III põlvkonna beetablokaatorid südame-veresoonkonna haiguste ravis

Kaasaegset kardioloogiat ei saa ette kujutada ilma beetablokaatorite rühma ravimiteta, millest praegu on teada üle 30 nime.

Kaasaegset kardioloogiat ei saa ette kujutada ilma beetablokaatorite rühma ravimiteta, millest praegu on teada üle 30 nime. Vajadus lisada beeta-adrenoblokaatorid kardiovaskulaarsete haiguste (CVD) programmi on ilmne: viimase 50 aasta jooksul tehtud kardioloogilises kliinilises praktikas on beetablokaatorid võtnud tugeva positsiooni komplikatsioonide ennetamisel ja arteriaalse hüpertensiooni (AH), südame isheemiatõve (IHD), kroonilise südamepuudulikkus (CHF), metaboolne sündroom (MS), samuti tahhüarütmiate mõned vormid. Traditsiooniliselt algab tüsistusteta juhtudel hüpertensiooni ravimravi beetablokaatorite ja diureetikumidega, mis vähendavad müokardiinfarkti (MI), tserebrovaskulaarse õnnetuse ja äkilise kardiogeense surma riski.

Narkootikumide vahendatud toime kontseptsiooni erinevate elundite kudede retseptorite kaudu pakkus N. Langly välja 1905. aastal ja 1906. aastal kinnitas H. Dale seda praktikas..

90ndatel leiti, et beeta-adrenergilised retseptorid on jagatud kolme alamtüüpi:

Võimalus blokeerida mediaatorite toimet müokardi beeta1-adrenergilistele retseptoritele ja nõrgendada katehhoolamiinide toimet kardiomüotsüütide membraani adenülaattsüklaasile koos tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumise vähenemisega määravad beetablokaatorite peamised kardioterapeutilised toimed.

Beeta-adrenoblokaatorite isheemiavastane toime on seletatav müokardi hapnikutarbe vähenemisega, mis on tingitud südamelöögisageduse (HR) langusest ja südamelihaste kontraktsioonide tugevusest, mis tekivad müokardi beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimisel.

Beetablokaatorid parandavad samaaegselt müokardi perfusiooni, vähendades vasaku vatsakese lõpp-diastoolset rõhku ja suurendades rõhugradianti, mis määrab diastooli ajal koronaarse perfusiooni, mille kestus pikeneb südame löögisageduse vähenemise tagajärjel..

Beetablokaatorite antiarütmiline toime, mis põhineb nende võimel vähendada adrenergilist toimet südamele, viib:

Beeta-adrenoblokaatorid tõstavad ägeda müokardiinfarktiga patsientidel vatsakeste virvenduse künnist ja neid võib pidada müokardiinfarkti ägeda perioodi jooksul surmavate arütmiate ennetamise vahendiks..

Beetablokaatorite antihüpertensiivne toime on tingitud:

Beetablokaatorite rühma kuuluvad preparaadid erinevad kardioselektiivsuse olemasolu või puudumise, sisemise sümpaatilise aktiivsuse, membraani stabiliseerivate, vasodilatatiivsete omaduste, lipiidide ja vees lahustuvuse, trombotsüütide agregatsiooni mõjutamise ning toime kestuse poolest..

Mõju beeta2-adrenergilistele retseptoritele määrab olulise osa nende kasutamise kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest (bronhospasm, vasokonstriktsioon). Kardioselektiivsete beetablokaatorite eripära võrreldes mitteselektiivsete omadustega on nende suurem afiinsus südame beeta1-retseptorite suhtes kui beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu on nende ravimite kasutamisel väikestes ja keskmistes annustes vähem väljendunud mõju bronhide ja perifeersete arterite silelihastele. Tuleb meeles pidada, et kardioselektiivsuse määr ei ole erinevate ravimite puhul ühesugune. Kardioselektiivsuse astet iseloomustav indeks ci / beeta1 kuni ci / beeta2 on mitteselektiivse propranolooli puhul 1,8: 1, atenolooli ja beetaksolooli puhul 1:35, metoprolooli puhul 1:20, bisoprolooli (Bisogamma) puhul 1:75. Siiski tuleb meeles pidada, et selektiivsus sõltub annusest, see väheneb ravimi annuse suurenemisega (joonis 1).

Praegu tuvastavad arstid beetablokaatorite kolme põlvkonda.

I põlvkond - mitteselektiivsed beeta1- ja beeta-2-adrenoblokaatorid (propranolool, nadolool), millel on koos negatiivsete võõr-, kronotroopsete ja dromotroopsete mõjudega võime suurendada bronhide, vaskulaarseina, müomeetriumi silelihaste toonust, mis piirab oluliselt nende kasutamist kliinilises praktikas.

II põlvkond - kardioselektiivsed beeta1-adrenergilised blokaatorid (metoprolool, bisoprolool), kuna neil on kõrge selektiivsus müokardi beeta1-adrenergiliste retseptorite suhtes, on pikaajalisel kasutamisel soodsam taluvus ja veenev tõendusmaterjal pikaajalise eluprognoosi kohta hüpertensiooni, koronaararterite haiguse ja CHF.

1980. aastate keskel ilmusid maailma farmaatsiaturule kolmanda põlvkonna beeta-adrenoblokaatorid, millel oli madal selektiivsus beeta1, 2-adrenergiliste retseptorite suhtes, kuid millel oli alfa-adrenergiliste retseptorite kombineeritud blokaad..

III põlvkonna ravimid - tseliprolool, bukindolool, karvedilool (selle üldine vaste kaubamärgiga Carvedigamma®) omavad alfa-adrenergiliste retseptorite blokaadi tõttu täiendavaid vasodilatatsioone, ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta.

Aastatel 1982-1983 ilmusid teadusmeditsiinilises kirjanduses esimesed aruanded karvedilooli kasutamise kohta CVD ravis..

Mitmed autorid on tuvastanud III põlvkonna beetablokaatorite kaitsva toime rakumembraanidele. Seda seletatakse esiteks membraanide lipiidide peroksüdatsiooni (LPO) protsesside pärssimise ja beetablokaatorite antioksüdatiivse toimega ning teiseks katehhoolamiinide toime vähenemisega beeta-retseptoritele. Mõned autorid seostavad beetablokaatorite membraani stabiliseerivat toimet naatriumi juhtivuse muutusega nende kaudu ja lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega..

Need täiendavad omadused laiendavad nende ravimite kasutamise väljavaateid, kuna need neutraliseerivad kahele esimesele põlvkonnale iseloomuliku negatiivse mõju müokardi kontraktiilsele funktsioonile, süsivesikute ja lipiidide ainevahetusele, parandades samal ajal kudede perfusiooni, positiivset mõju hemostaasi näitajatele ja oksüdatiivsete protsesside taset kehas..

Karvedilool metaboliseeritakse maksas (glükuroonimine ja sulfaatimine) tsütokroom P450 ensüümsüsteemi abil, kasutades ensüümide perekonda CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilooli ja selle metaboliitide antioksüdantne toime tuleneb karbasoolrühma olemasolust molekulides (joonis 2).

Karvedilooli metaboliidid - SB 211475, SB 209995 pärsivad LPO-d 40–100 korda aktiivsemalt kui ravim ise, ja E-vitamiin - umbes 1000 korda.

Karvedilooli (Carvedigamma®) kasutamine südame isheemiatõve ravis

Mitmete lõpetatud mitmekeskuseliste uuringute tulemuste kohaselt on beetablokaatoritel väljendunud isheemiavastane toime. Tuleb märkida, et beetablokaatorite isheemiavastane toime on võrreldav kaltsiumi ja nitraadi antagonistide aktiivsusega, kuid erinevalt nendest rühmadest ei paranda beetablokaatorid mitte ainult koronaararterite haigusega patsientide kvaliteeti, vaid pikendavad ka nende eluiga. 27 mitmekeskuselise uuringu metaanalüüsi tulemuste kohaselt, milles osales rohkem kui 27 tuhat inimest, vähendavad ägeda koronaarsündroomi anamneesiga patsientidel selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, korduva müokardiinfarkti ja südameatakkide suremuse riski 20% [1]..

