Farmakoloogiline rühm - AKE inhibiitorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Kirjeldus

Arteriaalse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse kaasaegsetes ravistandardites on angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE inhibiitorid) inhibiitorid ühe juhtiva koha. Praegu on mitukümmend keemilist ühendit, mis suudavad blokeerida angiotensiin I muundumise bioloogiliselt aktiivseks angiotensiin II-ks. Nende ravimite pikaajalise ravi korral väheneb OPSS, müokardi post- ja eelkoormus, väheneb SBP ja DBP, väheneb vasaku vatsakese täiturõhk, väheneb vatsakeste ja reperfusiooni arütmiate esinemissagedus, paraneb piirkondlik (koronaar-, aju-, neeru-, lihas-) vereringe.

Kardioprotektiivne efekt on ette nähtud vasaku vatsakese hüpertroofia ja dilatatsiooni ennetamiseks ja vastupidiseks muutmiseks, südame diastoolse funktsiooni parandamiseks, müokardi fibroosi ja südame ümberkujundamise protsesside nõrgendamiseks; angioprotektiivne - silelihasrakkude hüperplaasia ja proliferatsiooni ennetamine, arterite vaskulaarseina silelihaste hüpertroofia vastupidine areng. Aterosklerootiline toime avaldub angiotensiin II moodustumise pärssimisel endoteelirakkude pinnal ja lämmastikoksiidi moodustumise suurenemise tõttu.

Ravi ajal AKE inhibiitoritega suureneb perifeersete kudede tundlikkus insuliini toimele, glükoosi metabolism paraneb (tänu bradükiniini taseme tõusule ja mikrotsirkulatsiooni paranemisele). Aldosterooni tootmise ja neerupealistest vabanemise vähenemise tõttu suureneb diurees ja natriurees, kaaliumitase tõuseb ja vee metabolism normaliseerub. Farmakoloogiliste toimete hulgast võib välja tuua mõju lipiidide, süsivesikute ja puriini metabolismile..

AKE inhibiitorite kasutamisega seotud kõrvaltoimete hulka kuuluvad hüpotensioon, düspeptilised sümptomid, maitseelamuste häired, perifeerse vere mustrid (trombopeenia, leukopeenia, neutropeenia, aneemia), lööve, angioödeem, köha jne..

ACE inhibiitorite farmakoloogilise toime edasine uurimine seoses lipiidide peroksüdatsiooniparameetrite, antioksüdantsüsteemi seisundi ja eikosanoidide tasemega organismis on paljutõotav..

AKE inhibiitorite toimemehhanism ja toime

Vaatamata suurele hulgale ravimitele, mis pidevalt täiendavad kardioloogide arsenali, on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE inhibiitorid) rühma ravimitest saanud paljude kardiovaskulaarsete haiguste eduka ravi sümbol. See rühm on ennast tõestanud efektiivse ravina arteriaalse hüpertensiooni (AH), kroonilise südamepuudulikkuse (CHF), samuti vasaku vatsakese düsfunktsiooni ennetamiseks pärast müokardiinfarkti ja diabeetilist nefropaatiat. Mitmekeskuselistes uuringutes on kinnitatud müokardiinfarkti, raske CHF, ebastabiilse stenokardia episoodide esinemissageduse vähenemine ja elulemuse suurenemine AKE inhibiitorite võtmise ajal..

AKE inhibiitorite loomine sai võimalikuks tänu reniini-angiotensiini süsteemi osalemise kindlakstegemisele peamiste kardiovaskulaarsete haiguste arengus. Neurohormonaalse teooria kohaselt toimub lokaalse (müokardi) sümpaatilise-neerupealise ja reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) hüperaktivatsioon pärast kokkupuudet primaarse kahjustava teguriga, mis hõlmab rõhu ülekoormust hüpertensiooniga või mahtu koos südameklappide mittetäieliku sulgemisega, samuti südamelihase piirkonna nekroosi koos müokardiinfarkt. Kompenseerivad reaktsioonid, stimuleerides südamelihase hüpertroofiat ja südameõõne laienemist protsessi progresseerumise ajal, põhjustavad struktuuriliste ja funktsionaalsete muutuste kompleksi, s.t. ümberehitamine. Selle tagajärjel on südamelihase diastoolse ja seejärel süstoolse funktsiooni rikkumine.

Südameväljundi vähenemine on kehas süsteemseid muutusi käivitav tegur, mille hulgas juhivad tsirkuleerivad neurohormoonid (joonis 1).

Angiotensiin II peamised mõjud hõlmavad järgmist

  • veenide ja arterite vasokonstriktsioon;
  • aktiveerimine biosünteesi neerupealise koores ja aldosterooni sekretsioon;
  • vedeliku tasakaalu reguleerimine, mõjutades naatriumi reabsorptsiooni distaalsetes neerutuubulites ja otse glomerulaarsete arterioolide toonil;
  • suurenenud vereringe vereringe.

Näiteks müokardis lokaalselt sünteesitud angiotensiin II aktiveerib protoonkogeenid (rakkude kasvu ja jagunemise protsesse reguleerivad tegurid) ning põhjustab lihaskiudude hüpertroofiat ja müokardi arhitektuuri häireid. Lisaks stimuleerib angiotensiin II norepinefriini kohalikku sünteesi. Vastavalt sellele ilmnevad muutused perifeersete anumate silelihastes koos järgneva hüpertroofiaga. Neerudes soodustab kohaliku RAAS-i liigne aktiveerimine glomerulaarse hüpertensiooni arengut koos järgneva surmaga. Ajus avaldub angiotensiin II liigne toime I tüüpi retseptoritele rakkude proliferatsiooni stimuleerimisega ja põhjustab aterosklerootiliste vaskulaarsete kahjustuste kiirenemist, mis viib insuldini.

Lisaks angiotensiin-I-le on ACE-l oluline mõju kallikreiin-kiniini süsteemi funktsionaalsele aktiivsusele. Kallikreiin-kiniini süsteemi efektorpeptiidid omavad vasokonstriktori ja naatrium-ureetilisi omadusi ning toimivad kaugetes sihtorganites. Kallikreiin-kiniini süsteemi põhikomponendid on kallikreiinid, kininogeenid, kiniini muundav ensüüm, bradükiniin ja spetsiifilised bradükiniini retseptorid rakumembraanidel. Kaks ensüümi kininaas I ja kininaas II (ACE) - lõhustavad bradükiniini ja teised kiniinid passiivseteks peptiidideks. Bradükiniini ja teiste kiniinide bioloogiline toime avaldub otsese toimega kudedele, need stimuleerivad või pärsivad prostaglandiinide E vabanemist2 ja J2 lämmastikoksiid, noradrenaliin, histamiin, atsetüülkoliin, aine P jne. Äärmiselt olulist rolli mängib bradükiniin kardiomüotsüütide hüpertroofia blokeerimisel, kardiofibroosi regressioonil, suurenenud naatriumisisaldusel ja diureesil.

