia, AMI (äge müokardiinfarkt), isheemiline insult (äge tserebrovaskulaarne õnnetus), PE, äge südamepuudulikkus, parietaalne tromb südame piirkonnas;
  • alajäsemete arterite ägedad vigastused ateroskleroosi, põletiku, aneurüsmi rebenemise taustal;
  • levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroom taustal: sepsis, šokk, trauma;
  • autoimmuunsed patoloogiad: erütematoosluupus, reumatoidartriit, skleroderma, dermatomüosiit, juveniilne artriit;
  • kõik mikrotsirkulatsiooni häired.

Otseste antikoagulantide loetelu

Sellesse ravimirühma kuuluvad erineva molekulmassiga klassikalised hepariinid: madalad ja keskmised, samuti mitmed teised toimemehhanismilt sarnased ravimid. Kõiki neid võib jagada kahte suurde rühma: paikseks kasutamiseks ja süstimiseks..

Kohalikud hepariinid

Klassikaliste väliste antikoagulantide üks populaarsemaid aluseid on hepariin. Aine interakteerub plasmavalkudega, vaskulaarse endoteeliga, makrofaagidega. Hepariinipõhised ravimid ei taga täielikult kaitset tromboosi eest: kui tromb on juba ilmnenud ja asub aterosklerootilisel naastul, siis ei suuda hepariin sellele reageerida.

Kasutatakse trombiprobleemide lokaalseks lahendamiseks:

  • Hepariini salv - koostises sisalduv hepariin leevendab põletikku, kudede pastilisust, lahustab vanu verehüübeid, takistab uute moodustumist, muud komponendid laiendavad veresooni, mis parandab salvi imendumist, leevendab valu (35 rubla);
  • Venolife - tasakaalustab vere mikrotsirkulatsiooni, demonstreerib angioprotektiivset, flebotoniseerivat toimet (400 rubla);
  • Lioton-geel - vähendab trombiini aktiivsust, trombotsüütide agregatsiooni, suurendab neerude verevoolu, omab hüpolipideemilist toimet (322 rubla);
  • Venitan - venoprotektiivsete omadustega antikoagulant (250 rubla);
  • Lavenum on otsese toimega antikoagulantravim väliseks kasutamiseks, mis kuulub keskmise molekulmassiga hepariinide rühma, millel on antitrombootiline, antieksudatiivne, mõõdukalt põletikuvastane toime (180 rubla);
  • Trombita - omab põletikuvastast, antiproliferatiivset, dekongestantset ja valuvaigistavat toimet (250 rubla);
  • Hepariin-Akrikhin - avaldab dekongestanti, mõõdukat põletikuvastast toimet, väliselt rakendatuna takistab verehüüvete moodustumist (215 rubla);
  • Hepatrombiin - lisaks trombide absorbeerivatele omadustele on ravimil regenereeriv toime (120 rubla);
  • Hepatrombiin G - hormonaalse toidulisandi (prednisooni) olemasolu suurendab põletikuvastast toimet (165 rubla);
  • Heparoid Zentiva on väljendunud kohaliku valuvaigistava toimega (175 rubla) antikoagulantide esindaja;
  • Troksevasiin - venotoonilise, fleboprotektiivse ja antikoagulandi kombinatsioon (170 rubla)
  • Troxerutin Vramed - P-vitamiini aktiivsusega flavonoid, angioprotektor (38 rubla).

Intravenoossed ja nahaalused hepariinid

Ravimite toimemehhanism on hüübimisfaktorite inhibeerimise kombinatsioon vereplasmas ja kudedes. Ühelt poolt blokeerivad antikoagulandid trombiini, mis pärsib fibriini moodustumist. Teiselt poolt vähendavad need vereplasma hüübimisfaktorite ja kallikreiini aktiivsust.

Hepariinid hävitavad fibriini ja pärsivad trombotsüütide adhesiooni. Neid süstitakse veeni või subkutaanselt, neid ei saa omavahel vahetada (kursuse ajal ei saa uimasteid vahetada). Eristage madala ja keskmise molekulmassiga hepariine.

Väikese molekulmassiga ravimitel on trombiinile vähe mõju, pärssides vere hüübimissüsteemi Xa-faktorit, mis parandab nende taluvust. Ravimitel on kõrge biosaadavus, antitrombootiline toime, peatavad täielikult kõik vere patoloogilise hüübimise tegurid. Otsese madala molekulmassiga antikoagulantidel on oma nimekiri kõige tõhusamatest ravimitest:

  • Fraksipariin (nadropariini kaltsium) - 380 rubla / süstal;
  • Gemapaksaan (naatriumenoksapariin) - 1000 rubla / 6 tk;
  • Kleksan, Anfibra, Enixum (naatriumenoksapariin) - 350 rubla / süstal;
  • Fragmin (daltepariinnaatrium) - 1300 rubla / 10 tk 2500 RÜ või 1800/10 tk 5000 RÜ;
  • Clevarin (Revipariini naatrium) - 198 rubla / süstal;
  • Tropariin (naatriumhepariin) - 237 rubla / süstal;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubla.