Kuid mitte ainult selektiivsetel beetablokaatoritel on positiivne mõju südame isheemiatõvega patsientide kulgemisele ja prognoosile. Mitteselektiivne beetablokaator karvedilool on stabiilse stenokardiaga patsientidel näidanud ka väga head efektiivsust. Selle ravimi kõrge isheemiavastane efektiivsus on seletatav täiendava alfa1-blokeeriva aktiivsusega, mis aitab kaasa post-stenootilise piirkonna pärgarterite ja tagatiste laienemisele ning seega ka müokardi perfusiooni paranemisele. Lisaks on karvediloolil tõestatud antioksüdantne toime, mis on seotud isheemia ajal vabanenud vabade radikaalide püüdmisega, mis viib selle täiendava kardioprotektiivse toimeni. Samal ajal blokeerib karvedilool isheemilises tsoonis kardiomüotsüütide apoptoosi (programmeeritud surma), säilitades samal ajal toimiva müokardi mahu. On tõestatud, et karvedilooli metaboliidil (BM 910228) on madalam beetablokaatorefekt, kuid see on aktiivne antioksüdant, blokeerides lipiidide peroksüdatsiooni, "püüdes kinni" aktiivseid vabu radikaale OH–. See derivaat säilitab kardiomüotsüütide inotroopse vastuse Ca ++ -le, mille rakusisest kontsentratsiooni kardiomüotsüüdis reguleerib sarkoplasmaatilise retikulumi Ca ++ -pump. Seetõttu näib karvedilool olevat tõhusam müokardi isheemia ravis, pärssides vabade radikaalide kahjulikku mõju kardiomüotsüütide subtsellulaarsete struktuuride membraanide lipiididele [2].

Nende ainulaadsete farmakoloogiliste omaduste tõttu võib karvedilool müokardi perfusiooni parandamise osas ületada traditsioonilisi beeta1-selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid ja aidata säilitada koronaararterite haigusega süstoolset funktsiooni. Nagu näitasid Das Gupta jt, vähendasid karvedilooli monoteraapia koronaarhaiguse tõttu LV düsfunktsiooniga ja südamepuudulikkusega patsientidel täidisrõhku ning suurendasid ka LV ejektsioonifraktsiooni (EF) ja parandasid hemodünaamilisi parameetreid, kuid sellega ei kaasnenud bradükardia arengut [3]..

Kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientide kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt vähendab karvedilool südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal ning suurendab ka EF puhkeolekus. Karvedilooli ja verapamiili võrdlev uuring, milles osales 313 patsienti, näitas, et võrreldes verapamiiliga vähendas karvedilool südame löögisagedust, süstoolset vererõhku ja südame löögisageduse vererõhutoodet maksimaalselt talutava kehalise aktiivsusega. Pealegi on karvediloolil soodsam taluvusprofiil [4].
Oluline on see, et karvedilool näib stenokardia ravimisel efektiivsemat kui tavalised beeta1-blokaatorid. Nii võrreldi 3-kuulises randomiseeritud, mitmekeskuselises topeltpimedas uuringus karvedilooli otse metoprolooliga 364 stabiilse kroonilise stenokardiaga patsiendil. Nad võtsid karvedilooli 25-50 mg kaks korda päevas või metoprolooli 50-100 mg kaks korda päevas [5]. Kui mõlemal ravimil oli hea antianginaalne ja isheemiavastane toime, siis karvedilool pikendas treeningu ajal aega ST-segmendi depressioonini 1 mm võrra oluliselt rohkem kui metoprolool. Karvedilool oli väga hästi talutav ja mis veelgi olulisem, kui karvedilooli annust suurendati, ei olnud kõrvaltoimete tüüpides märgatavat muutust.

On tähelepanuväärne, et karvedilool, millel erinevalt teistest beetablokaatoritest puudub kardiodepressantne toime, parandab ägeda müokardiinfarkti (CHAPS) [6] ja infarktijärgse LV isheemilise düsfunktsiooniga (CAPRICORN) patsientide elukvaliteeti ja kestust [7]. Paljutõotavad andmed pärinesid Carvediloli südameatakkide pilootuuringust (CHAPS), mis oli pilveduuring karvedilooli mõjust MI-le. See oli esimene randomiseeritud uuring, milles võrreldi karvedilooli platseeboga 151 patsiendil pärast ägedat MI-d. Ravi alustati 24 tunni jooksul pärast valu tekkimist rinnus ja annust suurendati 25 mg-ni kaks korda päevas. Peamised uuringu tulemusnäitajad olid LV funktsioon ja ravimi ohutus. Patsiente jälgiti 6 kuud alates haiguse algusest. Saadud andmete kohaselt vähenes tõsiste südamehaiguste esinemissagedus 49%.

Ehhograafilised andmed, mis saadi CHAPS-uuringu käigus 49 vähenenud LVEF-iga patsiendil (

A. M. Šilov *, arstiteaduste doktor, professor
M. V. Melnik *, arstiteaduste doktor, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA neid. I.M.Sechenova, Moskva
** Moskva Küberneetilise Meditsiini Instituudi kliinik

Beetablokaatorid. Uue põlvkonna ravimite loetelu, mis see on, milleks seda kasutatakse, toimemehhanism, klassifikatsioon, kõrvaltoimed

Ravimeid, mis pärsivad adrenaliini toimet adrenaliini retseptoritele, nimetatakse adrenergilisteks blokaatoriteks. Blokaatorid keelavad erinevat tüüpi retseptorid, näiteks beeta-1 või beeta-2 tüüpi, mis on kokku võetud samanimeliste beetablokaatorite kategoorias..

Välja on töötatud ulatuslik ravimite loetelu, mis sisaldab retseptorite blokaatoreid, kuid ravimeid saab võtta alles pärast kardioloogi uuringut ja soovitusi.

Ametisse nimetamine

Adrenaliini retseptorid on peamiselt kontsentreerunud südamekoes ja verekanalites. Need ained reageerivad organismi toodetud hormoonidele - adrenaliinile ja noradrenaliinile. Adrenergilisi retseptoreid on 4 tüüpi: alfa-1 ja alfa-2, teine ​​tüüp on beeta-1 või beeta-2.

Beetablokaatoreid (ravimite loetelu sisaldab mitut tüüpi) saab kasutada järgmise kliinilise pildiga:

  • Kõrvalekalded südamesüsteemis ja häired anumates, mille mõjul täheldatakse vererõhu järkjärgulist tõusu. See on tüüpiline essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni esmase staadiumi korral..
  • Hormonaalse pildi ja neerufunktsiooni rikkumine. Selle tagajärjel tekib renovaskulaarse hüpertensiooni sekundaarne vorm. Patoloogia võib olla healoomuline või pahaloomuline. Viimasel juhul on vererõhu järsk tõus kriitiliste näitajate suhtes, samuti pikad kriisiperioodid, mis viib kõige haavatavamate organite hävitamiseni..
  • Erinevat tüüpi arütmiate põhjustatud kriisitingimused. Narkootikumid leevendavad ägenemisi ja peatavad ebasoodsate episoodide edasise kordumise.
  • Isheemilised haigused. Ravimid vähendavad toitainete tarbimist ja südamelihase hapniku hulka. Enne ravikuuri tuleb hinnata müokardi kontraktiilsust ja südameataki tõenäosust.
  • CHF (krooniline südamepuudulikkus) primaarsed vormid. Ravimite blokeerivad komponendid takistavad ägedaid rünnakuid, mis on iseloomulik antianginaalsele toimele.
  • Retseptorite blokaatorid määratakse feokromotsütoomi ravis - kasvaja, mis areneb neerupealise koores.
  • Narkootikumid leevendavad alkoholi ärajätusündroomi.
  • Parandab seisundit migreeni ja aordi aneurüsmi lahkamise korral.
  • Neid kasutatakse laialdaselt prostatiidi ravis. Pärast ravikuuri normaliseerub uriini loomulik eritumine. Ravimid võivad parandada põie toonust, aidata eesnäärme adenoomi ravis, tugevdada eesnäärme nõrka lihaskoe.

Mitteselektiivseid blokaatoreid kasutatakse kitsamas suunas kui selektiivseid ravimikategooriaid. 2. ja 3. põlvkonna beetablokaatoreid peetakse kõige ohutumaks, seetõttu kasutatakse neid AKE inhibiitorite tasemel. See lähenemine võimaldab ravida CHF-i, samuti arteriaalset hüpertensiooni koos metaboolse sündroomiga.

Seadus

Kui adrenergilised retseptorid on vabalt jaotunud, satub adrenaliin või norepinefriin vereringesüsteemi. Hormoonide ja adrenergiliste retseptorite koosmõju kutsub esile reaktsioone, millest üks on südame kontraktsioonide arvu suurenemine.

Muud ilmnenud reaktsioonid:

  • verekanali läbitavuse kitsendamine;
  • vererõhu tõus (vererõhk);
  • bronhodilataatoriprotsesside manifestatsioon (bronhide valendiku laienemine);
  • veresuhkru tase hüppab (hüperglükeemiline toime).

Südamelihase kontraktsioonide arvu suurenemine toimub biokeemilisel tasemel. Reaktsiooni taustal areneb siinus-tahhükardia, supraventrikulaarne "tinglikult" mitteohtlik rütmihäire.