Seega on ACE blokaad neurohormonaalse tasakaaluhäire kõrvaldamiseks äärmiselt soovitatav: ühelt poolt aeglustub angiotensiin II moodustumine, teiselt poolt bradükiniini lagunemine.

Südame-veresoonkonna haiguste ravis kasutatavate AKE inhibiitorite peamised omadused on kokku võetud tabelis. 1.

Tabel 1.
AKE inhibiitori peamised mõjud südame-veresoonkonna haiguste korral

KardioprotektiivneTasakaalustamine O2 südamelihase vajaduse ja pakkumise vahel, vasaku vatsakese eel- ja järelkoormuse, selle mahu ja massi vähenemine, ümberehituse aeglustumine (ümberpööramine), sümpaatilise stimulatsiooni vähenemine, antiarütmiline toime
VasoprotektiivneAntiaterogeenne, antiproliferatiivne ja migratsioonivastane toime silelihasrakkudele, neutrofiilidele, monotsüütidele, aterosklerootiliste naastude kahjustuste ennetamine, endoteeli funktsiooni paranemine ja / või taastamine, trombotsüütidevastane toime, endogeense fibrinolüüsi võimendamine, antihüpertensiivne toime, arteriaalse vastavuse ja toonuse paranemine
NefroprotektiivneIntraglomerulaarse hüpertensiooni langus, glomerulaarfiltratsiooni kiiruse suurenemine, natriureesi suurenemine ja kaaliumi uriinierituse vähenemine, proteinuuria vähenemine, uriinierituse suurenemine
AinevahetusTõhustatud LDL lagunemine ja triglütseriidide sünteesi pärssimine, suurenenud HDL tootmine, suurenenud insuliiniretseptorite tundlikkus ja suurenenud glükoositarbimine

=================
Loete teemat:
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid südame-veresoonkonna haiguste ravis

Bova A. A., Trisvetova E. L. BSMU.
Avaldatud: "Meditsiiniline panoraam" nr 8, oktoober 2003.

AKE inhibiitorid. Toimemehhanism ja klassifitseerimine. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

AKE inhibiitorid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid on ravimite rühm, mis vähendab angiotensiin II kontsentratsiooni veres ja kudedes ning suurendab ka bradükiniini sisaldust, vähendades seeläbi veresoonte toonust ja vererõhku. Neid kasutatakse nii kerge kui raske hüpertensiooni raviks ja need on eriti tõhusad kõrge reniiniaktiivsusega patsientidel ja ka diureetikume kasutavatel patsientidel, kuna diureetikumid suurendavad reniini taset ja reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsust veres..

Sisukord

  • Avastuste ajalugu
  • AKE inhibiitorite toimemehhanism
  • AKE inhibiitorite klassifikatsioon
  • AKE inhibiitorite näidustused kasutamiseks:
  • AKE inhibiitorite vastunäidustus
  • Millised on AKE inhibiitorite kõrvaltoimed??
  • Milline AKE inhibiitor on parem?

Avastuste ajalugu

1967. aastal leiti, et angiotensiin I muundub kopsuvereringe läbimisel angiotensiin II-ks ja aasta hiljem näidati, et ka bradükiniin kaob peaaegu täielikult väikese ringi esimese läbimise ajal. K.K. Ng ja J. Vane väitsid, et karboksüpeptidaas, mis inaktiveerib bradükiniini, ja ensüüm, mis muundab angiotensiin I kopsudes angiotensiin II-ks, ACE, on identsed. Oletus sai tõestatud faktiks, kui 1968. aastal näidati, et dipeptidüülkarboksüpeptidaas, mis muundab A-I A-II-ks, on võimeline inaktiveerima bradükiniini. Siin tuleb mängu Brasiilia madu mürk, mis põhjustab tugevat soolespasmi. Ferreira on näidanud, et madu mürk suurendab bradükiniini toimet, hävitades bradükiniini pärssiva ensüümi. Järgmise sammu astus Bakhl 1968. aastal - ta kinnitas, et ussimürk võib hävitada - AKE. See teave äratas kahe teadlase D. Caushmani ja M. Ondetti huvi, pärast paljude testide läbiviimist eraldasid nad madu mürgist puhastatud AKE-d pärssiva aine - peptiidi, mis koosnes üheksast aminohappe radikaalist. Intravenoosselt manustatuna tekitas see ootuspäraselt tugevat antihüpertensiivset toimet. 1975. aastal sünteesiti D. Caushmani ja M. Ondetti juhtimisel kaptopriil, millest sai esimene ACE inhibiitoritena tuntud ravimite rühma esimene esindaja..

AKE inhibiitorite toimemehhanism

AKE inhibiitorite toimemehhanism tuleneb nende ravimite peamisest toimest (mis tuleneb nende nimest), nimelt võimest pärssida AKE reniini-angiotensiini süsteemi võtmeensüümi aktiivsust. AKE aktiivsuse pärssimine toob kaasa mitmeid tagajärgi, mis tagavad nende ravimite hüpotensiivse toime:

  • angiotensiin II vasokonstriktori ja naatriumi retentsiooni toime pärssimine, vähendades selle moodustumist angiotensiin I-st;
  • bradükiniini inaktivatsiooni pärssimine ja selle positiivsete vasodilataatorite ja natriureetiliste omaduste avaldumise soodustamine;
  • võimsate veresooni laiendavate tegurite sünteesi suurenemine: lämmastikoksiid (II) ja prostatsükliin;
  • angiotensiini sünteesi suurenemine, millel on vasodilateeriv ja natriureetiline toime;
  • angiotensiin III, katehhoolamiinide, vasopressiini, aldosterooni ja endoteliin-1 moodustumise pärssimine.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

Keemilise struktuuri põhjal jagunevad ACE inhibiitorid nelja põhirühma:

  • sulfhüdrüül (kaptopriil, benasepriil);
  • karboksüülhape (kvinapriil, lisinopriil, perindopriil, ramipriil, enalapriil);
  • fosfaat (fosinopriil);
  • hüdroksaam (Idrapril).