Keskmise molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad: hepariin, hepariin-feriin (küberniin) - 500 rubla 5 ampulli kohta. Toimemehhanism on sarnane klassikaliste madala molekulmassiga hepariinide omaga.

Tromboosi (trombemboolia) korral on parem kasutada Clevarini, Tropariini. Trombolüütilisi tüsistusi (AMI, PE, ebastabiilne stenokardia, süvaveenitromboos) ravitakse Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Tromboosi ennetamiseks hemodialüüsi ajal kasutatakse Fraxiparine, Fragmin.

Trombiini inhibiitorid - hirudiinid

Hirudiinipreparaatidel, otseste antikoagulantide esindajatel, on hepariinilaadne toime, mis tuleneb meditsiinilise leechi süljest valgu lisamisest, mis blokeerib trombiini, kõrvaldades selle täielikult, pärsib fibriini moodustumist..

Hirudiinid on südamehaigusega patsientidele eelistatud nende pikaajalise toime tõttu. Neid toodetakse süstimise teel ja tablettidena, kuid selle alarühma suukaudsed antikoagulandid on täiesti uued ravimid, seetõttu on vähe uuritud, pikaajalisi vaatlustulemusi pole. Hirudiiniga on vaja võtta antikoagulante ainult arsti soovitusel ja ranges laboratoorses järelevalves.

Hirudiinil põhinevate antikoagulantide loetelu laieneb pidevalt, kuid aluse moodustavad mitmed ravimid:

  • Piyavit - 1090 rubla;
  • Fondapariinuks (Arikstra) - 1200 rubla;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubla;
  • Rivaroksabaan - 1000 rubla;
  • Lepirudiin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubla;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubla;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubla;

Uus antikoagulant Ximelagatran on julgustanud arste insultide ennetamisel, kuid on pikaajalisel kasutamisel osutunud maksale toksiliseks. Varfariin (kaudne antikoagulant) on selles piirkonnas endiselt lemmik.

Teine otsene antikoagulant - naatriumhüdrotsütaarartiklit kasutatakse eranditult vere ja selle komponentide säilitamiseks.

Vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmist on vajalik täielik kliiniline ja laboratoorsed uuringud, arsti konsultatsioon koos ravimitele lisatud juhiste üksikasjaliku analüüsiga. Otsestel antikoagulantidel on üldised vastunäidustused:

  • igasugune verejooks;
  • aneurüsmi tunnused;
  • YABZH, erosiooniprotsessid soolestikus;
  • portaalhüpertensioon;
  • trombotsütopeenia;
  • verehaigused;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • Krooniline neerupuudulikkus;
  • kõrge vererõhk;
  • alkoholism;
  • kõik vere hüübimissüsteemiga seotud probleemid;
  • hemorraagiline insult;
  • individuaalne ravimitalumatus;
  • hiljuti üle kantud kirurgilised sekkumised;
  • Rasedus.

Kõrvalmõjud

Otsestel antikoagulantidel on mitu kõrvaltoimet, kuid kõige levinumad on järgmised:

  • sisemine verejooks;
  • hematoomid;
  • düspepsia;
  • migreen;
  • naha kahvatus;
  • tugev pearinglus koos peavaludega;
  • allergilised lööbed;
  • vere lisandid uriinis, väljaheites, oksendamises;
  • pikaajaline ninaverejooks;
  • igemete allalöömine;
  • menstruatsiooni muutus naistel (kestus, arvukus).

Kaudsed antikoagulandid

Selle rühma ravimite hulka kuuluvad ravimid, toimemehhanism, mis on seotud K-vitamiini antagonismiga. Kaudsed antikoagulandid vähendavad valkude C ja S sünteesi, mis osalevad vere hüübimissüsteemis või pärsivad protrombiini ja vere hüübimisfaktorite moodustumist maksas. Kaudseid antikoagulante on kolme peamist tüüpi: monokumariinid, dikumariinid, indandioonid (praegu ei kasutata meditsiinis kõrge toksilisuse ja paljude kõrvaltoimete tõttu)..

Kaudse toimega ravimite väljakirjutamise eesmärk on haiguste pikaajaline ravi või võimalike trombooside ja trombembooliate ennetamine, seetõttu toodetakse selliseid ravimeid peamiselt tablettide või kapslitena. Sellisel juhul on kaudsed antikoagulandid kodus kasutamiseks mugavad..