Beetablokaatorid toimivad adrenaliiniretseptorite lülititena, mis on vastupidine adrenaliinile. Kõigi põlvkondade beetablokaatorid pärsivad biokeemilise taseme negatiivseid reaktsioone.

Beetablokaatorid (ravimite loetelu võib toimeainete koostise poolest erineda) põhjustavad positiivseid tulemusi:

  • veresoonte seinte pinge väheneb, hõlbustades seeläbi verejooksu, mis aitab kaudselt survet vähendada;
  • südamelöökide arv väheneb, lähenedes normväärtusele.
  • täheldatakse antiarütmilist toimet, eriti neil, kellel on supraventrikulaarne tahhükardia;
  • verevoolu glükeemilised näitajad on vähenenud. Beetablokaatorid takistavad hüpoglükeemilise ennetava seisundi tekkimist;
  • vererõhk langeb. Vastus pole alati soovitav, eriti kui patsiendil on püsiv madal vererõhk. Sellisel juhul ei määrata ravimeid.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Retseptoreid blokeerivate ravimite kõigi positiivsete omaduste juures on märkimisväärne puudus - bronhide valendiku vähenemine. Seetõttu peaksid hingamisfunktsiooni häirega inimesed ravimeid võtma ettevaatusega..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed võivad avalduda erineval viisil. Üht tüüpi beetablokaatoreid saab kergesti taluda, teist tüüpi on keeruline. Beetablokaatoritega ravimitel on palju negatiivseid ilminguid. Enne ravikuuri jätkamist peate konsulteerima kardioloogiga. Te ei saa ise raha vastu võtta.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:

  • Keha nõrkus, unisus.
  • Kuivad silmad.
  • Ruumilise orientatsiooni häire.
  • Alakeha värisemine.
  • Nahapõletik, mis avaldub sügeluse, lööbe või nõgestõvena.
  • Bronhide spasm.
  • Hüperhidroos (suurenenud higistamine).
  • Vere koostise rikkumine. Kõrvalekalded määratakse laboratoorsel meetodil.
  • Südame häired (bradükardia, vererõhu langus, südamepuudulikkus).
  • Peavalud.
  • Südame blokeerimine.
  • Joove.
  • Bronhiaalastma ägenemine.

Selle farmatseutilise rühma ravimeid ei soovitata kasutada haiguste korral - bradükardia, kollaps, esimese astme AV-blokaad, arteriaalne haigus, impulsi liikumise häire siinusõlmest kodadesse ja vatsakestesse, siinussõlme rütmi patoloogia, düslipideemia.

Ravimid on vastunäidustatud rasedatele, lapsepõlves, samuti inimestele, kellel on väljendunud allergiline reaktsioon blokaatori komponendile. Need ravimid võivad alandada suhkrutaset, mistõttu diabeetikud kasutavad neid eriti ettevaatlikult. Võib alandada libiido meestel pikka aega.

Klassifikatsioon

Beetablokaatoreid (erineva koostisega ravimite loetelu) saab klassifitseerida mitmel viisil - kuidas toimivad farmakokineetilised protsessid ja kui iseloomulikud on organismi reaktsioonid toimeainele.

Nimede tüpiseerimine põhineb peamiselt sellel, kuidas aine aktiivselt mõjub südamesüsteemile ja teistele kehapiirkondadele. Ravimite keemiline koostis on heterogeenne, olulisem on rõhutada komponendi retseptorite tajumist. Mida kõrgem on see näitaja, seda vähem avalduvad negatiivsed tagajärjed..

On beetablokaatoreid:

  1. Beeta-1 ja beeta-2 adrenaliini blokaatorid. Need ained ei ole selektiivsed.
  2. Beeta-1 adrenergilised blokaatorid. Aineid nimetatakse selektiivseteks või kardioselektiivseteks..
  3. Blokaatorid, mis neutraliseerivad beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid.

Beetablokaatorid (toimeainega ravimite loetelu) on toodud tabelis.

Loetelu sisaldab toimeainet (INN), sulgudes on märgitud mõnede ravimite kaubanimi:

Grupi kategooria
1. põlvkonna kardioselektiivne. Beeta-1,2-adrenergilised blokaatorid2. põlvkond

Kardioselektiivne. Beeta-1 adrenergilised blokaatorid

3. põlvkond

Beeta-alfa blokaatorid

Propranolool (anapriliin)Metoprolool (Egilok)Karvedilool (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolool (Cordanum)Celiprolool (Celipres)
Pindolool (Wisken)Bisoprolool (Concor)Labetalool
PropranoloolAcebutoloolNebivolool (Nebivolol-teva)
Timolool (glaumool)AtenoloolBeetaksalool
BopindoloolEsmololCarteolol
OksprenoloolEsatenoloolBuzindolool
Metipranolool
Sotalool
Penbutamool

Iga ravimikategooria on jagatud ka kahte tüüpi - sisemise retseptori efektiivsusega või ilma (sümpaatiline aktiivsus - ICA). Kuid ainult spetsialistid klassifitseerivad ravimeid selle kriteeriumi järgi, et ravimit optimaalselt valida.

Mitteselektiivsed adrenergilised blokaatorid

Selle kategooria ravimeid kasutatakse laialdaselt. See hõlmab varasemaid ravimeid, mis võivad põhjustada kõige rohkem kõrvaltoimeid. Mitteselektiivsed liigid toimivad samaaegselt 2 tüüpi adrenergilistele retseptoritele: beeta-1 ja beeta-2.

Südamekude sisaldab beeta-1 retseptoreid, mistõttu neile mõjuvaid ravimeid nimetatakse kardiovalikulisteks. Teised retseptorid on koondunud anumatesse, emaka kudedesse, hingamisteedesse (bronhidesse) ja südamesse.

See seletab kõiki kehasüsteeme mõjutavate kardiovalikuliste ravimite laia mõju. 1 arengu olulised ravimid on - Timolool, Propranool, Sotalool.

Anaprilin

Ravim on välja töötatud toimeaine Propranolooli baasil, seda kasutatakse lisaks südamehaiguste, kõrge vererõhu sündroomi ravis. Ravimi suur pluss on see, et see ei vähenda müokardi kontraktiilset funktsiooni.

Ravimi abil saate kiiresti leevendada arütmia (supraventrikulaarse) rünnakut, leevendada siinusetahhükardiaga kriisiolukorda. Ravimil on küljed - toimeaine kitsendab anumaid järsult (angiospasm).

Propranolool on efektiivne südamehaiguste ravis. Terapeutiline toime väljendub müokardi kontraktiilsuse ja südame löögisageduse vähenemises, samuti vererõhu korrigeerimises. Kuid liiga aktiivne ravimi toime on vastuvõetamatu vererõhu kriitilise languse ja südamepuudulikkuse korral ägedas staadiumis.

Korgard

See ravim sisaldab Nadololi, tänu millele saavutatakse antianginaalsed ja hüpotensiivsed tulemused. Nadolool on kerge aine. Beeta-2 adrenergilisi blokaatoreid saab kasutada ainult siis, kui hüpertensioon pole arenenud ja on varajases staadiumis.

Kui haigus juba kulgeb, ei aita see ravim palju. Põhimõtteliselt kasutatakse Nadololi südame isheemiliste häirete korral. Ravim kuulub vanade arengute hulka, seda ei soovitata vaskulaarsüsteemi probleemide korral.

Vispli

Ravimite abil saab vabanenud staadiumis (varajases staadiumis) ravida arteriaalset hüpertensiooni. Kerge valemiga Pindololil põhinev ravim vähendab nõrgalt südame löögisagedust ja mõjutab vähe müokardi (südame) lihase tööd..

Seda kasutatakse harva südamehaiguste korral, võib põhjustada bronhospasmi, seetõttu ei soovitata seda hingamisteede patoloogiate (astma, KOK) korral. Sarnast võimalust peetakse Pindololiks, mis sisaldab samanimelist toimeainet..

Glaumol

Glaumool on protologlaukoomi aine, mis on välja töötatud Timololi baasil. Ravim vähendab õrnalt rõhutaset, seetõttu sobib see hästi teatud glaukoomivormide raviks. Kuid ravim on kardiovaskulaarsete häirete ravis ebaefektiivne. Ravim kuulub mitteselektiivsesse tüüpi, on tilkade kujul.

Kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid

2. põlvkonna ravimid sisaldavad beeta-1 blokaatoreid. See kategooria reageerib südames paiknevatele adrenergilistele retseptoritele, mis määrab nende kitsalt suunatud tegevuse.