Sõltuvalt nende võimest lahustuda lipiidides või vees jagunevad AKE inhibiitorid farmakokineetiliselt kolme klassi:

  • I klass - lipofiilsed ravimid: kaptopriil, alatsepriil, fentiapriil.
  • II klass - lipofiilsed eelravimid.
  • IIA alaklass - ravimid, mille aktiivsed metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu: benasepriil, kvinapriil, perindopriil, tsilasapriil, enalapriil.
  • IIB alaklass - ravimid, mille aktiivseid metaboliite iseloomustab kaks elimineerimise viisi korraga - neerude kaudu uriiniga, samuti sapiga maksa ja väljaheitega toitekanali kaudu: Moeksipriil, Ramipriil, Spirapriil, Trandolapriil, Fosinopriil.
  • III klass - hüdrofiilsed ravimid: lisinopriil, libensapriil, ceronapriil.

Lipofiilsus on terapeutiliste ainete väga oluline omadus, mis iseloomustab nende võimet tungida läbi lipiidmembraani koesse ja pärssida AKE aktiivsust otse sihtorganites (neer, müokard, vaskulaarne endoteel)..

Teise põlvkonna ravimid erinevad esimesest mitmete tunnuste poolest: suurem aktiivsus, soovimatute mõjude esinemissagedus on madalam ja sulfhüdrüülrühmade puudumine keemilises struktuuris, mis soodustab autoimmuniseerimist..

Kaptopriil on 1. klassi ravim, millel on nefroprotektiivne toime, kuid see on lühitoimeline (6-8 tundi), seetõttu määratakse seda 3-4 korda päevas. 2. klassi ravimitel on pikem poolväärtusaeg (18–24 tundi), neid määratakse 1-2 korda päevas.

Kuid nad kõik on eelravimid, sisenevad kehasse passiivses olekus ja vajavad maksas metaboolset aktiveerimist. 3. klassi ravimid on 2. klassi ravimite aktiivsed metaboliidid, mis toimivad 24 tundi ja annavad kerge, stabiilse antihüpertensiivse toime.

AKE inhibiitorite näidustused kasutamiseks:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Südamepuudulikkus;
  • Neerupatoloogia;
  • On põdenud müokardiinfarkti;
  • Kõrge koronaarrisk;
  • Korduvate insultide ennetamine.

Arteriaalse hüpertensiooni ravimisel tuleb sellistel juhtudel eelistada AKE inhibiitoreid:

  • Samaaegne südamepuudulikkus;
  • Vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni asümptomaatiline kahjustus;
  • Samaaegne suhkurtõbi;
  • Vasaku vatsakese hüpertroofia;
  • Südame isheemia;
  • Unearterite ateroskleroos;
  • Mikroalbuminuuria esinemine;
  • Krooniline neeruhaigus (hüpertensiivne või diabeetiline nefropaatia).

AKE inhibiitorite vastunäidustus

AKE inhibiitorite kasutamise vastunäidustuste hulgas on absoluutsed vastunäidustused:

  • kalduvus angioödeemile;
  • raseduse ja imetamise perioodid;
  • neeruarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos;
  • raske krooniline neerupuudulikkus;
  • raske hüperkaleemia;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia koos vasaku vatsakese väljavoolutrakti tõsise obstruktsiooniga;
  • aordi- või mitraalklapi hemodünaamiliselt oluline stenoos;
  • kitsendav perikardiit;
  • krooniline cor pulmonale dekompensatsiooni staadiumis;
  • porfüüria;
  • leukopeenia;
  • raske aneemia.
  • mõõdukas krooniline neerupuudulikkus;
  • mõõdukas hüperkaleemia;
  • maksatsirroos või krooniliselt aktiivne hepatiit;
  • krooniline cor pulmonale kompenseerimise staadiumis;
  • raske obstruktiivne kopsuhaigus;
  • padagriline neer;
  • seisund pärast neeru siirdamist;
  • selle ravimi kombinatsioon indometatsiini, kaaliumi säilitavate diureetikumide, fenotiasiinide, rifampitsiini, allopurinooli ja liitiumsooladega.

Millised on AKE inhibiitorite kõrvaltoimed??

  • kuiv köha;
  • peavalu, pearinglus ja üldine nõrkus;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid;
  • suurenenud kaaliumi kontsentratsioon veres;
  • kreatiniini sisalduse suurenemine veres;
  • proteinuuria;
  • toksiline ja immunopatoloogiline toime neerudele;
  • allergilised reaktsioonid;
  • neutropeenia, aneemia ja trombotsütopeenia;
  • muutused seedeelundites (ilmnevad maitse moonutamise, iivelduse, oksendamise, suu limaskesta aftoosse lööbe, maksafunktsiooni kahjustuse korral);
  • paradoksaalne vererõhu tõus koos ühepoolse neeruarteri stenoosiga.

AKE inhibiitoreid iseloomustab "esimese annuse" efekt - vererõhu liigne langus koos kollapsiohu, pearingluse, minestamise võimalusega esimese 2-4 tunni jooksul pärast ravimi täieliku annuse võtmist. See on eriti ohtlik südame isheemiatõvega ja düsirkulatoorsete aju puudulikkusega patsientidele. Seetõttu määratakse nii kaptopriil kui ka inhibiitorid, näiteks enalapriil, esialgu märkimisväärselt vähendatud annuses 1 / 4-1 / 2 tablette. Erandiks on perindopriil, mis ei põhjusta esimese annuse hüpotensiooni..

Milline AKE inhibiitor on parem?

AKE inhibiitorite seas on Prestariumil parimad omadused. See ravim annuses 4-8 mg, kui seda võetakse üks kord päevas, tagab vererõhu efektiivse annusest sõltuva languse alates esimestest ravinädalatest. Prestarium jälgib vererõhku stabiilselt kogu päeva jooksul ühe annusega. Kõigi AKE inhibiitorite seas on Prestariumil kõrgeim T / P suhe (ravimi lõpliku efektiivsuse suhe maksimaalsesse), mida kinnitavad FDA ja Euroopa Kardioloogide Seltsi konsensus. Tänu sellele tagab Prestarium 24 tunni jooksul tõelise vererõhu kontrolli ja kaitseb usaldusväärselt vererõhu tõusu kõige ohtlikumal hommikul, kui komplikatsioonide, nagu südameatakk või insult, oht on eriti suur..