Näidustused määramiseks

Kaudseid antikoagulante on soovitatav kasutada järgmistel tingimustel:

  • CHF;
  • rehabilitatsiooniperioodil pärast kirurgilisi sekkumisi anumates ja südames;
  • korduva müokardiinfarkti ravi aluseks;
  • PE - kopsuemboolia;
  • kodade virvendus;
  • vasaku vatsakese aneurüsm;
  • tromboflebiit;
  • endarteriidi, tromboangiidi hävitamine.

Kaudsete ravimite loetelu

See ravimite rühm on peamiselt suunatud verejooksu häiretega seotud patoloogilise protsessi pikaajalisele ravile..

Tugevdage antikoagulandi - aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, hepariini, dipüridamooli, simvastatiini toimet ja nõrgendage - kolestüramiini, K-vitamiini, lahtisteid, paratsetamooli.

Kaudsete antikoagulantide loetelu:

  • Syncumar (atsenokumarool) - kumulatiivse toimega tabletid, mis imenduvad täiuslikult, toime tipp - päevas, pärast protrombiini tühistamist normaliseerub 2-4 päeva jooksul (460 rubla);
  • Neodikumariin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) on erakorraline tablettravim, toime avaldub 2-3 tundi pärast manustamist, kuid saavutab maksimumi 12-30 tunni jooksul ja jätkub veel kaks päeva pärast ravimi ärajätmist, kasutatakse üksi või lisaks hepariiniravile (480 rubla);
  • Fenindion (Finilin) ​​- maksimaalse toimega päevas kumulatiivsed tabletid (72 rubla);
  • Pelentaan - blokeerib K-vitamiini reduktaasi ja häirib vere hüübimisfaktorite maksa biosünteesi (823 rubla).

Vastunäidustused

Kaudsetel antikoagulantidel, nagu kõigil ravimitel, on nende väljakirjutamisel piirangud:

  • hemorraagilise sündroomiga diatees;
  • hemorraagiline insult;
  • hemofiilia;
  • vaskulaarseina kõrge läbilaskvus, sealhulgas pärilik;
  • kasvaja kasv;
  • erosioon- ja haavandilised patoloogilised protsessid seedesüsteemis;
  • raske maksa- ja neerupuudulikkus;
  • mis tahes geneesi perikardiit;
  • südameatakk hüpertensiivse kriisi taustal;
  • igakuine;
  • vanus üle 80 aasta;
  • rasedus raseduse katkemise ohuga;
  • imetamine;
  • anamneesis emaka verejooks;
  • suured fibroidid.

Kõrvalmõjud

Kaudsetel antikoagulantidel võivad olla kõrvaltoimed:

  • mis tahes lokaliseerimise verejooks kuni aju vatsakesteni;
  • tsirroos;
  • anafülaksia;
  • jäsemete nekroos tromboosi taustal (kumulatiivne toime nõuab otseste antikoagulantide kasutamist);
  • lilla varba sündroom (kolesterooli ladestumine veenides);
  • teratogeenne toime;
  • raseduse katkemine raseduse mis tahes etapis.

Antikoagulantide tarbimise jälgimine

Kaudsete antikoagulantide määramise korral on vajalik vere hüübimisparameetrite pidev jälgimine INR-süsteemi (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) kaudu. See on ravi kvaliteedi kontroll ja garantii. Selline vaatlus võimaldab annust õigeaegselt kohandada või ravimi võtmise lõpetada ning aitab hinnata tüsistuste riski. INR on protrombiini aja derivaat, mille jooksul toimub bioloogilise vedeliku koagulatsioon.

Tegelikult on INR konkreetse patsiendi protrombiiniaja korrelatsioon vere hüübimise standardkiirusega. INR indikaator on vahemikus 0,85 kuni 1,25 ühikut. Ravi kaudsete koagulantidega (peamiselt varfariin) hõlmab stabiilse 2-3 ühiku taseme saavutamist.

  • esimest korda - enne ravi alustamist;
  • teine ​​- teisel või viiendal päeval;
  • kolmas (viimane) - 10. päeval.

Edasine seire viiakse läbi kord kuus (vajadusel üks kord kaks nädalat). Kui kaudse antikoagulandi annus on väike (alla 2), lisan tableti nädalas, kuni normaalne tase on saavutatud. Suure INR-i (üle 3) korral vähendatakse ka annust samal viisil. Kui INR on üle 6, tühistatakse kaudne koagulant. Jälgimine on hädavajalik, kuna spontaanse, kontrollimatu ja surmaga lõppeva verejooksu oht on suur.

Miks langeb vere erütrotsüütide keskmine maht?

Millised on statiini ärajätmise tagajärjed