Samanimeliste retseptorite sihipärase blokeerimise tõttu suureneb ravimi efektiivsus ainult. Blokaatoreid peetakse ohutuks, kuid neid ei soovitata ise ravida, eriti kui neid kombineeritakse teist tüüpi ravimitega.

2. põlvkonna oluliste arengute hulka kuuluvad: metoprolool, bisoprolool, atenolool.

Egilok

Ravim sisaldab metoprolooli, leevendab südamerütmi kõrvalekaldega seotud ägedaid seisundeid. See avaldab positiivset mõju supraventrikulaarse tüübi patoloogiale. Saab kasutada kombinatsioonis Amiodarooniga südamelöögisageduse häirete ravis.

Annab kiire tulemuse, kuid seda ei soovitata pidevalt raske taluvuse ja kõrvaltoimete tõttu. Terapeutiline toime sõltub ka keha omadustest ja keha funktsionaalsusest..

Kordanum

Ravimit nimetatakse beeta-1 blokaatoriteks, mis põhineb talinoloolil. Ravim on metoprolooliga identne ja sellel on samad näidustused. Vähendab korduvaid seisundeid ägeda müokardiinfarkti taustal. Mõju tekib 2-4 tunni jooksul. Kestus kuni 24 tundi.

Concor

See ravim sisaldab bisoprolooli. Määratakse pikaajalise süstemaatilise ravi käigus. Positiivne mõju avaldub 12 tunni pärast, kuid tulemus püsib pikka aega. Bisoprolooli peamised funktsioonid on vererõhu ja südame löögisageduse stabiliseerimine, hüpertensiooni ja CHF-i ravi. Ravim peatab rütmihäirete ägenemised.

See on puudulik beeta-1-blokaatorite loend. Arvestatakse kõige tavalisemate ravimitega. Ravimit on võimatu iseseisvalt olemasolevate näidustuste järgi valida, vajalik on diagnostika, mis samuti ei taga ideaalset tulemust.

Viimane põlvkond

Viimased blokaatorid (3. põlvkond) mõjutavad lisaks alfa-adrenergilisi retseptoreid. Need omadused võimaldavad neid laialdaselt kasutada. Tähtsamate ravimite loetelu sisaldab: Carvedilol, Nebivolol.

3. põlvkonna beetablokaatorid sisaldavad kahte kategooriat:

  • Mittekardioselektiivne. Lõdvestage verekanalide seinu beeta-1 ja beeta-2-adrenergiliste antagonistide mõjul.
  • Kardioselektiivne. Laiendage vaskulaarseid kanaleid, suurendades vabanenud lämmastikoksiidi mahtu. Võib vähendada veresoonte oklusiooni, vähendada aterosklerootiliste naastude moodustumist.

Kõigi rühmade blokeerijad on lühikese ja pika kestusega. See näitaja sõltub ravimi biokeemilisest koostisest.

Ravimid hõlmavad järgmisi kategooriaid:

  1. Amfifiilne. Ained võivad lahustuda rasvades ja vees. Eritatakse organismist maksa ja neerude abil. Nende hulka kuuluvad: bisoprolool, acebutolool.
  2. Hüdrofiilne. Need lahustuvad vees, kuid imenduvad maksas halvasti. See hõlmab järgmist: Atenolool.
  3. Lipofiilne, lühitoimeline. Hästi rasvades töödeldud, imendub kiiresti maksas. Kas lühikese ravitoimega.
  4. Pika toimeajaga lipofiilsed blokaatorid.

On ka ülilühikese toimega aineid. Neid blokaatoreid kasutatakse peamiselt tilgutite kujul. Kemikaalid toimivad kehas mitte rohkem kui 30 minutit, seejärel lagunevad nad veres. Kõrvaltoimete vähese esinemissageduse tõttu kasutatakse neid sageli hüpotensiooni ja südamepuudulikkuse korral. Esmolol kuulub sellesse kategooriasse..

Credex

Ravim põhineb karvediloolil. Seda eristab ka võime alfa retseptoreid neutraliseerida. Ravim laiendab veresooni hästi, seda kasutatakse nii kardiovaskulaarsüsteemi ravis kui ka koronaarvereringe normaliseerimisel..

Vähendab südameataki tõenäosust. Erinevat tüüpi blokaatorite kombinatsioon kompositsioonis aitab kõrvaldada neuroleptiliste ravimite võtmisega seotud neuroloogilisi häireid.

Nebivolol-teva

Kardioselektiivse toime beeta-1-adrenergiline blokaator. Vähendab vererõhku ja pulssi, avaldab antianginaalset toimet. Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral. Kasutatakse sageli kombinatsioonis CHF raviks ja stenokardia profülaktilistel eesmärkidel.

Tsenipres

Celiprololi keskmes kuulub see selektiivsesse tüüpi. On veresooni laiendava toimega, praktiliselt ei põhjusta bronhospasmi. Tseliprolool sobib vererõhu kiireks langetamiseks. Seda saab kasutada pika ravikuuri jooksul, see mõjutab südamelihase aktiivsust. Sobib igas vanuses inimestele.

Stenokardia ravis on beetablokaatorid saanud häid ülevaateid. Tänu neile väheneb stenokardiahoogude sagedus, ägedate koronaarhaiguste areng aeglustub. AKE inhibiitorite kasutamine koos blokaatorite ja diureetikumidega CHF ravis pikendab oluliselt eluiga.

Blokaatorid on lisatud inimeste jaoks elutähtsate ravimite loetellu. Beetablokaatorid võivad seisundit parandada, kuid vale ravikuuri määramine suurendab südamepuudulikkuse arengut, põhjustab südameseiskust kuni surmani.

Autor: Semjonova Elena

Artikli kujundus: Vladimir Suur

Video beetablokaatoritest

Beetablokaatorite põhifarmakoloogia:

Kellele beetablokaatorid on välja kirjutatud ja miks?

Kõrge vererõhk on kardiovaskulaarne riskiparameeter. Seetõttu peetakse viimaste soovituste kohaselt hüpertensiooni ravimravi ülesandeid mitte ainult selle vähendamise ja jätkusuutliku kontrolli saavutamiseks, vaid ka südameataki, insuldi ja surma vältimiseks..

Täna koosneb antihüpertensiivsete ravimite alarühm ravimitest, millel on tüsistuste tekkele erinev mõju. See sisaldab: diureetikume, AKE inhibiitoreid, beetablokaatoreid, kaltsiumi antagoniste ja angiotensiini retseptori blokaatoreid.


Mõned uuringud näitavad, et pikaajaline ravi beetablokaatoritega (BAB) põhjustab negatiivseid metaboolseid toimeid, mis suurendavad märkimisväärselt tüsistuste riski, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Teised tunnistavad nende suurt efektiivsust hiljutiste südameatakkide korral südamepuudulikkuse taustal. Sellest hoolimata hõivab BAB jätkuvalt antihüpertensiivsete ravimite loetelus kindlalt kolmandat kohta..

Proovime välja mõelda, millistel juhtudel on nende tarbimine ohutu ja võib-olla toob see täiendavat kasu ning kellele ei soovitata juua BAB-i, ehkki viimase põlvkonna.

Kuidas beetablokaatorid "töötavad"

Inimkeha rakkude välismembraanis on spetsiaalsed valgud, mis tunnevad ära hormonaalsed ained - adrenaliini ja norepinefriini - ning reageerivad neile asjakohaselt. Sellepärast nimetatakse neid adrenergilisteks retseptoriteks..

Kokku on tuvastatud kaks alfa- ja kolme tüüpi beeta (β) adrenergilisi retseptoreid. Jaotus põhineb nende erineval tundlikkusel ravimite suhtes - adrenostimulandid ja adrenoblokaatorid.

Kuna meie artikli teema on BAB, siis kaalume, kuidas keha süsteemide toimimine mõjutab β-retseptorite stimulatsiooni. Adrenaliinihormooni ja sellega sarnaste ainete mõjul täidavad nad lisaks reniini vabanemisele neerudes ka erinevaid funktsioone.

Β-1 adrenergilised retseptoridΒ-2 adrenergilised retseptorid
Suurendage müokardi lihaskimpude tugevust ja kokkutõmbumiste sagedust.Nõrgestage bronhioolide toonust ja vereringesüsteemi veresoonte seinu.
Laiendage südame veresoonte valendikku.Raseda emaka kontraktsioonide aeglustamine või peatamine.
Suurendage juhtivust Tema aparaadis ja atrioventrikulaarsõlmes.Suurendage insuliini hormooni sekretsiooni kõhunäärmes.
Soodustab suhkru kiiret muutumist glükogeeniks.β-3 - suurendage rasvade lagunemise kiirust.

Beetablokaatorite toimemehhanism õigustab nende nime täielikult.