"Hinna ja kvaliteedi" suhte osas tuleb Berliprili AKE inhibiitoritega ravimisel nimetada üheks kvaliteetseks geneeriliseks ravimiks..

AKE inhibiitorid: mis see on, parimate ravimite loetelu, vastunäidustused

AKE inhibiitorid (AKE inhibiitorid) on enim välja kirjutatud vererõhku langetavate ravimite rühm. Selle esindajad pärsivad ühe vererõhu taset mõjutava reguleeriva mehhanismi - reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi - aktiivsust.

Esimene angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite esindaja kaptopriil sünteesiti 1975. aastal. Ravim oli nii tõhus, et seda kasutatakse tänapäevalgi. Kaptopriili ja selle lähimate sugulaste omaduste edasine uurimine võimaldas märkimisväärselt laiendada ravimirühma kasutusala..

Ravimi lähimate sugulaste kaptopriili omaduste täiendav uurimine võimaldas märkimisväärselt laiendada ravimirühma kasutusala.

Mõelge toimemehhanismile, ravimite väljakirjutamise tunnustele, peamistele kõrvaltoimetele, absoluutsetele, suhtelistele vastunäidustustele.

farmatseutiline toime

Vererõhu (BP) reguleerimine on keeruline protsess, mis hõlmab mitut bioloogilist mehhanismi. Üks neist on reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem. Angiotensiin 2, reniin on kaks hormooni, mis stimuleerivad veresoonte kokkutõmbumist. Nende valendik väheneb, vererõhk tõuseb. Ravimite toimemehhanism on lihtne: ained blokeerivad angiotensiini prekursori muundamise aktiivseks vormiks. Hormooni kontsentratsiooni langusega kaasneb arteriseina lõdvestumine, vererõhu langus.

Lisaks peamisele hüpotensiivsele toimele on AKE inhibiitoritel täiendavaid kasulikke omadusi, mida kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste ja häirete ravis. Neid saab tinglikult jagada mitmeks rühmaks..

Efekti tüüpAKE inhibiitori mõju tulemus
Kardiovaskulaarsed
  • vähendada südamelihase koormust;
  • vähendage vasaku vatsakese mahtu, vältige uuesti laienemist;
  • parandada südame, aju, neerude, lihaste verevarustust;
  • tõhustada nitraatide toimet, vältida nende tablettide sõltuvuse tekkimist;
  • müokardi hüpertroofia ärahoidmiseks ja algfaasis kõrvaldamiseks;
  • nõrgendada endoteeli düsfunktsiooni.
Neerud
  • suurendada urineerimist, naatriumioonide eritumist;
  • aitavad vähendada turseid;
  • suurendada kaaliumi kontsentratsiooni;
  • vähendada uriini komponentide uuesti imendumist;
  • kaitsta neere mõnede kahjulike tegurite eest.
Neurohumoraalne
  • vähendada RAAS-i, noradrenaliini, antidiureetilise hormooni aktiivsust;
  • suurendada kiniinide, prostaglandiinide E2, І2 taset;
  • aktiveerida trombide lõhenemist.
Vahetus
  • suurendada kudede tundlikkust insuliini suhtes;
  • optimeerida glükoosi ainevahetust;
  • antioksüdant, põletikuvastane toime.
Hinnanguline mõju

  • vältida teatud tüüpi kasvajate ilmnemist;
  • normaliseerida pulss;
  • vähendada müokardirakkude hapnikupuuduse tekkimise riski.

AKE inhibiitorid: klassifikatsioon

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite suures farmakoloogilises rühmas on mitu ravimipõlve, mis on loodud erinevatel aegadel. Iga uus põlvkond on turvalisem ja tõhusam, vähem kõrvaltoimeid. Kuid igas uimastikategoorias, olenemata "sünnikuupäevast", on juhte ja autsaidereid, mida tuleb patsientidele ravimeid välja kirjutades arvestada. Kõigil põlvkondadel on oma rakendusnišš, nad käituvad vastavalt olukorrale paremini või halvemini.

Esimene põlvkond

Kõige esimesed sarnase toimemehhanismiga ravimid, mis on farmakoloogilisel turul tuntud alates eelmise sajandi lõpust. Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse sulfhüdrüülrühma põhjal kolme tüüpi:

  • Kaptopriil (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - kasutatakse erakorralistes olukordades hüpertensiivsete kriiside korral;
  • Benasepriil - toimib kergemini, on rakendatav mõõduka hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral;
  • Zofenopriil (Zokardis) on esimese põlvkonna ravim, millel on minimaalsed negatiivsed tagajärjed, see määratakse patoloogia alguses.

Esimese põlvkonna AKE ravimite omadus on nende kõrge efektiivsus suure hulga kõrvaltoimete olemasolul. Vaja on täpselt kalibreeritud annust. Puuduliku kasutamise korral tekitavad nad tugevat hüpotensiooni kuni kollaptoidse seisundini, on iseravimiseks keelatud.

Esimese põlvkonna AKE inhibiitoritel on:

  • lühiajaline toime, kiiresti oksüdeerunud, eemaldatud kehast;
  • maksimaalne biosaadavus, mis aitab selle võtmisel kohe toimida.

Need eemaldatakse peamiselt neerude kaudu, seetõttu on ravimi väljakirjutamisel oluline selle elundi funktsionaalne ohutus.

Teine põlvkond

Neid kasutatakse tänapäeval kõige aktiivsemalt kogu postsovetlikus ruumis, neid eristab ohutuse ja efektiivsuse optimaalne kombinatsioon, säilitades samal ajal palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Esitatakse ravimitega, mille tüübil on karboksüülrühm:

  • Enalapriil (Vasolapriil, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopriil (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopriil (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipriil (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funktsioon - AKE inhibiitorite kasutamine eakate patsientide kompleksravis, kuna nad on aktiivsed trombi moodustumise, kolesterooli naastude moodustumise ennetamisel. Neid kasutatakse kõigis vanusekategooriates, et vältida südameataki, insuldi arengut. Hüpertensiooni alguses manustatuna peetakse seda teise põlvkonna AKE inhibiitoritest kõige tõhusamaks ja ohutumaks. Neerupatoloogia puudumisel peetakse neid südamehaiguste korrigeerimiseks valitud ravimiteks, kuna need erituvad täielikult uriiniga. Tunnused:

  • kõrge biosaadavus, mis on madalam kui esimese põlvkonna ravimid, seetõttu toimub organismi aktiivsuse tipp pool tundi pärast manustamist;
  • efekti kestus on pikem (kuni 8 tundi).