Blokeerides β-adrenergiliste retseptorite toimet ja kaitstes südant adrenaliinhormooni eest, aitavad need:

  • müokardi jõudluse parandamine - see väheneb ja laieneb harvemini, kokkutõmbejõud väheneb ja rütm on ühtlasem;
  • vasaku vatsakese kudede patoloogiliste muutuste pärssimine.

Esimeste BAB-ide peamised kardioprotektiivsed (südant kaitsvad) toimed, mille jaoks neid hinnati, olid stenokardia rünnakute sageduse vähenemine ja valu vähenemine südames. Kuid nad surusid samaaegselt β2-retseptorite tööd, mida, nagu tabelist näha, ei tohiks alla suruda..

Lisaks kitsendasid tekkinud kõrvaltoimed märkimisväärselt selliseid ravimeid vajavat patsiendipopulatsiooni. Kuid täna on BAB-i juba koguni 3 põlvkonda.

Märkmel. Südame piirkonnas valu ja stenokardia rünnakute puudumisel ei soovitata kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate ravi ühegi, isegi uue põlvkonna β-adrenoblokaatoritega..

Mis ravimid on beetablokaatorid

Seni on loodud umbes 100 ravimit, millel on β-adrenergilistele retseptoritele pärssiv toime. Tänapäeval on kasutusel umbes 30 toimeainet, mis on beetablokaatorite tootmise aluseks..

Esitame beetablokaatorite klassifikatsiooni meie kardioloogide poolt kõige sagedamini välja kirjutatud sertifitseeritud ravimite loetelu põhjal:

BAB-põlvkondade loetelu - nimi, sünonüümid ja analoogidOmadused, sõltuvalt mõjust adrenergilistele retseptoritele
See on mitteselektiivsete BAB-ide alarühm. Need pärsivad võrdse tugevusega nii alfa- kui ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Viimase mahasurumine toob kaasa negatiivseid kõrvaltoimeid, mis piiravad nende kasutamist
See BAB kategooria on selektiivne β-2 tüüpi retseptorite suhtes. Ta sai üldnime "Kardioselektiivsed ravimid".

Tähelepanu! Selektiivsed ja mitteselektiivsed BAB-id vähendavad vererõhku samal määral. Kuid 2. põlvkonna kardioselektiivsete sortide võtmisel on vähem negatiivseid mõjusid, nii et neid saab välja kirjutada isegi kaasuvate patoloogiate korral.

Nendel kaasaegsetel ravimitel on mitte ainult kardioselektiivne toime. Neil on veresooni laiendav toime. Nad teavad, kuidas vereringesüsteemi veresooni lõdvestada. Labetalool teeb seda alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, Nebivolol suurendab veresoonte lõõgastust perifeerias ja karvedilool mõlemat korraga..

Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-ravimid, valdaval juhul. kasutatakse tüsistusteta südamepuudulikkuse ravimravis, sealhulgas raseduse ajal.

Samal ajal, kuigi nad ei põhjusta vasospasmi ja pulsisageduse tugevat langust, ei õnnestu neil siiski stenokardia, ägeda koronaarsündroomi rünnakuid peatada ja nad ei anna ka pärast nõuetekohast koormustaluvust. Selliste ravimite loend sisaldab - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Nõukogu. Ravimi joomise alustamisel leidke juhendist märge, mis tüüpi - lipofiilsed (rasvlahustuvad) või hüdrofiilsed (vees lahustuvad) pillid kuuluvad. See määrab, millal neid võtta, enne või pärast söömist..

Lisaks märgiti, et vees lahustuvate vormidega töötlemine ei tekita õudusunenägusid. Kuid kahjuks ei sobi need vererõhu langetamiseks neerupuudulikkuse korral..

Näidustused määramiseks ja hoiatused

Beetablokaatorite üksikasjalik võrdlev omadus on mõistetav ainult kitsa profiiliga kardioloogidele. Selle põhjal, võttes arvesse tegelikke tulemusi saavutatud näitajates, mis on vererõhu langetamine ja konkreetse patsiendi heaolu parandamine (halvenemine), valitakse individuaalsed annused ja võimalik, et kombineeritakse beeta-adrenoblokaatorite vormid koos teiste rõhuravimitega. Ole kannatlik, sest see võib võtta märkimisväärselt palju aega, mõnikord umbes aasta.

Üldiselt võib β-adrenergilisi blokeerivaid ravimeid välja kirjutada:

  • tahhükardia, stenokardia, primaarne hüpertensioon, stabiilne krooniline südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, arütmiad, varasem südameatakk, UI-QT sündroom, ventrikulaarne hüpertroofia, mitraalklapi voldikute eend, aordi aneurüsm, pärilik Morfani haigus;
  • raseduse, türotoksikoosi, neerukahjustuse põhjustatud sekundaarne hüpertensioon;
  • vererõhu tõus enne kavandatud ja pärast kirurgilist sekkumist;
  • vegetatiivsed-vaskulaarsed kriisid;
  • glaukoom;
  • püsivad migreenid;
  • uimasti, alkohol või uimastite ärajätmine.

Sulle teadmiseks. Hiljuti oli mõne uue beetablokaatori hind taevani. Tänapäeval on palju sünonüüme, analooge ja geneerilisi ravimeid, mis ei ole oma efektiivsusega alla reklaamitud patenteeritud BAB-ravimitele ning nende hind on isegi madala sissetulekuga pensionäridele üsna taskukohane..

Vastunäidustused

Absoluutse keelu all on mis tahes tüüpi beetablokaatorite määramine II-III astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidele.

Suhteliste hulka kuuluvad:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline kopsu obstruktsioon;
  • diabeetiline haigus, millega kaasnevad sagedased hüpoglükeemia rünnakud.

Siiski tasub selgitada, et arsti järelevalve all ja ohutu annuse leidmisel ja kohandamisel tuleb rakendada ettevaatusabinõusid ning nende haigustega patsiendid saavad valida ühe paljudest 2. või 3. põlvkonna ravimitest..

Kui teil on olnud diabeedihaigus ilma hüpoglükeemia või metaboolse sündroomi episoodideta, pole arstid keelatud ja sellistele patsientidele on soovitatav välja kirjutada isegi Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol ja metoprolol suktsinaat. Need ei häiri süsivesikute ainevahetust, ei vähenda, vaid pigem suurendavad tundlikkust insuliinihormooni suhtes ning ei pärsi ka kehakaalu suurendavate rasvade lagunemist..

Kõrvalmõjud

Igal BAB-ravimil on väike omaette loetelu, mis on omane ainult kõrvaltoimetele..

Nende seas on kõige levinumad:

  • üldise nõrkuse areng;
  • vähenenud jõudlus;
  • suurenenud väsimus;
  • kuiv köha, lämbumise rünnakud;
  • käte ja jalgade külmus;
  • väljaheidete häired;
  • ravimite põhjustatud psoriaas;
  • unehäired, millega kaasnevad õudusunenäod.

Tähtis. Paljud mehed keelduvad kategooriliselt beetablokaatoritega ravimisest esimese põlvkonna ravimite võimaliku kõrvaltoime tõttu - täielik või osaline impotentsus (erektsioonihäired). Pange tähele, et uue, teise ja kolmanda põlvkonna ravimid aitavad kontrollida vererõhku ja võimaldavad samal ajal säilitada potentsi.

Võõrutussündroom

Õige beetablokaatori annuse ja tüübi valimisel võtab arst arvesse seda, millist patoloogiat ravitakse. On BAB-ravimeid, mida saab (tuleks) juua 2–4 ​​korda päevas. Hüpertensiooni ravis kasutatakse siiski peamiselt pikaajalisi vorme, mida juuakse 1 kord (hommikul) 24 tunni jooksul..

Sellest hoolimata ei tohiks stenokardia all kannatavaid patsiente üllatada. Neid ja beetablokaatori pikaajalist vormi tuleb juua kaks korda - nii hommikul kui ka õhtul. Nende jaoks on ka hoiatus beetablokaatoritega ravist järkjärgulise loobumise jälgimise kohta, kuna nende ootamatu ärajätmine võib haiguse kulgu märkimisväärselt süvendada..

See nõuab tasakaalu. Igal nädalal hakkavad beetablokaatori annust veidi vähendades võtma teist ravimit, mis alandab vererõhku ja südame löögisagedust, suurendades ka selle annust järk-järgult..

Selle artikli lõpus soovitame vaadata videot, milles räägime ravimitest, mida on keelatud võtta samaaegselt BAB-ravimitega.

Korduma kippuvad küsimused arstile

Abikaasa aastapäev läheneb. Hiljuti määrati talle Carvedilol. Kas ta saab alkohoolseid jooke juua?