Kolmas põlvkond

Usaldusväärsete kliiniliste vaatlustega pikaajalisi tulemusi on vähe, seega on liiga vara rääkida parimast sünteesitud ravimite rühmast. Nad kasutavad fosfinüülrühmal põhinevaid ravimeid pikaajaliseks manustamiseks, kroonilise hüpertensiooni raviks: Fosinopriil, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Eripäraks on väljakirjutamise võimatus hädaolukordades pika inertsiperioodi tõttu enne tegevuse algust, kuid eelis valida mõju vastavalt kestusele. Mõju kergus patsiendi kehale on tõestatud kõrge efektiivsuse ja minimaalsete kõrvaltoimete arvu taustal. Negatiivne külg on madal biosaadavus.

AKE inhibiitoreid saab klassifitseerida ka ravimite võtmise sageduse järgi:

  • lühiajaline toime - kaptopriil ja selle analoogid: võetakse kaks korda päevas (mõnikord suurendatakse sagedust kolme annuseni);
  • keskmine kestus - Enalapriil: võtke rohkem kui paar korda päevas;
  • pikendatud - Lisinopriil: üks annus.

Teine lähenemisviis klassifitseerimisele on kliiniline ja farmakoloogiline. I, III klassi ravimid erituvad uriiniga ja teine ​​- uriini või väljaheitega. Arst võtab seda teavet arvesse maksa- või neeruhaigusega ravimite väljakirjutamisel: funktsionaalne elundipuudulikkus võib põhjustada toimeainete kuhjumist.

Kliiniline ja farmakoloogiline klassifikatsioon vastavalt L. Opie

Number, klassi nimiEsindajad
I klass - rasvlahustuvad aktiivsed ravimvormidKaptopriil
II klass - rasvlahustuvad eelravimid
ІІА - eritub peamiselt neerude kauduEnalapriil, kvinapriil, perindopriil, tsilasapriil
ІІВ - eritub neerude, maksa kauduRamipriil, moeksipriil, fosinopriil
ІІС - eritub peamiselt maksasSpirapriil, trandolapriil
Klass ІІІ - vees lahustuvad aktiivsed ravimvormidLisinopriil

Parimate ravimite nimekiri ja nende nimed

Kogu ulatuslikust ravimirühmast kasutatakse kõige sagedamini 5 ravimit: kaptopriil, ramipriil, fosinopriil, enalapriil, lisinopriil. Kõik need on hästi talutavad, neil on omadused, mis muudavad need populaarsemaks..

ToimeaineKaubanimedOmadused
Kaptopriil
  • Blockordil
  • Kapoten
Ainus ravim, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks. Sobib enamikule patsientidest.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Püramiil
  • Hartil
Väljendatud hüpotensiivne toime, mugav manustamine.
Fosinopriil
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Viimase põlvkonna esindaja. On kõige tugevam hüpotensiivne toime. Sobib raske neerukahjustusega patsientidele.
Enalapriil
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Odav, tõhus, ohutu.
Lisinopriil
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Ärritunud
  • Sisalik
  • Lüsigamma
  • Lüsinotoon
  • Lizoril
Ei kogune rasvkoes: parim valik ülekaalulise, metaboolse sündroomi korral.

AKE inhibiitorid - näidustused kasutamiseks

Nende ravimite kasutamine on vajalik ennekõike inimestele, kellel on:

  • krooniline südamepuudulikkus;
  • vasaku vatsakese rikkumine;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • südameatakk üle elanud.

Loetletud patsientide kategooriasse määramise puudumine on seotud halva prognoosiga. Selliseid lugemisi nimetatakse absoluutseteks..

AKE inhibiitori määramine on õigustatud, kuid pole vajalik:

  • stabiilne pärgarteri haigus (CHD), eriti kui on olemas absoluutne näidustus;
  • müokardiinfarkt;
  • süsteemne ateroskleroos;
  • mitte-diabeetilise päritoluga neerufunktsiooni kahjustus;
  • tõsised aterosklerootilised südame veresoonte kahjustused.

Müokardiinfarkt

AKE inhibiitorite manustamine südameataki saanud patsientidele võib oluliselt vähendada suremust (1). On tõestatud, et ravimid on eriti olulised, kui patsiendil on vasaku vatsakese düsfunktsioon, ilmne / varjatud südamepuudulikkus.

Enamik inimesi hakkab AFP blokaatoreid võtma 3-10 päevast. See võimaldab vältida vererõhu järsku langust, tüsistuste tekkimist. Varasem retsept on õigustatud patsientidel, kellel on eesmise seina suur fokaalne infarkt, korduv südameatakk.

Ravikuuri minimaalne kestus on 6 kuud.

Arteriaalne hüpertensioon

AKE inhibiitorid on üks viiest esmavaliku ravimite rühmast hüpertensiooni raviks. See tähendab, et need sobivad valdava hulga patsientide jaoks ja neid soovitatakse esmalt lubada selle diagnoosiga. Ravimeid määratakse absoluutsete näidustustega patsientidele.

Tavaliselt võetakse ravimeid koos teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimitega. Kõige tõhusamad kombinatsioonid on AKE inhibiitorid + tiasiid / tiasiiditaolised diureetikumid / kaltsiumi antagonistid. Isoleeritud ravi kasutatakse madala efektiivsuse tõttu harva: ainult 50% -l patsientidest õnnestub saavutada stabiilne vererõhu langus. Hüpertensiooni ja hüperkolesteroleemia kombinatsiooniga määratakse patsientidele komplekssed ravimid, mis lisaks hüpertensioonivastastele komponentidele sisaldavad statiine.

Parimate kombineeritud ravimite loetelu

ToimeaineÄrinimi
Amlodipiin + atorvastatiin + perindopriilLipertants
Amlodipiin + Lisinopriil + RosuvastatiinEkvameer
Amlodipiin + lisinopriil
  • De Kriz;
  • Lisinopriili AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ekvaator;
  • Eclamise.
Amlodipiin + ramipriil
  • Prilar;
  • Egipres.
Hüdroklorotiasiid + lisinopriil *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopriil NL-KRKA;
  • Lizinotoon H;
  • Lüsoreetiline;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hüdroklorotiasiid + enalapriil
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapriil N;
  • Enamus N;
  • Enap-HL.

Vererõhk uimastite võtmise taustal ei vähene kohe. Maksimaalne tulemus saavutatakse 2-4 nädalaga. Pillide võtmisel on patsiendi keha reaktsioonil 2 võimalust, sõltuvalt reniini aktiivsusest.

Renini aktiivsusVererõhu reaktsioon
Kõrge3 faasi:

  1. hüpotensiooni taseme järsk langus;
  2. suurendama;
  3. püsiv langus normaalsele tasemele.
Normaalne / madalJärk-järguline langus

Diabeet

Diabeediga patsientidel on oht diabeetilise nefropaatia, kroonilise neerupuudulikkuse tekkeks. AKE inhibiitorite kasutamine võib seda vähendada. Kreatiniini kõrge sisalduse (üle 300 μmol / l) korral on soovitatav neid kombineerida loop-diureetikumide, kaltsiumi antagonistidega. See aitab vältida soovimatute reaktsioonide teket..

Selle rühma ravimeid määratakse isegi normaalse vererõhuga inimestele, kui neil on neerukahjustuse tunnused - albumiini eritumine uriiniga (albuminuria).

Hüpertensiivsete ravimite määramise algstaadiumis on vaja tähelepanelikumalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni. Seda nõuet seletatakse ACE inhibiitorite mõjuga glükoosi omastamise mehhanismile. Ravim suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes, mis hõlbustab suhkru imendumist. See võib vallandada hüpoglükeemia (madal glükoos).

Peamised eelised

ACE inhibiitori (4) peamised eelised:

  • hea taluvus;
  • minimaalsed kõrvaltoimed, vastunäidustused;
  • sobib suhkurtõve, neeruhaiguse, eakate inimeste jaoks;
  • ei mõjuta südame löögisagedust;
  • suur hulk kasulikke abiefekte;
  • pikaajalisel kasutamisel vähendavad need kardiovaskulaarsete tüsistuste esinemissagedust, pikendavad eluiga;
  • ärge murda erektsiooni;
  • ei kahjusta koormustaluvust;
  • aitavad parandada eakate patsientide kognitiivseid funktsioone;
  • suhteliselt madal hind.

Võimalikud kõrvaltoimed

Enamik inimesi talub ravimeid hästi, mis seletab osaliselt nende laialdast kasutamist meditsiinipraktikas. Kõrvaltoimete suhtes on kõige tundlikumad Negroidi, Mongoloidi rassi esindajad.

AKE inhibiitorite võtmise kõige tavalisem kõrvaltoime on kuiv, paroksüsmaalne köha. See mõjutab 5-20% patsientidest (2). Ebameeldiv sümptom ilmneb tavaliselt nädalas kuni kuus kuud, sagedamini naistel, neerupuudulikkusega patsientidel ja ei sõltu annusest. Köha ilmnemist seletatakse bradükiniini, prostaglandiinide või aine P ülemiste hingamisteede kudede kuhjumisega..

Muud võimalikud negatiivsed reaktsioonid, mis on levinud kõigile AKE inhibiitoritele:

  • vererõhu langetamine (hüpotensioon);
  • vähenenud kaaliumisisaldus plasmas (hüpokaleemia);
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • maitse perverssus.

Kaptopriili tabletid peavad sisaldama sulfhüdrüülrühma koos täiendavate kõrvaltoimete loendiga (3):

  • nahalööve;
  • valgu välimus uriinis (proteinuuria);
  • vähenenud neutrofiilide arv (neutropeenia).

Kõige ohtlikum negatiivne mõju on Quincke ödeem. See areneb 0,1-0,2% -l patsientidest. Nina, suu, neelu, kõri limaskest paisub, inimene hakkab lämbuma. Sarnane negatiivne reaktsioon, nagu köha, on seotud bradükiniini kuhjumisega..

Vastunäidustused

Retseptiga seotud ettevaatusabinõusid on kaks rühma:

  • absoluutne - uimastite kasutamisega kokkusobimatud seisundid;
  • sugulane - pillide kasutamine on ebasoovitav, kuid võimalik, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku kahju.

Ravimite võtmise vastunäidustuste täielik loetelu

AbsoluutneSuhteline
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtesMõõdukas arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk 90–105 mm Hg. Art.)
Halb kogemus teiste esindajategaRaske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniin üle 300 μmol / l)
RasedusVanus alla 18 aasta
Imiku toitminePodagra neer
Neerarterite kahepoolne kitsenemine või ühepoolne, kui neer on üksiFertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid
Raske madal vererõhk (hüpotensioon)Krooniline cor pulmonale, millega kaasneb turse, kõhutilk (astsiit)
Aordi tugev kitsendamineJalgade ateroskleroosi hävitamine
Kaaliumisisaldus plasmas üle 5,5 mmol / lHemoglobiin alla 79 g / l
Porfüüria
Neutropeenia (vähem kui 1000 rakku / mm 3)

ACE inhibiitorite võtmine inimestele, kes saavad rakkude jagunemist pärssivaid ravimeid, on ebasoovitav. Nende ravimite koos võtmine on ohtlik leukotsüütide arvu märkimisväärse vähenemise tõttu. Soovimatute kombinatsioonide näited - allopurinool, fenotiasiin, rifampitsiin.

AKE inhibiitorid - ravimite loetelu. Uue põlvkonna AKE inhibiitorite toimemehhanism ja vastunäidustused

Hüpertensioon on kardiovaskulaarsüsteemi tavaline haigus. Sageli provotseerib rõhu tõus bioloogiliselt mitteaktiivset angiotensiin I. Selle toime vältimiseks peaks teraapia hõlmama hormooni toimet pärssivaid ravimeid. Need ained on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.

Mis on AKE

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on looduslike ja sünteetiliste keemiliste ühendite rühm, mille kasutamine on aidanud saavutada suuri tulemusi kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravimisel. APF-i on kasutatud üle 40 aasta. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Edasi sünteesiti lisinopriil ja enalapriil, mis asendati uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogias kasutatakse ACE-ravimeid peamiste ravimitena, millel on vasokonstriktorne toime..

Inhibiitorite eeliseks on hormooni angiotensiin II pikaajaline blokeerimine - peamine tegur, mis mõjutab vererõhu tõusu. Lisaks takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi vahendid bradükiniini lagunemist, aitavad vähendada efferentsete arterioolide resistentsust, vabastavad lämmastikoksiidi ja suurendavad vasodilateerivat prostaglandiin I2 (prostatsükliin).