Alkoholi joomine või mitte - valik jääb alati patsiendile. Kõik etanoolalkoholi sisaldavad joogid eitavad korduvalt beetablokaatorite toimet.

Lisaks on see mõne aja pärast kõigil individuaalselt ja sõltub paljudest näitajatest, alkohoolse libatsiooni tõttu veidi alandatud vererõhk tõuseb järsult, põhjustades hüpertensiooni või stenokardia rünnakut. Beetablokaatori ja alkoholi kombinatsioon võib põhjustada vatsakeste virvendust.

On ka paradoksaalseid juhtumeid, kui BAB ei vähenda, vaid vastupidi, suurendab ravimi toimet - rõhk langeb järsult, süda aeglustab selle tööd. Isegi surmajuhtumeid on registreeritud.

Mis võib beetablokaatoreid asendada?

Toimemehhanismi põhimõtetest lähtuvalt saab beetablokaatoreid asendada ainult nendega ja vahetada ühelt ravimitüübilt teisele. Kuid mitte kõik kardiovaskulaarsüsteemi probleemidega patsiendid ei suuda soovitud tulemust saavutada ja mõnel on tugevad kõrvaltoimed, mis häirivad nende tavapärast eluviisi..

Selliste inimeste jaoks valib arst vererõhu langetamiseks ja kontrollimiseks diureetikumi ja / või AKE inhibiitori ning tahhükardia vastu võitlemiseks - mõned kaltsiumikanali antagonistid.

Beetablokaatorid. Uue põlvkonna ravimite loetelu, mis see on, milleks seda kasutatakse, toimemehhanism, klassifikatsioon, kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - ravimite loetelu

Beetablokaatorid on ravimid, mis ajutiselt blokeerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Need vahendid on kõige sagedamini ette nähtud:

  • südame rütmihäirete ravi;
  • korduva müokardiinfarkti vältimise vajadus;
  • hüpertensiooni ravi.

Mis on beeta-adrenergilised retseptorid?

Beeta-adrenergilised retseptorid on retseptorid, mis reageerivad hormoonidele adrenaliinile ja norepinefriinile ning on jagatud kolme rühma:

  1. β1 - paiknevad valdavalt südames ja kui neid stimuleeritakse, suureneb südame kokkutõmmete tugevus ja sagedus, tõuseb vererõhk; ka β1-adrenergilisi retseptoreid leidub neerudes ja need toimivad periglomerulaarse aparatuuri retseptoritena;
  2. β2 - retseptorid, mis on bronhioolides ja stimuleerides provotseerivad nende laienemist ja bronhospasmi kõrvaldamist; samuti asuvad need retseptorid maksarakkudes ja nende hormoonide stimuleerimine soodustab glükogeeni (ladustamispolüsahhariid) lagunemist ja glükoosi vabanemist verre;
  3. β3 - paiknevad rasvkoes, hormoonide mõjul, aktiveerivad need rasvade lagunemist, põhjustavad energia vabanemist ja suurendavad soojuse tootmist.

Beetablokaatorite klassifikatsioon ja loetelu

Sõltuvalt sellest, millistele retseptoritele beetablokaatorid toimivad, põhjustades nende blokeerimise, jagunevad need ravimid kahte põhirühma..

Selektiivsed (kardioselektiivsed) beetablokaatorid

Nende ravimite toime on selektiivne ja on suunatud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisele (ei mõjuta β2-retseptoreid), samas kui täheldatakse peamiselt südamemõjusid:

  • südame kokkutõmbe tugevuse vähenemine;
  • südame löögisageduse langus;
  • juhtivuse pärssimine atrioventrikulaarse sõlme kaudu;
  • vähenenud südame erutuvus.

Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

  • atenolool (atenobeen, Prinorm, Hypoten, Tenolol jne);
  • bisoprolool (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma jne);
  • beetaksolool (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik jne);
  • metoprolool (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax jne);
  • nebivolool (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolool (Cordanum);
  • esmolool (Breviblock).

Need ravimid on võimelised blokeerima nii β1- kui β2-adrenergilisi retseptoreid, neil on hüpotensiivne, antianginaalne, antiarütmiline ja membraani stabiliseeriv toime. Need ravimid põhjustavad ka bronhiaalse tooni, arteriooli toonuse, rase naise emaka toonuse ja perifeersete veresoonte resistentsuse suurenemist..

See hõlmab järgmisi ravimeid:

  • propranolool (Anapriliin, Propamiin, Noloten, Inderal jne);
  • Bopindolool (Sandinorm);
  • levobunolool (Vistagen);
  • nadolool (Korgard);
  • oksprenolool (Trazicor, Coretal);
  • obunool (Vistagan);
  • pindolool (Wisken, Viscaldix);
  • sotalool (Sotagexal, Sotalex).
  • timolool (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol jne).

Uusima põlvkonna beetablokaatorid

Uue, kolmanda põlvkonna ravimeid iseloomustavad alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest tingitud täiendavad veresooni laiendavad omadused. Kaasaegsete beetablokaatorite loend sisaldab:

  • karvedilool (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium jne);
  • tseliprolool (Celipres);
  • buzindolool.

Tahhükardia beetablokaatorite loetelu täpsustamiseks väärib märkimist, et sel juhul on kõige tõhusamad ravimid, mis aitavad südame löögisagedust vähendada, bisoproloolil ja propranoloolil põhinevad ravimid.

Vastunäidustused beetablokaatorite kasutamisel

Nende ravimite peamised vastunäidustused on:

  • bronhiaalastma;
  • madal rõhk;
  • haige siinusündroom;
  • perifeersete arterite patoloogia;
  • bradükardia;
  • kardiogeenne šokk;
  • teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.

Hemodünaamika

Toome mõnevõrra α- ja β-blokaatorite ravimite hemodünaamikat.

  1. Südamerütm. α-blokaatorid suurendavad seda indikaatorit sujuvalt, erinevalt β-blokaatoritest, mis vähendavad pulssi kiiresti.
  2. Mõlemat tüüpi vererõhuravimid on ainulaadselt madalamad.
  3. Impulsi atrioventrikulaarne juhtimine sinotriumsõlmest südame vatsakesse, a-adrenoblokaatorid jäävad muutumatuks ja β-blokaatorid vähendavad oluliselt.
  4. Müokardi kontraktiilsus α-blokaatoritega esindatud ravimite toimel jääb muutumatuks või veidi suureneb. β-blokaatorid langetavad seda näitajat veidi.
  5. Mõlemad blokaatoritüübid vähendavad kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja α-blokaatorid teevad seda selgemini.
  6. Mõju neerude verevoolule on täpselt vastupidine: α-blokaatorid suurendavad seda indikaatorit ja β-blokaatorid toimivad nende antagonistidena.

Seda tüüpi adrenergiliste blokaatorite kliinilistel ilmingutel on ka nii sarnasusi kui ka mõningaid erinevusi..

Vererõhku mõjutades langetasid mõlemad need tüübid süstoolse vererõhu piiri 6 punkti võrra. Diastoolifaasi suhtes vähenes rõhk 4 punkti. Pulss langes 5 lööki minutis. Kõik need andmed on seotud kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientidega..

Mõlemal juhul suurenes ravimite annus, pulss langes märkimisväärselt, kuid rõhu languse dünaamika jäi praktiliselt muutumatuks..

Mis on selektiivsed ja mitteselektiivsed beetablokaatorid ja kellele need ravimid välja kirjutatakse?

Beetablokaatorid (β-adrenolüütikumid) on ravimid, mis ajutiselt blokeerivad neerupealiste hormoonide (adrenaliini, norepinefriini) suhtes tundlikke β-adrenergilisi retseptoreid. Need retseptorid paiknevad südames, neerudes, skeletilihastes, maksas, rasvkoes ja veresoontes. Ravimeid kasutatakse kardioloogias tavaliselt südame- ja veresoontehaiguste sümptomite leevendamiseks..

Vastunäidustused

β1- ja β2-adrenolüütikutel on vastuvõtule vastunäidustused sarnased. Ravimeid ei ole ette nähtud:

  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • bradükardia;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • sinoatriaalne blokaad;
  • vasaku vatsakese puudulikkus;
  • maksa maksatsirroos;
  • obstruktiivne kopsuhaigus;
  • dekompenseeritud neerupuudulikkus;
  • bronhide kroonilised patoloogiad;
  • vasospastiline stenokardia;
  • äge müokardi puudulikkus.

Selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid ei võeta perifeerset vereringet, rasedust ja imetamist rikkudes.