Uue põlvkonna ACE ravimid

AKE ravimite farmakoloogilises rühmas peetakse korduva manustamisega ravimeid (Enalapriil) vananenud, kuna need ei taga vajalikku vastavust. Kuid samal ajal on Enalapriil endiselt kõige populaarsem ravim, mis näitab hüpertensiooni ravis suurepärast efektiivsust. Lisaks ei ole kinnitatud andmeid selle kohta, et viimase põlvkonna AKE blokaatoritel (Perindopriil, Fosinopriil, Ramipriil, Zofenopriil, Lisinopriil) oleks rohkem eeliseid kui 40 aastat tagasi välja antud inhibiitoritel.

Mis ravimid on AKE inhibiitorid

Vasodilataatorid on angiotensiini konverteeriva ensüümi võimsad ained. Kardioloogias kasutatakse neid sageli hüpertensiooni raviks. Patsientide seas kõige populaarsemad AKE inhibiitorite võrdlevad omadused ja loetelu:

  1. Enalapriil
  • Kaudse toimega kardioprotektor alandab kiiresti vererõhku (diastoolne, süstoolne) ja vähendab südame koormust.
  • Kestab kuni 6 tundi, eritub neerude kaudu.
  • Harva võib põhjustada nägemishäireid.
  • Hind - 200 rubla.
  1. Kaptopriil
  • Lühiajaline abinõu.
  • See stabiliseerib vererõhku hästi, kuid ravim nõuab mitu annust. Ainult arst saab annuse määrata.
  • Omab antioksüdantset toimet.
  • Harva võib provotseerida tahhükardiat.
  • Hind - 250 rubla.
  1. Lisinopriil
  • Ravimil on pikaajaline toime.
  • See toimib iseseisvalt, seda ei ole vaja maksas metaboliseerida. Eritub neerude kaudu.
  • Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi rasvunud patsientidele.
  • Saab kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel.
  • Võib põhjustada peavalu, ataksiat, unisust, värisemist.
  • Ravimi maksumus on 200 rubla.
  1. Lotensiin
  • Aidake vähendada vererõhku.
  • Sellel on veresooni laiendav toime. Toob kaasa bradükiniini vähenemise.
  • Vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele.
  • Harva võib põhjustada oksendamist, iiveldust, kõhulahtisust.
  • Ravimi maksumus jääb 100 rubla piiresse.
  1. Monopril.
  • Aeglustab bradükiniini ainevahetust. Ringleva vere maht ei muutu.
  • Mõju saavutatakse kolme tunni pärast. Ravim ei tekita tavaliselt sõltuvust.
  • Ettevaatusega peaksid ravimit võtma kroonilise neeruhaigusega patsiendid..
  • Hind - 500 rubla.
  1. Ramipril.
  • Kardioprotektor toodab ramiprilaati.
  • Vähendab kogu veresoonte perifeerset resistentsust.
  • Kasutamine on vastunäidustatud märkimisväärse hemodünaamiliselt arteriaalse stenoosi korral.
  • Fondide maksumus - 350 rubla.
  1. Nõustu.
  • Aitab vähendada vererõhku.
  • Kõrvaldab resistentsuse kopsuveres.
  • Harva võib ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitse kadu.
  • Hind - keskmiselt 200 rubla.
  1. Perindopriil.
  • Aitab moodustada kehas aktiivse metaboliidi.
  • Maksimaalne efektiivsus saavutatakse 3 tunni jooksul pärast kasutamist.
  • Harva võib põhjustada kõhulahtisust, iiveldust, suukuivust.
  • Ravimi keskmine maksumus Venemaal on umbes 430 rubla.
  1. Trandolapriil.
  • Pikaajalisel kasutamisel vähendab müokardi hüpertroofia raskust.
  • Üleannustamine võib põhjustada tugevat hüpotensiooni ja angioödeemi.
  • Hind - 500 rubla.

  1. Hinapriil.
  • Mõjutab reniini-angiotensiini süsteemi.
  • Vähendab märkimisväärselt stressi südamele.
  • Harva võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
  • Hind - 360 rubla.

AKE inhibiitorid: näidustused ja vastunäidustused, toimemehhanism ja võimalikud kõrvaltoimed

Raske hüpertensiooni korral saavad arstid välja kirjutada ravimeid oma patsientidele, kes kuuluvad erinevatesse ravimirühmadesse.

Väga sageli peavad hüpertensiooniga patsiendid vererõhu alandamiseks võtma AKE inhibiitoreid, mille toimemehhanism on suunatud mitte ainult hüpotensiivse toime saavutamisele, vaid ka südamelihase toimimise parandamiseks..

Nende ravimite mõistmiseks peavad patsiendid rohkem teada saama toimemehhanismi ja kõrvaltoimete ning AKE kohta.

  • 1 Toimemehhanism
  • 2 Raviomadused
  • 3 tüüpi
  • 4 Kõrvaltoimed
  • 5 Erijuhised
  • 6 seotud videot

Toimemehhanism

AKE inhibiitorid (see lühend tähistab angiotensiini konverteerivat ensüümi) on ravimite rühm, mis võib blokeerida vereplasmasse koguneva hormooni angiotensiini moodustumise..

AKE inhibiitori toimemehhanism seisneb selles, et angiotensiin ahendab veresooni, häirib süsteemset verevoolu ja suurendab vererõhku. Lisaks stimuleerib angiotensiin veel ühe hormooni - aldesterooni - tootmist, mis kutsub esile veresoonte spasmide tekkimist, vedeliku ja naatriumi retentsiooni kehas, südamepekslemist ja mõningaid muid arteriaalse hüpertensiooniga kaasnevaid sümptomeid..

Angiotensiini moodustumise mehhanism on üsna keeruline ja seda ei mõista alati inimene, kellel on pealiskaudne arusaam bioloogiast ja keemiast. See aine tekib paljude inimkehas toimuvate keemiliste reaktsioonide tagajärjel..

Adrenaliini mõjul hakkavad neerud tootma ensüümi reniini, mis siseneb süsteemsesse vereringesse ja muundub angiotensinogeeniks, mida nimetatakse ka angiotensiin I. Järgmises etapis muundatakse angiotensiin I angiotensiin II (angiotensiin ise), seda protsessi hõlbustab spetsiaalne angiotensiini konverteeriv ensüüm, inhibiitorravimid mõjutavad.

Esimesed AKE inhibiitorid ilmusid üle 40 aasta tagasi. Siis õnnestus teadlastel sünteesida kaptopriil, millest sai üks peamisi kõrge vererõhu jaoks välja kirjutatud ravimeid. Kaptopriil asendati enalapriili, lisinopriili ja teiste uue põlvkonna ravimitega.