Kuidas adrenaliini retseptori blokaatorid toimivad

P-blokaatorite toimemehhanism on seotud adrenergiliste retseptorite ajutise blokeerimisega. Ravimid piiravad neerupealiste hormoonide toimet, vähendades sihtrakkude tundlikkust. β-adrenergilised retseptorid reageerivad epinefriinile ja norepinefriinile. Neid leidub erinevates kehasüsteemides:

  • müokard;
  • rasvkude;
  • maks;
  • veresooned;
  • neerud;
  • bronhid;
  • emaka lihasekiht.

Adrenergiliste blokaatorite võtmine viib katehhoolamiinidele tundlike retseptorite pöörduva seiskumiseni. Need on bioaktiivsed ained, mis tagavad kehas rakkudevahelise interaktsiooni. See toob kaasa järgmised mõjud:

  • bronhide siseläbimõõdu laienemine;
  • vererõhu langetamine;
  • verekapillaaride laienemine (vasodilatatsioon);
  • arütmia raskusastme vähenemine;
  • rakkude suurenenud hapniku vabanemine vererakkudest;
  • südame löögisageduse langus (HR);
  • müomeetriumi kontraktsioonide stimulatsioon;
  • suhkru kontsentratsiooni langetamine veres;
  • südamelihase impulsside juhtivuse kiiruse vähenemine;
  • seedetrakti suurenenud peristaltika;
  • türoksiini sünteesi aeglustamine kilpnäärme poolt;
  • müokardi hapnikuvajaduse vähenemine;
  • maksa lipiidide lagunemise kiirenemine jne..

Ainevahetusreaktsioon

Mitteselektiivsed BAB-id võivad pärssida insuliini tootmist. Samuti pärsivad need ravimid märkimisväärselt maksa glükoosi mobiliseerimise protsesse, mis aitab suhkurtõvega patsientidel kaasa pikaajalise hüpoglükeemia tekkele. Hüpoglükeemia soodustab reeglina adrenaliini vabanemist verest, mis toimib alfa-adrenergilistele retseptoritele.

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, alandavad normaalse kolesterooli taset veres ja vastavalt sellele suurendavad halva taset. Sellistel ravimitel nagu "Carvedilol" koos "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" ja "Celiprolol" puudub see puudus..

Toimemehhanism

Inimese keha sisaldab suurt katehhoolamiinide rühma - bioloogiliselt aktiivseid aineid, millel on siseorganitele ja süsteemidele stimuleeriv toime, käivitades adaptiivsed mehhanismid. Selle rühma ühe esindaja tegevus - adrenaliin on hästi teada, seda nimetatakse ka stressiaineks, hirmuhormooniks. Toimeaine toimib spetsiaalsete struktuuride kaudu - β-1, β-2 adrenergilised retseptorid.

Beetablokaatorite toimemehhanism põhineb β-1-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse pärssimisel südamelihases. Vereringesüsteemi elundid reageerivad sellele toimele järgmiselt:

  • pulss muutub kontraktsioonide sageduse vähenemise suunas;
  • südame kontraktsioonide tugevus väheneb;
  • vähenenud vaskulaarne toon.

Paralleelselt pärsivad beetablokaatorid närvisüsteemi toimet. Nii on võimalik taastada südame, veresoonte normaalne töö, mis vähendab stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni, ateroskleroosi, isheemiatõve rünnakute sagedust. Infarkti ja südamepuudulikkuse tõttu on äkksurma oht väiksem. Hüpertensiooni ja kõrge vererõhuga seotud seisundite ravimisel on tehtud edusamme.

Adrenoblokeerijad: üldised omadused

Selle rühma ravimid (alfa- ja beeta-blogijad) mõjutavad teatud viisil adrenaliini retseptoreid ja avaldavad kehale järgmist mõju:

  • veresooni laiendav toime;
  • vererõhu langetamine;
  • kitsenda bronhide valendikku;
  • vähendada vere glükoosisisaldust;
  • leevendada tahhükardiat (aeglustada kiirenenud südamelööke).

Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid on jagatud mitmesse alarühma, mille toime on ebaoluline, kuid erinev. Sellised üksikasjalikud üksikasjad, mis eristavad nende ravimite alarühmi, on arstide jaoks vajalikud, et valida igale patsiendile parim hüpertensiooni ravim. Mida on parem valida ja kuidas hüpertensiooniga võtta seda või seda selle rühma ravimit, määrab arst.

Näidustused kasutamiseks

Hüpertensiooni ja südamehaiguste korral on beetablokaatorid ette nähtud. See on nende terapeutilise toime üldine omadus. Kõige tavalisemad haigused, mille raviks neid kasutatakse, on:

  • Hüpertensioon. Hüpertensiooni beetablokaatorid vähendavad südamest tulenevat stressi, selle hapnikuvajadus väheneb ja vererõhk normaliseerub.
  • Tahhükardia. Pulssiga 90 lööki minutis või rohkem on beetablokaatorid kõige tõhusamad.
  • Müokardiinfarkt. Ainete toime on suunatud südame kahjustatud piirkonna vähendamisele, tagasilanguse vältimisele, lihase südamekoe kaitsmisele. Lisaks vähendavad ravimid äkksurma riski, suurendavad füüsilist vastupidavust, vähendavad arütmiate arengut ja aitavad kaasa müokardi küllastumisele hapnikuga..
  • Südamepatoloogiatega suhkurtõbi. Väga selektiivsed beetablokaatorid parandavad ainevahetusprotsesse, suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes.
  • Südamepuudulikkus. Ravimid määratakse vastavalt skeemile, mis hõlmab annuse järkjärgulist suurendamist.

Haiguste loetelu, mille jaoks beeta-adrenoblokaatoreid on välja kirjutatud, sisaldab glaukoomi, erinevat tüüpi arütmiaid, mitraalklapi prolapsi, treemorit, kardiomüopaatiat, ägedat aordi dissektsiooni, hüperhidroosi, hüpertensiooni tüsistusi. Ravimid on ette nähtud migreeni, veenilaiendite verejooksu ennetamiseks, arteriaalsete patoloogiate, depressiooni raviks. Nende haiguste ravi hõlmab ainult mõne BB kasutamist, kuna nende farmakoloogilised omadused on erinevad.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed võivad avalduda erineval viisil. Üht tüüpi beetablokaatoreid saab kergesti taluda, teist tüüpi on keeruline. Beetablokaatoritega ravimitel on palju negatiivseid ilminguid. Enne ravikuuri jätkamist peate konsulteerima kardioloogiga. Te ei saa ise raha vastu võtta.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:

  • Keha nõrkus, unisus.
  • Kuivad silmad.
  • Ruumilise orientatsiooni häire.
  • Alakeha värisemine.
  • Nahapõletik, mis avaldub sügeluse, lööbe või nõgestõvena.
  • Bronhide spasm.
  • Hüperhidroos (suurenenud higistamine).
  • Vere koostise rikkumine. Kõrvalekalded määratakse laboratoorsel meetodil.
  • Südame häired (bradükardia, vererõhu langus, südamepuudulikkus).
  • Peavalud.
  • Südame blokeerimine.
  • Joove.
  • Bronhide ägenemine ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Selle farmatseutilise rühma ravimeid ei soovitata kasutada haiguste korral - bradükardia, kollaps, esimese astme AV-blokaad, arteriaalne haigus, impulsi liikumise häire siinusõlmest kodadesse ja vatsakestesse, siinussõlme rütmi patoloogia, düslipideemia.

Ravimid on vastunäidustatud rasedatele, lapsepõlves, samuti inimestele, kellel on väljendunud allergiline reaktsioon blokaatori komponendile. Need ravimid võivad alandada suhkrutaset, mistõttu diabeetikud kasutavad neid eriti ettevaatlikult. Võib alandada libiido meestel pikka aega.

Ravimite klassifikatsioon

Beetablokaatorite klassifikatsioon põhineb nende toimeainete spetsiifilistel omadustel:

  1. Epinefriini retseptori blokaatorid on võimelised samaaegselt toimima nii β-1 kui ka β-2 struktuuridele, põhjustades kõrvaltoimeid. Selle tunnuse põhjal eristatakse kahte ravimite rühma: selektiivsed (toimivad ainult β-1 struktuuridele) ja mitteselektiivsed (toimivad nii β-1 kui ka β-2 retseptoritele). Selektiivsetel BB-del on eripära: annuse suurendamisel kaob nende toime spetsiifilisus järk-järgult ja nad hakkavad blokeerima β-2 retseptoreid.
  2. Lahustuvus teatud ainetes eraldab rühmad: lipofiilne (rasvlahustuv) ja hüdrofiilne (vees lahustuv).
  3. BB, mis on võimelised osaliselt stimuleerima adrenergilisi retseptoreid, ühendatakse sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega ravimite rühmaga.
  4. Epinefriini retseptori blokaatorid jagunevad lühitoimelisteks ja pikatoimelisteks ravimiteks..
  5. Farmakoloogid on välja töötanud beetablokaatorite kolm põlvkonda. Kõiki neid kasutatakse endiselt meditsiinipraktikas. Viimase (kolmanda) põlvkonna ravimitel on kõige vähem vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Kardioselektiivsed beetablokaatorid

Mida suurem on ravimi selektiivsus, seda tugevam on selle terapeutiline toime. 1. põlvkonna selektiivseid beetablokaatoreid nimetatakse mittekardioselektiivseteks, need on selle uimastirühma esimesed esindajad. Lisaks ravile on neil tugevad kõrvaltoimed (näiteks bronhospasm). II põlvkonna BB-d on kardioselektiivsed ravimid, neil on sihipärane toime ainult I tüüpi südameretseptoritele ja neil pole vastunäidustusi hingamissüsteemi haigustega inimestele.

Talinoloolil, atsebutanoolil, tseliproloolil on sisemine sümpatomimeetiline toime, atenoloolil, bisoproloolil, karvediloolil seda omadust pole. Need ravimid on ennast hästi tõestanud kodade virvenduse, siinuse tahhükardia ravis. Talinolool on efektiivne hüpertensiivse kriisi, stenokardiahoogude, südameataki korral, suurtes kontsentratsioonides blokeerib see II tüüpi retseptoreid. Bisoprolooli võib pidevalt võtta hüpertensiooni, isheemia, südamepuudulikkuse korral, see on hästi talutav. On tõsiseid võõrutusnähte.

Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus

Alprenolool, Carteolol, Labetalool - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega beetablokaatorite I põlvkond, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - sellise toimega ravimite põlvkond. Alprenolooli kasutatakse kardioloogias südame isheemiatõve, hüpertensiooni, mitteselektiivse beetablokaatori, millel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, raviks. Tseliprolool on ennast tõestanud hüpertensiooni ravis, on stenokardiahoogude ennetamine, kuid on näidatud, et ravim interakteerub paljude ravimitega.

Lipofiilsed ravimid

Lipofiilsete adrenaliini retseptorite blokaatorite hulka kuuluvad Propranolol, Metoprolol, Retard. Neid ravimeid töödeldakse maksas aktiivselt. Maksapatoloogiate korral või eakatel patsientidel võib tekkida üleannustamine. Lipofiilsus määratleb kõrvaltoimed, mis avalduvad närvisüsteemi kaudu, näiteks depressioon. Propranolool on efektiivne türotoksikoosi, kardiomüalgia, müokardi düstroofia korral. Metoprolool pärsib katehhoolamiinide toimet südames füüsilise ja emotsionaalse stressi ajal, on näidustatud kasutamiseks südamepatoloogiates.

Hüdrofiilsed ravimid

Hüpertensiooni ja südamehaiguste beetablokaatoreid, mis on hüdrofiilsed ravimid, maks ei töötle, need erituvad neerude kaudu. Neerupuudulikkusega patsientidel akumuleeruvad nad kehas. Neil on pikaajaline tegevus. Parem on võtta ravimeid enne sööki ja juua palju vett. Sellesse rühma kuulub Atenolool. Hüpertensiooni ravis efektiivne hüpotensiivne toime kestab umbes ühe päeva, samas kui perifeersed anumad püsivad heas vormis.

Narkootikumide sordid

Selles uimastirühmas on kolm klassifikatsiooni:

  1. Mõju retseptoritele (selektiivne ja mitteselektiivne).
  2. Lahustuvus söötmes (lipofiilne ja hüdrofiilne).
  3. Mõju järgi autonoomsele närvisüsteemile (koos sümpatomimeetilise aktiivsusega ja ilma).

Kolme põlvkonna jaoks on olemas fondide klassifikatsioon. Mida suurem on ravimi põlvkond, seda vähem on sellest kõrvaltoimeid. Kuid efektiivsus ei sõltu alati põlvkonnast. Spetsialist keskendub keha individuaalsele reaktsioonile ravimile. See on kolmanda põlvkonna ravimid, mis võivad veresooni lõdvestada ja laiendada..

Selliste fondide hulgas on:

  • Labetalool;
  • Karvedilool;
  • "Nebivolol".

Paljudel juhtudel kuuluvad BAB-d juhtivate ainete hulka, mis ravivad stenokardiat ja hoiavad ära rünnakuid

Millal mitte kasutada

Beetablokaatorite kasutamisel on mitmeid vastunäidustusi, sealhulgas:

  • Suurenenud (ülitundlikkus) ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
  • Bradükardia, mille puhul pulss on alla 50 minutis.
  • Teatud tüüpi blokaadid, mis takistavad impulsside läbimist südame juhtivas süsteemis.
  • Bronhiaalastma (allergiline patoloogia, millega kaasneb bronhide väljendunud spasm vastusena allergeeni imendumisele kehasse).
  • Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.

Enne beetablokaatorite kasutamise alustamist tuleb välistada meditsiinilised vastunäidustused.

Infarkti ravi

BAB-i varajane kasutamine südameataki taustal aitab piirata südamelihase nekroosi. Samal ajal väheneb oluliselt suremus ja teise südameataki oht. Lisaks väheneb südameseiskumise oht.

Sarnase efekti saavutavad sümpatomimeetilise aktiivsusega ravimid, eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud, kui kombineerida südameatakk selliste vaevustega nagu arteriaalne hüpertensioon, siinuse tahhükardia, postinfarkti stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

Neid ravimeid saab patsientidele välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist, kui puuduvad teatud vastunäidustused. Kõrvaltoimete puudumisel peaks ravi jätkuma vähemalt aasta pärast südameatakk..

Esindajad

Beetablokaatoreid esindab suur hulk ravimeid. Kliinilises praktikas on kõige levinumad järgmised rühma esindajad (esitatakse rahvusvahelised kaubamärgid):

  • Propranolool (Obzidan, Anaprilin) ​​on mitteselektiivne beetablokaator, mis mõjutab mitte ainult südant ja veresooni, vaid ka teisi organeid. Seetõttu põhjustavad rühma ravimid sageli kõrvaltoimete tekkimist, mis hõlmavad perifeersete veresoonte spasmi (ei saa kasutada Raynaud tõve korral), meeste erektsioonihäirete halvenemist..
  • Atenolool - ravimil on väljendunud terapeutiline toime südamele. See praktiliselt ei tungi kesknärvisüsteemi kudedesse, seetõttu ei põhjusta see unisust. Selle kasutamise taustal on lubatud teha potentsiaalselt ohtlikke töid (autojuhtimine või muu transport). Ravim suudab vähem ära hoida müokardiinfarkti või ajuinsuldi arengut.
  • Metoprolool (Corvitol, Egilok) on kardioselektiivne aine, mis võib sõltuvalt vormist (tsitraat või suktsinaat) avaldada terapeutilist toimet 8 või 12 tundi.
  • Bisoprolool (Aritel, Concor) on kõige populaarsem kardioselektiivne ravim, millel on kõik kaasaegsete ravimite eelised. Seda kasutatakse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks.
  • Karvedilool (Dilatrend) - kõigist esindajatest mõjutab see kõige vähem südame löögisagedust. Ravim vähendab vererõhku suuremal määral, vähendades perifeersete veresoonte resistentsust.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) on kaasaegne kardioselektiivne ravim, millel on vähe kõrvaltoimeid. Kasutatakse peamiselt südamepuudulikkuse ja suhkurtõvega patsientide kompleksraviks.

Rühmas saab ravimeid välja kirjutada ainult meditsiinilistel põhjustel. Ravimi tühistamine toimub hoolikalt, järk-järgult vähendades ravimi annust. Ravimi järsu katkestamise korral võib tekkida "võõrutussündroomi" tekkimise oht, mis hõlmab südame löögisageduse suurenemist, vererõhu olulist tõusu ja arütmiat.

Ametisse nimetamisel

Beetablokaatorite kasutamine on näidustatud järgmiste kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral:

  • Arteriaalne hüpertensioon (essentsiaalne hüpertensioon).
  • Stenokardia (ebapiisava verevarustuse tõttu pigistustunne rinnus).
  • Müokardiinfarkt (ennetamiseks kasutatakse ka ravimeid).
  • Arütmiad (erineva päritoluga südame kokkutõmbe sageduse ja rütmi rikkumine).

Ravimite kasutamise näidustuste tuvastamise viib läbi raviarst. Eelnevalt on vajalik täiendav objektiivne uuring, sealhulgas EKG, koagulogramm.

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mõni päev pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

Üldine ja biokeemiline vereanalüüs

Efektiivsed vahendid veresoonte tugevdamiseks