Anapriliin on esimese ja teise rühma beetaretseptorite blokaator. Määrake ravim haiguste jaoks, mis on põhjustatud veresoonte toonuse ebastabiilsusest.

Koronaalsed kõrge vererõhu tabletid on usaldusväärne ravim, mida kardioloogias laialdaselt kasutatakse. Ravim vähendab hüpertensiooni, isheemiatõve, stenokardia ilminguid.

Raviomadused

Kui hüpertensiivse sündroomi all kannatav inimene ei pöördu õigeaegselt arsti poole ega joo arsti määratud ravimeid, mõjutab angiotensiini toime negatiivselt veresoonte seinte ja südamelihase seisundit. Lisaks kõrgele vererõhule tekib patsiendil krooniline südamepuudulikkus ja tõsine neeruhaigus (neerupuudulikkus jne)..

Tänu oma toimele on AKE inhibiitoritel terve rida terapeutilisi omadusi. Sellesse rühma kuuluvad ravimid:

  • laiendada veresooni;
  • vältida veresoonte spasmide ilmnemist;
  • taastada kahjustatud veresoonte seinad;
  • vähendada südameatakkide ja insultide tekkimise riske;
  • normaliseerida südamerütmi;
  • vähendada survet;
  • vähendada valgu hulka uriinis;
  • vähendada vasaku vatsakese hüpertroofiat;
  • vältida südamekambrite seinte venitamist;
  • parandada vereringet ja vältida südamelihasrakkude surma, mis tekib hapniku näljutamise ajal;
  • stimuleerida bradükiniini tootmist - aine, mis peatab neerude, südame ja veresoonte patoloogilised protsessid;
  • suurendada kaaliumi kontsentratsiooni veres.

AKE inhibiitoreid võib määrata patsientidele, kellel on sellised patoloogiad:

  • hüpertensiivne sündroom;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • isheemia;
  • kannatas insultide ja südameatakkide all;
  • müokardi kontraktiilsete funktsioonide rikkumised;
  • vaskulaarne patoloogia;
  • aterosklerootiline sündroom;
  • krooniline neerupuudulikkus;
  • neerukahjustus, mis tekkis suhkruhaiguse taustal jne..

ACE inhibiitorid võib jagada kolme tüüpi vastavalt nende koostises sisalduvale peamisele toimeainele:

  • sulfhüdrüülrühm (esimese põlvkonna ravimid, mis toimivad lühikest aega): kaptopriil, zofenopriil, pivalopriil;
  • karboksüülrühm (teise põlvkonna inhibiitoritel on keskmine toime kestus): Enalapriil, Lüsinapriil;
  • fosfinüülruppa (kolmas põlvkond, pikatoimeline): fosinopriil, tseronapriil.

Erinevatel inhibiitoritel (isegi samasse klassi kuuluvatel) on vere imendumise ja organismist väljutamise aeg erinev. Konkreetse ravimi väljakirjutamisel peab arst arvestama ravimite omadustega ning pöörama tähelepanu ka patsiendi seisundile ja tema haiguse tõsidusele..

Kõrvalmõjud

Vaatamata heale taluvusele võivad mõnel juhul AKE inhibiitorid põhjustada kõrvaltoimeid, näiteks:

  • rõhu järsk langus;
  • köha sündroom;
  • spasmid bronhides;
  • hüperkaleemia;
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • suurenenud turse;
  • maitse muutus;
  • kõhuvalu;
  • seedeprotsesside häired;
  • oksendamine ja iiveldus;
  • kõhulahtisus;
  • maksa patoloogia;
  • sapi väljavoolu rikkumised;
  • naha sügelus ja lööbed;
  • aneemia;
  • krambid;
  • libiido langus;
  • üldine nõrkus;
  • unehäired jne..

Kõige sagedamini ilmnevad AKE inhibiitorite kõrvaltoimed ravimite ebaõige tarbimise või üleannustamise tõttu. Enne ravi alustamist peab patsient veenduma, et selliste ravimite kasutamisel pole vastunäidustusi. Patsiendid otsivad sageli AKE inhibiitoreid, mis köhimist ei põhjusta. Statistika kohaselt ilmnevad eurooplastel AKE inhibiitorite võtmisel kõrvaltoimed kuiva köha kujul ainult 10% -l patsientidest..

Ravimite võtmine ei ole soovitatav selliste haiguste ja sümptomite korral nagu:

  • hüpotensioon;
  • aordi stenoos;
  • neeruarteri stenoos;
  • raske neerupuudulikkus;
  • ülitundlikkus (talumatus) ravimi komponentide suhtes;
  • leukopeenia;
  • porfüüria;
  • hüperkaleemia.

erijuhised

AKE inhibiitorite kõrvaltoimete minimeerimiseks peavad patsiendid nende võtmisel järgima mitmeid reegleid:

  • antihüpertensiivset ravimit on vaja kasutada ainult arsti määratud annuses ja patsient ei tohiks ületada ettenähtud ravi kestust;
  • enne ravi alustamist soovitatakse hüpertensiivsetel patsientidel teha vereanalüüs, et määrata kaaliumi, raua ja muude näitajate tase, mis võib ravimite mõjul muutuda;
  • ravi ajal ei soovitata patsiendil kasutada mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, ravimeid, mis pärsivad immuunsust ja suurendavad kaaliumi taset;
  • esimeste nädalate jooksul pärast ravi algust peab inimene kontrollima oma heaolu ja regulaarselt mõõtma vererõhku; kui patsiendil tekivad ravimite võtmise ajal komplikatsioonid ja kõrvaltoimed, tuleb sellest viivitamatult arstile teatada.

Seotud videod

See loeng tutvustab reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi toimivate ravimite peamisi farmakoloogilisi aspekte (AKE inhibiitorid, sartaanid ja otsesed reniini inhibiitorid):

AKE inhibiitoreid peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks, millel on väljendunud hüpotensiivne toime. Nõuetekohase ja regulaarse kasutamise korral aitavad sellised ravimid alandada vererõhku, taastada neerufunktsiooni ja normaliseerida südame ja veresoonte seisundit. Nagu kõik teised ravimid, põhjustavad ka AKE inhibiitorid kõrvaltoimeid, seega peate nende võtmisel olema ettevaatlik ja mitte rikkuma arsti soovitusi.

Uurali kardioloogilised sanatooriumid

Ajuveresoonte reoentsefalograafia: meetodi olemus, näidustused, vastunäidustused